Bagó Laboratories; Farmakológiailag aktív összetevők a növényi kiegészítők mintájában
Bevezetés
A túlsúly és az elhízás járvány és növekvő közegészségügyi probléma az egész világon. Az Egészségügyi Világszervezet adatai szerint több mint 1,14 milliárd felnőtt túlsúlyos és 500 millió elhízott. A túlsúlyt a testtömeg-index (BMI) értéke határozza meg 25 és 30 kg/m 2 között, míg az elhízást 30 kg/m 2 vagy annál nagyobb BMI-vel állapítják meg.
Különböző étrendi és gyógynövényes fogyókúrás kiegészítőket népszerűsítenek a világ minden táján, mind a gyógyszertárakban, mind az interneten. Ezek a természetes módon népszerűsített termékek azonban tartalmazhatnak túlsúly, elhízás és székrekedés kezelésére használt gyógyszereket, például sibutramint, fenfluramint, rimonabantot, orlisztátot és fenolftaleint, a hamisítások termékét.
2010-ben az Európai Gyógyszerügynökség felfüggesztette a sibutraminnak, a noradrenalin és a szerotonin újrafelvétel gátlójának forgalmazását, amelyet jóllakottság kiváltására és a termogenezis stimulálására használtak az Európai Unióban, a súlyos kardiovaszkuláris események fokozott kockázata miatt. szívroham. A 2,8 mg és 60 mg közötti dózisú sibutraminnal kapcsolatos mellékhatások közé tartoznak a kardiovaszkuláris hatások, például a tachycardia és az artériás hipertónia, valamint a pszichiátriai tünetek, például a pszichózis és a hipomania. A szibutramint demetilezéssel gyorsan metabolizálják dezmetil-szibutraminná (DMS) és didezmetil-szibutraminná (DDMS), amelyek farmakológiailag aktívak. A DMS és a DDMS káros hatásait is dokumentálták: 3 pszichotikus tünet esete a DMS-t tartalmazó termékekben, és egy férfi, akinek kardiovaszkuláris hatásai alakultak ki, miután DDMS-t tartalmazó gyógynövényes fogyókúrás kiegészítést kapott.
Egy másik súlycsökkentő terméket, a rimonabant - egy szelektív 1-es típusú kannabinoid receptor blokkolót (CB1) -, amely szabályozza az étrendi bevitelt, 2008 végén kivonták az európai piacról súlyos káros hatások, például depresszió, öngyilkosság megjelenése miatt viselkedés és a hatékonyság hiánya. A rimonabantot tartalmazó utánzási termékek a gyógyszer megvonása után jelentek meg az interneten.
A fenolftalein székrekedés kezelésére engedélyezett. 1996-ban az Egyesült Államok Nemzeti Toxikológiai Programja laboratóriumi állatkísérletek során genotoxicitási és karcinogenitási adatokat tett közzé, míg Hollandiában a sibutramint és a fenolftaleint kapszulákban és vitamin-kiegészítőkben 2004-ben mutatták ki először. Azóta a és a Fogyasztói Termékek Biztonsági Hatósága (NVWA) figyelemmel kísérte a farmakológiailag aktív összetevők (IFA) jelenlétét a különféle népszerűsített verbális étrend-kiegészítőkben a fogyás érdekében a holland piacon.
A kutatás célja annak meghatározása volt, hogy a fogyáshoz szükséges, növényi eredetű étrend-kiegészítők, amelyeket a holland piacon forgalmaznak, tartalmaznak súlycsökkentő tulajdonságokkal rendelkező IFA-kat.
Anyagok és metódusok
2004. augusztusa és 2013. májusa között 50, a holland piacon elérhető fogyókúrás növényi kiegészítést elemeztek. Az NVWA ellenőrei tapasztalataik, valamint a hamisított növényi étrend-kiegészítők jelenlétéről és a káros hatásokról szóló nemzeti és nemzetközi egészségügyi hatóságok jelentései és figyelmeztetései alapján gyűjtötték össze a termékeket. A mintához gyűjtött kiegészítők főleg kapszulákat, tablettákat, tasakokat és porokat tartalmaztak. A növényi kiegészítők összes mintája előrecsomagolt formában volt, és használati utasításuk volt. Közvetlenül a minták beérkezése után a minták farmakológiai elemzését különböző módszerekkel hajtottuk végre, kromatográfián alapulva, az IFA releváns szintjének jelenlétének felkutatása céljából, és értékeltük ezen IFA-k hatásosságát és farmakológiai dózisait. A fenolftalein rákkeltő hatásainak kockázatértékelése az expozíciós határ (EM) megközelítésen alapult.
Eredmények
Összesen 50 gyógynövényes testsúlycsökkentő kiegészítést elemeztek az IFA szempontjából. Ezen növényi kiegészítők közül 24-ben 12 különböző márkanév alatt azonosították a sibutramin, DMS, DDMS, fenolftalein, szildenafil vagy rimonabant jelenlétét. Közülük 11-ben egynél több IFA-t detektáltak. A leggyakrabban talált API a sibutramin volt, 17 növényi kiegészítésben, amelyet a fenolftalein 10, a DDMS 6-ban és a DMS 4-ben követett; a rimonabantot csak növényi kiegészítőkben találták. Ezenkívül a szildenafil nyomait 2 gyógynövény-kiegészítőben, egyben pedig 0,9 mg-os dózissal találták. Az IFA fenfluramint és N-nitrozofenfluramint nem mutattak ki.