Kinolonok a gyermekgyógyászatban

által okozott

В
В 		В

SciELO-m

Testreszabott szolgáltatások

Magazin

  • SciELO Analytics
  • Google Tudós H5M5 ()

Cikk

  • Spanyol (pdf)
  • Cikk XML-ben
  • Cikk hivatkozások
  • Hogyan lehet idézni ezt a cikket
  • SciELO Analytics
  • Automatikus fordítás
  • Cikk küldése e-mailben

Mutatók

  • Idézi SciELO
  • Hozzáférés

Kapcsolódó linkek

  • Idézi a Google
  • Hasonló a SciELO-ban
  • Hasonló a Google-on

Részvény

Gyermekgyógyászati ​​alapellátás

nyomtatott változatВ ISSN 1139-7632

Rev. Pediatr Aten Primaria 19. kötet, 74 szám, Madrid, 2017. április/június

Kinolonok a gyermekgyógyászatban

Kinolonok a gyermekgyógyászatban

egy Bueu egészségügyi központ. Pontevedra. Spanyolország.

b Parador Egészségközpont. AlmerÃa. Spanyolország.

c Virgen de la Arrixaca Egyetemi Klinikai Kórház. Murcia. Spanyolország.

A kinolonok a baktericid széles spektrumú antibiotikumok családjába tartoznak a Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok ellen. Farmakodinamikai és farmakokinetikai jellemzői lehetővé tették az orális fertőzések kezelését, amelyek csak a parenterális antibiotikumokkal történő kezelés alternatívái. Ezek a legelterjedtebb antimikrobiális szerek a közösségben, és ez a túlzott használat a baktériumok rezisztenciájának növekedéséhez vezetett. Gyermekeknél a kinolonok használata sokkal korlátozottabb, mivel a fiatal állatokkal végzett kísérletek során attól tartanak, hogy összefüggenek az arthropathiával. Célunk, hogy áttekintést nyújtsunk a kinolonokról, bemutassuk farmakodinamikai és farmakokinetikai tulajdonságait, a bemutatott baktériumspektrumot, a gyermekgyógyászatban történő lehetséges felhasználási lehetőségeket (engedélyezték és összegyűjtötték a műszaki adatlapon, valamint a klinikai irányelvekben és a Consensuses) és a gyermekek mellékhatásai. Ezenkívül úgy teszünk, mintha figyelmeztetnénk ezeket az antibiotikumokat, és javasoljuk azok racionális alkalmazását felnőtteknél és gyermekeknél egyaránt mérsékelt-súlyos patológiában szenvedő betegek számára, amelyeknek nincs más érvényes alternatívája.

Kulcsszavak: В Kinolonok; Farmakodinámiás; Farmakokinetika; Antibiotikumok; A kábítószerek racionális használata

KÉMIAI SZERKEZET ÉS OSZTÁLYOZÁS

1. generáció: nalidoxikus, pipemedicin, oxolinic, pyromidic, acroxacin, cinoxacin és rosoxacin savak. Antimikrobiális spektruma gram-negatívra korlátozódik.

2. generáció: norfloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin. Nagyobb antimikrobiális spektrumuk van a gram-negatív szerekkel szemben, és a ciprofloxacinnal kibővül a Pseudomonas aeruginosa elleni aktivitásuk.

3. generáció (bi- és trifluorozott): levofloxacin, tosufloxacin (Spanyolországban nem kapható), grepafloxacin és sparfloxacin (mindkettőt kivonták a piacról). Fenntartják az előzőek jellemzőit, és kibővítik aktivitásukat a gram-pozitív, atipikus és mikobaktériumok ellen 3, 6 .

4. generáció (triazolil-pirrolidimil C7 mag): moxifloxacin, trovafloxacin (májbetegség miatt visszavonták), gatifloxacin (szemészeti alkalmazás) és gemifloxacin (ez utóbbi kettő Spanyolországban nem áll rendelkezésre). Javítják az orális biohasznosulást és növelik a gram-pozitív és anaerob baktériumok elleni aktivitást 2, 3, 6 .

A HATÁS MECHANIZMUSAI

A kinolonok hatásának folyamata során kinolon-enzim-DNS komplex képződik, amely blokkolja a DNS replikáció enzimatikus rendszerének minden előrehaladását. A bakteriális DNS károsodásának eredményeként az 5., 6., 7. replikáció után sejthalál következik be .

