4-6. Orális antidiabetikumok

Figyelem: Az előugró ablak feliratának hiányzik vagy érvénytelen a szülője. Figyelem: Az előugró ablak feliratának hiányzik vagy érvénytelen a szülője. Figyelem: Az előugró ablak feliratának hiányzik vagy érvénytelen a szülője. Figyelem: Az előugró ablak feliratának hiányzik vagy érvénytelen a szülője. Figyelem: Az előugró ablak feliratának hiányzik vagy érvénytelen a szülője. Figyelem: Az előugró ablak feliratának hiányzik vagy érvénytelen a szülője. Figyelem: Az előugró ablak feliratának hiányzik vagy érvénytelen a szülője. Figyelem: Az előugró ablak feliratának hiányzik vagy érvénytelen a szülője. Figyelem: Az előugró ablak feliratának hiányzik vagy érvénytelen a szülője. Figyelem: Az előugró ablak feliratának hiányzik vagy érvénytelen a szülője. Figyelem: Az előugró ablak feliratának hiányzik vagy érvénytelen a szülője.

4- 6/JLPSR orális antidiabetikumok

Az inzulinszekréció elősegítői Szulfonilureák Meglitinid analógok

A glükózfelvétel elősegítői Biguanidok Tiazolidinedionok (glitazonok) A glükóz felszívódásának gátlói α-glükozidáz inhibitorok Incretin útvonal-szabályozók A GLP-DDP-IV inhibitorok nem hidrolizálható szerkezeti analógjai

Szulfonilureák

Tolbutamid, klórpropamid, tolazamid, acetohexamid (1. generáció) Glibenklamid (gliburid), glipizid, glimepirid (2. generáció)

Blokkolják a β-sejtek ATP-érzékeny K + -csatornáját, ezáltal szekretagóg hatást váltanak ki.

Emellett növelik a β-sejtek glükózérzékenységét, ami hozzájárul a hatáshoz.

Jelenleg az 1. generációs gyógyszereket nem használják antidiabetikus szerekként, mert nagyon hosszú a t1/2, és nagyobb hipoglikémiás hatást váltanak ki, amellett, hogy leukopéniával és thrombocytopeniával járnak.

A 2. generáció annak ellenére, hogy rövid a t1/2, hosszan tartó, akár 24 órán át tartó hatása van; emiatt néhány beteg csak naponta egyszer veszi be őket.

Gyógyszer t1/2 Specifikus jellemzők Glibenklamid 4 Máj- vagy veseelégtelenségben javallt Magasabb UPP-glipizid 2-4 Kevesebb a hipo-glimepirid lehetősége 5 Magasabb hatás és t1 /

Hatékonyan szívódnak fel az emésztőrendszerből.

Nagymértékben kötődnek a plazmafehérjékhez, ami számos gyógyszerkölcsönhatással jár, ami magasabb a glibenklamidnál és alacsonyabb a klórpropamidnál.

Mindegyik metabolizálódik a májban, és a metabolitok kiválasztódnak a vizelettel.

Javallatok: II. Típusú diabetes mellitus diétával nem szabályozható. o Inzulinnal vagy más orális antidiabetikummal társulhat.

Mellékhatások: ritkák. Az 1. generációt szedő betegek 4% -ában fordulnak elő, a 2. generációnál ritkábban fordulnak elő.

Kölcsönhatások: o Verseny a plazmafehérjékhez való kötődésért, különösen NSAID-okkal (szalicilátokkal), szulfa-gyógyszerekkel és

o Az anyagcsere gátlása kloramfenikol és pirazolidindionok által. o Szalicilizátorok, probenezidek és pirazolidindionok gátolják a vese szekrécióját.

Óvintézkedések: vese- és májelégtelenség (különösen időseknél).

Ellenjavallatok: terhesség és szoptatás.

antidiabetikumok

  • Az Egyetemi Csoport Diabétesz Programjának (UGDP) 1970-es tanulmánya felvetette a szív- és érrendszeri szövődmények és a halálesetek lehetőségét ezekkel a gyógyszerekkel. Az ötletet 1998-ban megszüntették az Egyesült Királyság Prospektív Diabétesz Kutatócsoportjának eredményei, amelyek nem találtak összefüggést az események között.

Meglitinid-származékok

  • A repaglinid a benzoesav származéka, szerkezetileg rokon a meglitiniddel. o Hasonló konfigurációjú, mint a szulfonilkarbamidoké. o A β-sejtek legalább 2 receptorához kötődik. o Az egyik olyan receptor, amely nagy affinitással rendelkezik a repaglinid iránt és alacsony affinitással rendelkezik a szulfonilureákhoz, és o Serkenti az inzulin szekréciót, javítva az étkezés utáni glikémiás szabályozást.
  • A nateglinid a D-fenilalanin származéka. Szóbeli szempontból hatékony. o Serkenti az inzulin szekréciót az ATP-érzékeny K + csatornák blokkolásával a β sejtekben. o A gyorsabb, de kevésbé tartós inzulinszekréciót támogatja, mint más antidiabetikus gyógyszerek. o Máj metabolizmusa van, ezért elégtelen betegeknél óvatosság szükséges - o Minden főétkezés előtt 1-10 perccel kell bevenni.
  • Fő hatása az étkezés utáni glikémia növekedésének csökkentése a II. Típusú diabetes mellitusban.
  • A szulfonilureákkal összehasonlítva alacsonyabb az allergiás reakciók kockázata és alacsonyabb a hipoglikémia előfordulása. Fő korlátozásuk az, hogy nagyon drágák; Panamában már nem kaphatók.