PAPAVERINA a VADEMECUM IQB-ban
A papaverin (hidroklorid formában) egy benzil-izokinol vegyület, amely kémiailag és farmakológiailag is különbözik az ópium-alkaloidoktól. A nyers ópium 0,8–1,0% -át teszi ki. A név a mák tudományos kifejezéséből származik: Papaver somniferum .
Hatásmechanizmus: A papaverin fő hatásait a szív és a simaizom fejti ki. A kinidinhez hasonlóan a papaverin is közvetlenül a szívizomra hat, hogy lenyomja a vezetést és meghosszabbítsa a refrakter periódust. A papaverin ellazítja a különböző simaizmokat. Ez a relaxáció fontos lehet, ha görcs van. Az izomsejtet a papaverin nem bénítja meg, és továbbra is reagál a kontrakciót okozó gyógyszerekre és egyéb ingerekre. A görcsoldó hatás közvetlen és nem függ össze az izmok beidegzésével. A papaverin gyakorlatilag nincs hatással a központi idegrendszerre.
A papaverin ellazítja a nagy erek, különösen a perifériás és a koszorúerek, a szisztémás tüdő simaizmait. Talán az agyi erekre kifejtett közvetlen értágító hatása miatt a papaverin normális személyeknél fokozza az agyi véráramlást és csökkenti az agyi erek ellenállását; az oxigénfogyasztás nem változik. Ezek a hatások megmagyarázhatják ennek a gyógyszernek az agyi érrendszeri encephalopathiában jelentett előnyeit.
A papaverin szívre gyakorolt közvetlen hatása a vezetés és az ingerlékenység elnyomására, valamint a szívizom refrakter periódusának meghosszabbítására szolgál a klinikai alkalmazás alapja korai pitvari és kamrai szisztolákban és kamrai aritmiákban. A koszorúér-értágító hatás további terápiás tényező lehet, ha ezek az aritmiák a koszorúerek elégtelenségéből vagy elzáródásából származnak.
Akut koszorúér-trombózisban szenvedő betegeknél a kamrai szívritmuszavarok kialakulása súlyos, és intézkedéseket igényel a szívizom ingerlékenységének csökkentésére. A papaverinnek előnyei lehetnek a hasonló célra alkalmazott kinidinnel szemben, mivel vészhelyzetben intravénásan adható be, nem nyomja le a szívizom összehúzódását és koszorúér-értágulatot okoz.
Farmakokinetika: A papaverin beadható orálisan, intravénásan, intramuszkulárisan, rektálisan és vaginálisan. Intravénás beadás után a papaverin farmakokinetikáját két rekeszes nyitott modell írja le. A papaverin biológiai felezési ideje 1,5 és 2,2 óra között változik, eloszlási térfogata körülbelül a testtömeg 15% -a. A papaverin szinte teljesen metabolizálódik, és orális adagolást követően első passzos hatást fejt ki.
JAVASLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
A papaverin-hidroklorid intravénásán vagy intramuszkulárisan és orálisan adható be. Az intravénás adagolás ajánlott, ha azonnali hatásra van szükség, de a kellemetlen vagy riasztó mellékhatások elkerülése érdekében a gyógyszert 1 vagy 2 perc alatt lassan kell beadni.