PROKAIN VADEMECUMBAN

LEÍRÁS

A prokain (hidroklorid formájában) egy rövid hatású észter típusú helyi érzéstelenítő, amelyet helyi és regionális érzéstelenítésre használnak. A toxicitása az a standard, amelyhez képest összehasonlítják más helyi érzéstelenítőket, bár, mint minden észter típusú érzéstelenítő, ez általában nagyobb túlérzékenységi reakciót okoz, mint az amid típusú helyi érzéstelenítők.

A cselekvés mechanizmusa: Mint minden helyi érzéstelenítő, a prokain is reverzibilis idegvezetési blokkot okoz az idegmembrán nátrium-permeabilitásának csökkentésével. Ez csökkenti a membrán depolarizációjának sebességét, növelve az elektromos ingerelhetőség küszöbét. A blokk az ideg összes rostját a következő sorrendben érinti: autonóm, szenzoros és motoros, a hatások fordított sorrendben csökkennek. Az idegfunkció klinikailag elvesztése a fájdalom, a hőmérséklet, az érintés, a propriocepció és a vázizomtónus. A hatékony érzéstelenítéshez közvetlen behatolás szükséges az idegmembránba, amelyet úgy érünk el, hogy az érzéstelenítő oldatot szubkután, intradermális úton, vagy az érzéstelenítendő területet ellátó idegtörzsek vagy ganglionok szubkután injektálásával érjük el.

Farmakokinetika: A prokain szisztémás felszívódása az adagtól, a koncentrációtól, a beadás módjától, az infiltrált szövet helyi vaszkuláris állapotától és az értágulat mértékétől függ. Szükség lehet érszűkítőre, például epinefrinre, hogy ellensúlyozza a prokain által termelt értágulatokat. Ez a lassú felszívódási sebesség meghosszabbítja a hatás időtartamát és fenntartja a vérzéscsillapítást. Az érzéstelenítés 2-5 perc alatt alakul ki, és körülbelül 1 órán át tart. A prokain nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer eloszlik a test összes szövetében, nagy koncentrációval a jól perfundált szervekben, például a májban, a tüdőben, a szívben és az agyban.

A plazmában lévő prokain pszeudokolin-észteráz által gyorsan hidrolizálódik p-amino-benzoesavvá (PABA) és dimetil-amino-etanollá. A para-amino-benzoesav körülbelül 80% -a ürül a vizelettel, a prokain 2% -a változatlan formában ürül.

Máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél a prokain metabolizmusa károsodott, de a prokain rendkívül rövid felezési ideje miatt ez klinikailag nem szignifikáns.

JAVASLATOK ÉS ADAGOLÁS

Spinalis érzéstelenítés: A perineum és az alsó végtagok érzéstelenítése:

Felnőttek: 0,5 - 1 ml 10% -os oldat (50-100 mg) egyenlő térfogatú hígítószerrel keverve, amelyet a harmadik vagy negyedik ágyéki térközbe injektálnak

Spinalis érzéstelenítés, amely kiterjed a parti margóra:

Felnőttek: 2 ml 10% -os oldat (200 mg) és 1 ml hígítószer keveréke a második, harmadik vagy negyedik térközbe injektálva.

Infiltrációs érzéstelenítés vagy helyi érzéstelenítés fogászati érzéstelenítésben vagy súlyos fájdalom csillapítására (például postherpetikus neuralgiában, rákos fájdalomban vagy égési sérülésekben szenvedő betegeknél):

Felnőttek: egyszeri 350-600 mg-os adag ajánlása 0,25 vagy 0,5% -os oldattal. Hígításához használjon 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot. Érszűkítő hatás elérése érdekében 0,5-1 ml 0,1% -os adrenalinoldatot adhatunk minden 100 ml érzéstelenítő oldathoz, hogy az epinefrin végső koncentrációja 1: 200 000 - 1: 100 000 legyen.
Gyermekek: 15 mg/kg 0,5% -os oldat a maximálisan ajánlott, bár a gyermekgyógyászati dózisok nincsenek pontosan meghatározva.

Perifériás ideg blokk vagy szimpatikus ideg blokk regionális érzéstelenítéséhez:

Felnőttek: legfeljebb 200 ml 0,5% -os oldat (1 g), 100 ml 1% -os oldat (1 g) vagy 50 ml 2% -os oldat (1 g). A 2% -os oldatot akkor kell használni, ha kis mennyiségű érzéstelenítőre van szükség. Az érszűkítő hatás elérése érdekében minden 100 ml érzéstelenítő oldathoz 0,5-1 ml 0,1% -os adrenalinoldatot adhatunk, hogy az epinefrin végső koncentrációja 1: 200 000 - 1: 100 000 legyen.

Vesekárosodásban szenvedő betegek: nincsenek külön útmutatások a vesekárosodás dózisának módosítására, bár úgy tűnik, hogy nem szükséges.

Idegterápia

ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK

A prokain ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek az észter típusú helyi érzéstelenítőkre, túlérzékenyek a szulfitokra vagy a para-amino-benzoesavra, a PABA-ra.

Az észter típusú helyi érzéstelenítőket körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek alacsony a plazma pszeudokolinészterázszintje (pl. Pszeudokolinészteráz hiány).

A helyi érzéstelenítőket csak a gyógyszerrel összefüggő toxicitás és egyéb akut vészhelyzetek diagnosztizálásában és kezelésében képzett klinikai orvos adhatja be, amelyek regionális érzéstelenítő blokk beadása miatt következhetnek be. Biztosítani kell az oxigén, a megfelelő CPR-berendezések és gyógyszerek azonnali rendelkezésre állását, valamint a vészhelyzetek vagy toxikus reakciók kezeléséhez szükséges megfelelő személyzetet. A megfelelő kezelés késedelme acidózis kialakulásához, szívmegálláshoz és esetleg halálhoz vezethet. Kerülni kell a prokain véletlen intravénás, intraarteriális vagy intrathecalis beadását. Véletlen intravénás vagy intraarteriális alkalmazás szívmegállást eredményezhet, és hosszan tartó újraélesztést igényel. A prokain intravaszkuláris beadásának elkerülése érdekében a helyi érzéstelenítés során aspirációt kell végezni a helyi érzéstelenítő beadása előtt és a tű helyzetének megváltoztatása után.

Az epidurális beadás során kezdetben tesztdózist kell beadni, és a beteget ellenőrizni kell a központi idegrendszeri toxicitás és a kardiovaszkuláris toxicitás, valamint a véletlen intrathecalis beadás jelei szempontjából. Az aneszteziológusoknak tisztában kell lenniük azzal, hogy a vér visszatérésének hiánya nem garantálja az intravaszkuláris injekció elkerülését. A fej és a nyak érzéstelenítése során, beleértve a fogászati és a szemészeti érzéstelenítést is, a helyi érzéstelenítők kis adagjai olyan mellékhatásokat okozhatnak, mint a nagy dózisok véletlen intravaszkuláris injekcióinak tekinthető szisztémás toxicitás.

A helyi fej és nyak érzéstelenítésben részesülő betegeknél fokozott a központi idegrendszeri toxicitás kockázata a helyi érzéstelenítés lehetséges intraarteriális injekciója miatt, retrográd áramlással az agyi keringésbe. Az ilyen blokkokat kapó betegeknél szigorúan ellenőrizni kell a szellőző és a keringési rendszereket. Az ajánlott adagot nem szabad túllépni ezeknél a betegeknél.