Ribociclib
szoptatás: kerülje
Hatásmechanizmus Ribociclib
A ciklin-függő kinázok (CDK) 4 és 6 szelektív inhibitora, amely a biokémiai tesztekben 0,01 (4,3 ng/ml) és 0,039 µm (16,9 ng/ml) 50% -os gátlási értékeket eredményezett. Ezek a kinázok aktiválódnak a D ciklinekhez kötődve, és kritikus szerepet játszanak a sejtciklus progressziójához és a sejtproliferációhoz vezető jelátviteli utakban. A ciklin D-CDK4/6 komplex a retinoblastoma fehérje (pRb) foszforilációjával szabályozza a sejtciklus progresszióját.
Terápiás javallatok Ribociclib
Helyileg előrehaladott vagy áttétes emlőrák hormonreceptor-pozitív (HR) pozitív, humán epidermális növekedési faktor-receptor 2 (HER2) negatív, kezdeti hormonális kezelésként aromatáz-gátlóval vagy fulvestránnal kombinálva, vagy olyan nőknél, akik korábban hormonális kezelésben részesültek. A pre- vagy perimenopauzás nőknél a hormonális kezelést kombinálni kell a luteinizáló hormon felszabadító hormon (LHRH) agonistájával.
Ribociclib adagolás
Ajánlott adag: 600 mg naponta egyszer, 21 egymást követő napon, majd 7 nap kezelés nélkül, amely befejezi a 28 napos ciklust. Addig folytassa, amíg klinikai előny érhető el, vagy elfogadhatatlan toxicitás jelentkezik. 2,5 mg letrozollal vagy más aromatáz-gátlóval vagy együtt kell használni
500 mg fulvestrant.
- Az aromatáz gátlóval kombinálva az aromatáz gátlót szájon át kell bevenni naponta egyszer, a 28 napos ciklus alatt. További információkért lásd az aromatáz inhibitor műszaki adatlapját (FT).
- A fulvesztranttal kombinálva a fulvesztrantot IM-nek adják az 1., a 15. és a 29. napon, majd azt követően havonta egyszer. További információ:
Fulvestrant műszaki adatlap (FT).
Az adag módosítása
222
Ajánlások a kezelés megszakítására, az adag csökkentésére vagy a kezelés felfüggesztésére. specifikus mellékhatások esetén:
A kezelés megkezdése előtt. teljes vérkép (CB) elvégzése. Az első 2 ciklusban kéthetente ellenőrizze a CH-t, a következő 4 ciklus mindegyikének elején, majd klinikailag indokolt esetben.
223
A kezelés megkezdése előtt. végezzen májfunkciós teszteket (PFH). Végezzen PFH-kat minden második héten az első 2 ciklus során, a következő 4 ciklus mindegyikének elején, majd klinikailag indokolt esetben. Ha> = 2 fokozatú rendellenességeket észlelnek, gyakoribb monitorozás.
224
A kezelés megkezdése előtt. értékelje az EKG-t. Ismételje meg az EKG-t az első ciklus körülbelül 14. napján és a második ciklus elején, majd klinikailag indokolt esetben. A kezelés alatt QTcF-megnyúlás esetén az EKG gyakoribb monitorozása ajánlott.