BISOPROPOLOL VADEMECUMBAN

LEÍRÁS

A bizoprolol orálisan aktív β-adrenerg antagonista. Specifikusan a b1 receptorokra hat, alacsony lipidoldékonyságú, a vesén és a székleten keresztül eliminálódik. Nincs részleges agonista aktivitása vagy membránstabilizáló tulajdonsága. orális béta-adrenerg antagonista. A bizoprololt eredetileg a magas vérnyomás kezelésére hagyták jóvá, de hatékonysága iszkémiás szívbetegség és szívelégtelenség esetén ezt követően bebizonyosodott.

A cselekvés mechanizmusa: A bizoprolol egy béta1-szelektív adrenerg receptor blokkoló gyógyszer. A metoprololhoz és az atenololhoz hasonlóan a bizoprolol is kis dózisokban szelektíven blokkolja a szív és az erek béta1-adrenerg receptorainak katekolaminok általi stimulálását, következésképpen negatív kronotrop hatás lép fel a szívfrekvencia és a teljesítmény csökkenésével. Ugyanakkor csökken a szisztolés és a diasztolés nyomás. Elektrofiziológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a bizoprolol növeli a sinus csomópont helyreállítási idejét, növeli az AV hatékony refrakter periódusát és az AV vezetőképességét. Néhány adag > A 20 mg/nap bisoprolol versenyképesen blokkolhatja a hörgőizmok béta2-adrenerg válaszait is, amelyek hörgőgörcsöt okoznak.

Farmakokinetika: orális alkalmazás után a maximális plazmakoncentrációt 2-4 óra múlva érik el. A plazmakoncentrációk dózisarányosak az 5 és 20 mg közötti tartományban. Az abszolút biohasznosulás 80%. Az étel nem befolyásolja a bizoprolol biohasznosulását. A gyógyszer 30% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A bizoprolol egyformán eliminálódik vese és extrarenalis úton, az adag 50% -a változatlan formában jelenik meg a vizeletben, míg a többi inaktív metabolitként jelenik meg. A dózis kevesebb, mint 2% -a ürül a széklettel. A bizoprolol eliminációs felezési ideje 9-12 óra, és idősebb betegeknél valamivel hosszabb. CrCl-val rendelkező alanyokban

JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA

Magas vérnyomás és iszkémiás szívbetegségek kezelése.

Artériás hipertónia: A szokásos adag napi 10 mg egyetlen adagban, bár a kezelést általában napi egyszeri 5 mg-os dózissal kezdik. Bizonyos esetekben szükség lehet napi 20 mg-os emelésre, vagy elegendő lehet az 5 mg-os napi adag. Mindkét esetben az adagot egyetlen dózisban adják be. Noha a vérnyomáscsökkentő hatás az első bevételtől kezdve nyilvánul meg, a terápiás válasz kiértékelését két hét folyamatos kezelés után kell elvégezni. Ha a kívánt választ monoterápiával nem sikerül elérni, a bizoprololt kombinálhatjuk vízhajtókkal vagy más vérnyomáscsökkentőkkel. Ha a bizoprololt bronchospasztikus rendellenességekben szenvedő betegeknél alkalmazzák, a kezdő adagot 2,5 mg-ra kell csökkenteni.

A bizoprolol biztonságossága és hatékonysága gyermekeknél nem ismert.

Ischaemiás szívbetegség: A terápiás dózist egyedileg kell beállítani, és napi egyszeri adagban 5-10 mg között mozog. A dózis növelése általában nem növeli a hatékonyságot. A tablettákat rágás nélkül, kevés folyadékkal kell lenyelni. A tablettákat ajánlott reggel bevenni, éhgyomorra vagy reggelivel. A kezelés időtartama és megszakítása: A bizoprolol-kezelés általában hosszú távú kezelés. Az adagolás nem változtatható meg orvosának megfelelő útmutatása nélkül. A gyógyszeres kezelést sem szabad abbahagyni, ha az orvos nem dönt. A kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni, hanem mindig fokozatosan kell befejezni. Ezt különösen a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél kell figyelembe venni.

Szív elégtelenség: szisztolés diszfunkció miatt (ejekciós frakció) szenvedő szívelégtelenségben szenvedő 641 betegen végzett vizsgálatban

Az időseknél nem szükséges az adag módosítása, hacsak nincs vese- vagy májkárosodás.

Májműködési zavarban szenvedő betegek: a kezelést napi egyszeri 2,5 mg-os dózissal kezdjék, és fokozatosan növeljék az adagot a kívánt válasz eléréséig.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek:

CrCl> 40 ml/perc: nincs szükség dózismódosításra
CrCl

A bizoprolol nem dializálható

ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK

Dekompenzált szívelégtelenség (bár a dekompenzációs állapot ellenőrzése után beadható).
Legutóbbi miokardiális infarktus. Vádlott hipotenzió. Sokk Második és harmadik fokú szívblokk. Bradycardia kevesebb, mint 50 ütés/perc.
Terhesség, különösen a harmadik trimeszterben és a laktációs időszak alatt, a bizoprololt jelenleg csak a javallat szigorú elemzése után szabad alkalmazni, bár kísérletileg kimutatták, hogy a placentán való átjutás és a tej általi elimináció kevés.
A bizoprolollal kapcsolatban nincs gyermekgyógyászati tapasztalat, ezért gyermekeknél nem ajánlott alkalmazni. Pheochromocytoma esetén a bizoprololt mindig az alfa blokád után kell beadni.
A perifériás vérellátási rendellenességek előrehaladott stádiuma.

Kardioszelektív béta-blokkolóként óvatosan alkalmazható krónikus obstruktív légúti betegségekben szenvedő betegeknél. Azt is szem előtt kell tartani, hogy asztmás betegeknél a légutak ellenállásának növekedését okozhatja. Hörgőgörcs esetén béta-utánzó hörgőtágítók alkalmazhatók, például szalbutamol vagy izoprenalin.

Cukorbetegeknél nem szabad megfeledkezni arról, hogy a béta-blokkolók elfedhetik a tachycardiát, amely a hipoglikémia egyik első tünete. Óvatosan kell eljárni nagyon változó glikémiás cukorbetegeknél, elhúzódó koplalás esetén és acidózisban szenvedő betegeknél.

Ugyanezen okból elfedheti a pajzsmirigy-túlműködés korai tüneteit.

Enyhe vagy közepesen súlyos máj- vagy veseműködési rendellenességben szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges. Csak súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml/perc) adható be egyénileg, a hatás függvényében. Ez a végstádiumú májműködési zavarban szenvedő betegek esetében is érvényes.

A bizoprololt a terhesség alatti kockázat szempontjából a gyógyszerek C kategóriájába sorolják. Terhes nőkön nincs megfelelő, jól kontrollált vizsgálat. Patkányokon végzett vizsgálatokban azonban a bizoprolol foetotoxikus (növelte a felszívódások számát) és mérgező volt az anyára (csökkent táplálékfelvétel és testsúly). Nyulaknál a bizoprolol embriotoxikus volt 12,5 mg/kg/nap dózisban. Ezért a bizoprololt csak akkor szabad alkalmazni, ha az előny meghaladja a lehetséges kockázatot.