Statinok, sportteljesítmény és Q10 koenzim

Az úgynevezett sztatinok (szimvasztatin, atorvasztatin, pravasztatin, lovasztatin stb.) A koleszterinszint csökkentésére szolgáló, rendkívül hatékony gyógyszerek családja.
A terápiás arzenálon belül nagyon hasznosak a kardiovaszkuláris kockázat javítására is.
A sztatinok a HMGCoA-Reductase enzim gátlásával, a HMGCoA Mevalónioc-savba való átjutásának blokkolásával és a koleszterinszintézis láncának megszakításával fejezik ki terápiás hatásukat.
De gátolják más molekulák szintézisét is, beleértve a Q10 koenzimet (CoQ10).
A CoQ10 fontos funkcióval rendelkezik a mitokondriumokban. A II és a III komplex közötti elektrontranszport modulátoraként működik.
A CoQ10 hiánya a szabad gyökök nagyobb termelését eredményezi, ami izomkárosodáshoz vezethet és myalgiát vagy myopathiát okozhat.
Amikor ez nem volt ismeretes, rabdomiolízis okozta halálesetek következtek be, ami az akkor leginkább eladott cerivasztatin (2001) kivonásához vezetett.
Ezt követően kiderült, hogy többé-kevésbé az összes sztatinra hat, és ez ez az izomkárosodás genetikai tényezőkhöz is kapcsolódott.
Jelenleg ismert, hogy a myopathia miatt genetikai polimorfizmusok az SLCO1B1 génben. Ez a gén kódolja a hordozó fehérje OATP1B1, amely a sztatinokat a hepatocitába szállítja.
Néhány anyagcseréje attól is függ enzimek CYP3A4 vagy CYP2C9. Az aktivitás elvesztését feltételező genetikai polimorfizmusú emberek hiányt mutathatnak a CoQ10 szintézisében, ezért myopathiát okozhatnak.
Viszont a CoQ10 szintetizálásának leállítása miatt az OATP1B1 fehérjét vagy a CYP3A4 és CYP2C19 enzimeket gátló gyógyszerekkel való kölcsönhatások miatt a myopathia veszélye is fennáll.
Ezeknek a kölcsönhatásoknak nagyon átfogó áttekintése jelent meg 2014-ben. "A klinikus útmutatója a sztatin-gyógyszer kölcsönhatásokról".