Berberine és borbolya klinikai áttekintés

Publikálva: 2019.04.24. 17:18:23
Kategóriák: Cikkek

2-es típusú

A borbolya (Berberis vulgaris L.) Ázsiában és Európában található növény. A berberin ennek a növénynek a legfontosabb alkaloidja, amely gyökerekben, szárban és kéregben, valamint számos más növényben van jelen, például más Berberis fajokban (Berberis aristata L., Berberis croatica L., Berberis aquifolium L.), Coptis (Coptis) chinensis L., Coptis japonica L.) és Hydrastis (Hydrastis Canadensis L.). A B. vulgarisban a berberin mellett számos más vegyületet tartalmaz, beleértve az acantint, a berberubint, a bargustanint, a bervuleint, a berbamint, a beriambint, a kolumbamint, a magnoflorint, a lambertint, az aszkorbinsavat, a K-vitamint, a flavonoidokat, a triterpéneket és a kumarinokat. Fontos tudni, hogy ennek a növénynek egyes tevékenységei más anyagoknak és nemcsak a berberinnek köszönhetők.

KLINIKAI FARMAKOKINETIKABIOLÓGIAI RENDELKEZÉS
A berberin gyenge bélfelszívódással és alacsony biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik. Az aggregátumok képződése a gyomor és a vékonybél savas környezetében, a P-glikoproteinekkel (Gp-P) való kölcsönhatás és azok májban történő eloszlása ​​jelentik a berberin fő akadályait az orális alkalmazás során.

Ez az alacsony biohasznosulás korlátozza a berberin klinikai alkalmazását, bár különböző stratégiákat próbáltak ki. Embereknél egy 69-es típusú, 2-es típusú cukorbetegségben végzett klinikai vizsgálat kimutatta, hogy a berberin (1000 mg/nap) és a szilimarin (P-Gp inhibitor; 210 mg/nap) együttes alkalmazása hatékonyabb, mint a kizárólag berberin a HbA1c csökkentésében . A szilimarin önmagában befolyásolja a HbA1c-t, és a berberin és a szilimarin kombinációjának jobb hatékonysága inkább additív hatásnak köszönhető, mintsem a berberin jobb biohasznosulásának.

A kitozán (kitozán) szintén javítja a berberin felszívódását azáltal, hogy szabályozza a szoros csatlakozásokat, mutagén adhéziós tulajdonságokat mutat, javítva a gyógyszer fenntartását a nyálkahártya felszínén.

A gyógyszeriparban a liposzómák, a mikroemulziók és a micellák a leggyakrabban használt stratégiák. Ezek a készítmények javítják az anyagok oldhatóságát és permeabilitását a gyomor-bél traktusban, fokozzák az endocitózist és javítják az anyag szállítását a gyomor-bél traktusból a nyirokrendszerbe. A berberin orális mikroemulziós készítménye 6,47-szer nagyobb orális biohasznosulást eredményezett patkányokban. Egy másik vizsgálatban vízmentes fordított micella-adagoló rendszert használtak, amelyet víz-olaj-emulzió liofilizálásával biztosítottak; Egerekben a berberin orális biohasznosulásának 2,4-szeres növekedését igazolták.