Donepezil anyagcsere (a galantaminra alkalmazható) - tellmeGen
A donepezil (hidroklorid formájában) reverzibilis kolinészteráz inhibitor (ChEI). A donepezil nagyon magas affinitást mutat a kolinészteráz iránt, és nincs hepatotoxicitása. A donepezil hosszú plazma-élettartama napi egyszeri adagokat tesz lehetővé.
A Donepezil-t demencia (agyi rendellenesség, amely befolyásolja az emlékezés, a tiszta gondolkodás, a kommunikáció és a napi tevékenységek elvégzésének képességét, és változást okozhat a hangulatban és a személyiségben) kezelésére demenciában szenvedő embereknél. Alzheimer-kór (AD, agyi betegség, amely lassan tönkreteszi az emlékezetet és a gondolkodási, tanulási, kommunikációs és napi tevékenységek képességét). A Donepezil javítja a mentális funkciókat (például a memóriát, a figyelmet, a másokkal való interakció, a beszéd, a tiszta gondolkodás és a rendszeres napi tevékenység képességét) azáltal, hogy növeli az agyban természetesen termelődő bizonyos anyagok mennyiségét. A Donepezil javíthatja a gondolkodás és az emlékezés képességét, vagy késleltetheti ezen képességek elvesztését az Alzheimer-kórban szenvedőknél. A donepezil azonban nem gyógyítja meg ezt a betegséget, és nem akadályozza meg a mentális képességek elvesztését a jövőben.
A donepezil ugyanolyan klinikai hatékonyságot mutatott, mint más kolinészteráz inhibitorok az Alzheimer-kór kezelésében. Bár a donepezil nem változtatja meg az Alzheimer-kór hosszú távú prognózisát, úgy tűnik, hogy lassítja annak kialakulását.
A CSELEKVÉS MECHANIZMUSA
A donepezil szelektíven gátolja az acetilkolinészterázt, az acetilkolin elpusztításáért felelős enzimet, növelve ennek az anyagnak a biohasznosulását. A donepezil azonban könnyen hidrolizálható hidrogénkötésen keresztül kötődik az enzimhez, ezért az enzim gátlásának időtartama rövid. Tekintettel a donepezil hosszú plazma-élettartamára, gátló hatása hosszabb ideig tart, mint más gátlók.
ELLENJAVALLATOK és ÓVINTÉZKEDÉSEK
A kezelést az Alzheimer-kór demenciájának diagnosztizálásában és kezelésében jártas orvosnak kell elkezdenie és felügyelnie. A donepezil-kezelést csak akkor szabad elkezdeni, ha rendelkezésre áll egy gondozó, aki rendszeresen figyelemmel kíséri a gyógyszer fogyasztását a beteg által. A fenntartó kezelés addig folytatható, amíg terápiás előnye van a beteg számára. Ezért a donepezil klinikai előnyeit rendszeresen újra kell értékelni. Kerülni kell a kezelés hirtelen abbahagyását a kognitív funkció hirtelen csökkenésének vagy a viselkedési zavarok fokozódásának elkerülése érdekében.
A donepezil felírásakor a következő óvintézkedéseket kell tenni. Óvatosság az érzéstelenítésben a fokozott szukcinilkolin típusú izomlazítás miatt. Óvintézkedések supraventrikuláris szívvezetési rendellenességekben, asztmában szenvedő betegeknél, obstruktív tüdőbetegségben vagy fekélybetegségben szenvedő betegeknél. Óvatosan kell eljárni, amikor a donepezilt nem szteroid gyulladásgátlókkal (nem szteroid gyulladáscsökkentők) írják fel, mivel az extrapiramidális tünetek súlyosbodhatnak vagy kiválthatók. A donepezil-kezelés alatt fennáll a rosszindulatú neuroleptikus szindróma kialakulásának kockázata: ha jelző tünetek jelentkeznek, azonnal hagyja abba a kezelést. A rhabdomyolysis kockázata is fennáll, amely gyakoribb a kezelés kezdetén vagy növekvő dózis esetén. Óvatosan kell eljárni a gyomor-bélrendszeri rendellenességek, például a fekélybetegségben vagy a gyomor-bélrendszeri vérzésben szenvedők kezelésére is.