BACLOFEN VADEMECUMBAN

LEÍRÁS

baklofen központi

A baklofen orálisan aktív izomlazító. A gátló neurotranszmitter gamma-aminovajsav (GABA) származéka. A baklofent klinikailag a szklerózis és a gerincvelő egyéb sérüléseiben szenvedő betegek görcsösségének kezelésére és a mozgékonyság javítására használják, enyhítve a fájdalmat és az izommerevséget. A baklofen ezen betegek némelyikénél javítja a hólyag és a bél működését is.

Intratekálisan a baklofent agyi eredetű spasztikus rendellenességek, valamint trigeminus neuralgia kezelésére is használják.

A cselekvés mechanizmusa: A baklofen pontos hatásmechanizmusa nem ismert, bár a gyógyszerről úgy gondolják, hogy a gerincvelő szintjén hat, a poliszinaptikus és monoszinaptikus afferens transzmissziós utak blokkolásával. A baklofen gátolná az impulzusok ezen útvonalakon történő átvitelét azáltal, hogy akár önmagában, akár az elsődleges idegterminálok hiperpolarizációjának kiváltásával gátló neurotranszmitterként hat, ami gátolja az ingerlő neurotranszmitterek, például a glutamát vagy az aszpartát felszabadulását. Mivel a baklofen nagy dózisokban a központi idegrendszer depresszióját okozza, feltételezték, hogy a gyógyszer a supraspinalis szinten is hat. A baklofent még GABA agonistaként írták le, amely csökkentené az aszpartát és glutamát neurotranszmitterek felszabadulását és csökkentené az alfamotoros neuronok ingerlékenységét.

Farmakokinetika: az orálisan beadott baklofen gyorsan és teljesen felszívódik, bár biológiai hozzáférhetősége betegenként eltérő. A felszívódás sebessége és mértéke fordítottan arányos a dózissal. A maximális vérkoncentrációt 2-3 óra múlva érik el. A baklofen széles körben elterjedt az egész testben, csak nagyon kis mértékben lépi át a vér-agy gátat. Kötése a plazmafehérjékhez kicsi. A gyógyszert a máj 15% -ban metabolizálja, a maradék változatlanul ürül a húgyutakon keresztül. Az eliminációs felezési idő 2,5-4 óra. A dózis 75-80% -a kiválasztódik a vesén keresztül, változatlan gyógyszer vagy metabolitok formájában, a maradék pedig a széklettel ürül.

JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA

A spaszticitás kezelése sclerosis multiplexben vagy a gerincvelő egyéb rendellenességeiben (gerinc ischaemia, gerincdaganat, keresztirányú myelitis, cervicalis spondylosis, agyi bénulás vagy degeneratív myelopathia)

  • Felnőttek: Kezdetben naponta háromszor 5 mg, minden adagban fokozatosan növelve az adagokat háromnaponta 5 mg-mal (azaz 15 mg/nap), amíg el nem éri a napi 40-80 mg-os adagokat.
  • 8 évesnél idősebb gyermekek: kezdetben napi 10 és 15 mg között, osztott adagokban. Ezután fokozatosan növelje a napi 60 mg-ot.
  • 2 és 7 év közötti gyermekek: kezdetben 10-15 mg/nap, három részre osztva. Az adagokat fokozatosan, legfeljebb napi 40 mg-ra lehet emelni.

A tartós csuklás (singultus) kezelése:

  • Felnőttek: 10 mg orális adagot naponta négyszer alkalmaztak

A trigeminus neuralgia kezelése:

  • Felnőttek: kezdeti 5 mg-os orális adagok ajánlottak naponta háromszor, szükség esetén növelve ezeket az adagokat 5 mg-os lépésekben minden egyes adagban háromnaponta, amíg el nem éri a megfelelő választ vagy a maximális napi 80 mg-os adagot.

Súlyos veseelégtelenségben (szérum kreatinin> 2 mg/dl) szenvedő betegeknél alternatív kezeléseket mérlegelnek, tekintettel a baklofennel járó súlyos mellékhatások lehetőségére.

ELLENJAVALLATOK

Súlyos veseelégtelenségben (szérum kreatinin> 2 mg/dl) szenvedő betegeknél a baklofen a kezelés megkezdése után 24-48 órával viszonylag alacsony dózisokban okozhat toxikus hatást, ezért a baklofen ellenjavallt ezeknél a betegeknél.