Lorcaserina - Fogyás
Fogyni
A lorcaserin szerotonerg és anorektikus tulajdonságú gyógyszer, amelyet fogyás céljából használnak. Szájon át 10 mg-os tablettákként adják be, naponta egyszer vagy kétszer. Alternatív nevei vannak: Belviq, Lorqess és APD-356. Az amerikai Arena Pharmaceuticals cég fejlesztette ki az Eisai engedélyével.
A cselekvés mechanizmusa
A Lorcaserin a szerotonin, különösen az 5-HT2C receptor szelektív agonistája, és in vitro tesztekben ésszerű szelektivitást mutatott az 5-HT2C receptorokkal szemben más kapcsolódó célpontokkal szemben. Az 5-HT2C receptorok szinte kizárólag az agyban találhatók, a choroid plexusban, a cortexben, a hippocampusban, a cerebellumban, az amygdalában, a thalamusban és a hypothalamusban. Az 5-HT2C receptorok aktiválása a hipotalamuszban feltételezi, hogy aktiválja a proopiomelanokortin (POMC) termelését, és ezáltal a jóllakottság révén elősegíti a fogyást. Ezt a hipotézist klinikai vizsgálatok és más vizsgálatok támasztják alá. Míg az 5-HT2C receptorokról általában úgy gondolják, hogy segítenek szabályozni az étvágyat, valamint a hangulatot, az anyagcserét és az endokrin szekréciót, az étvágyszabályozás pontos mechanizmusa még nem ismert. A Lorcaserin 100-szoros szelektivitást mutatott az 5-HT2C receptorral szemben, a szorosan kapcsolódó 5-HT2B receptorral szemben, és 17-szeres szelektivitást mutatott az 5-HT2A receptorral szemben.
Fejlődés
2009. december 22-én új gyógyszerként történő alkalmazását benyújtották az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatalához (FDA). 2010. szeptember 16-án az FDA tanácsadó testülete a gyógyszer biztonságosságával és hatékonyságával kapcsolatos aggályok alapján megszavazta a gyógyszer jóváhagyásának ajánlását. 2010 októberében az FDA kijelentette, hogy nem tudja jóváhagyni a lorcaserint a jelenlegi formájában.
2012. május 10-én, az Arena által bemutatott új tanulmányi forduló után, az FDA testülete megszavazta a lorcaserin ajánlását bizonyos korlátozásokkal és a betegek ellenőrzésével. A korlátozások szerint csak olyan betegek kezelésére alkalmazható, akiknek testtömeg-indexe (BMI) meghaladja a 30-at, vagy akiknek BMI-értéke meghaladja a 27-et, és társbetegségük, például magas vérnyomás vagy 2-es típusú cukorbetegség.
2012. június 27-én az FDA hivatalosan jóváhagyta a lorcaserint elhízás kezelésében 30-nál nagyobb BMI-vel rendelkező felnőttek és 27-es vagy annál magasabb BMI-s felnőttek esetében, akiknek legalább egy kapcsolódó egészségi rendellenességük van. magas vérnyomás, 2-es típusú cukorbetegség vagy magas koleszterinszint.