A rezisztencia legfontosabb mechanizmusa a célpont megváltozása a DNS-giráz vagy a topoizomeráz IV egyes alegységeiben. Az ezen mutációk által okozott rezisztencia a kinolon kisebb affinitásának köszönhető a 6, 7 komplex iránt. További mechanizmusok a membrán porinjainak megváltoztatása és az aktív 3, 6, 7 szivattyúk túlzott expressziója .

Annak a valószínűsége, hogy a baktériumok kifejlesztik ezt a fajta rezisztenciát a kinolonokkal szemben, összefügg a 2., 3., 8., 9. kezelés intenzitásával és időtartamával .

A Klebsiella pneumoniae, az Escherichia coli, az Enterobacter és más enterobaktériumok egyes törzseiben a 3. plazmid által kódolt rezisztenciát írták le. Noha általában alacsony szintű rezisztenciát produkálnak a kinolonokkal szemben, néha rendkívül ellenálló törzseket okozhatnak, és növelhetik az egyéb antibiotikumokkal szembeni rezisztenciát 6, 7 .

FARMAKOKINETIKA ÉS FARMAKODINAMIKA

Gyors felszívódás a gyomor-bél traktusban. Az élelmiszer nem befolyásolja lényegesen a felszívódását.

Magas biohasznosulást mutat, szinte minden esetben meghaladja az 50% -ot, széles eloszlási térfogattal a szervekben és szövetekben.

Alacsony fehérje-kötődés (20–40%) van jelen, amely széles eloszlási térfogatával együtt kiterjedt eloszlást biztosít a szövetek és a folyadékok között.

A plazma felezési ideje 1,5 és 17 óra között változik. A legfrissebbek, amelyek felezési ideje hosszabb, napi egyszeri adagolást tesznek lehetővé 6 .

A kinolonok kölcsönhatásba léphetnek más gyógyszerekkel. Koncentrációja 25-90% között csökkenthető, ha beadása után 2-4 órán belül kationokat, kalciumot, alumíniumot, magnéziumot, vasat vagy cinket tartalmazó termékeket fogyasztanak, amelyek antacidok, étrend-kiegészítők, ásványi anyagok, komplexek részét képezhetik. multivitaminok vagy szukralfát 6, 12 .

A farmakodinamikai adatok azt mutatják, hogy a kinolonok aktivitása koncentrációuktól függ, és három és hat óra között posztantibiotikus hatást mutat a staphylococcusok, néhány Enterobacteriaceae és Pseudomonas aeruginosa ellen 6, 13 .

Különböző vizsgálatok szerint a ciprofloxacin eliminációs felezési ideje gyermekeknél lényegesen rövidebb, mint az 5, 14 felnőtteknél. A csecsemőknek azonban hosszabb az expozíciója a gyógyszer csökkent vese clearance-e miatt. Szükség lehet tehát a betegség súlyosságától függően, gyermekeknél gyakrabban, naponta háromszor, míg csecsemőknél és felnőtteknél naponta kétszer 14 .

Másrészt az orális készítmények hiánya hátrányos a fluorokinolonok enterális úton történő alkalmazásakor .

TEVÉKENYSÉG

Mint már említettük, a kinolonokat széles antibakteriális spektrum jellemzi, különösen a legújabbak. Mindegyikre jellemző, hogy aktívak a gram-negatív aerob baktériumok, különösen az Enterobacteriaceae ellen, és az újabbak kiterjesztik a gram-pozitív baktériumok elleni aktivitását. A 2. táblázat összefoglalja a különböző generációk antimikrobiális aktivitását.

A moxifloxacinnal történő arthropathia kockázatát nem lehet megfelelően megbecsülni, mivel a bizonyítékok korlátozottak. Bizonyos esetekben 10 mg/kg dózisban multirezisztens tuberkulózis miatt moxifloxacinnal kezelt gyermekeknél (1. táblázat) nem találtak káros hatásokat 5 .

Az egészségügyi hatóságok (Spanyol Gyógyszer- és Egészségügyi Termékek Ügynöksége) által jóváhagyott felhasználások