BUSERELIDA VADEMECUMBAN

LEÍRÁS

buserelida

A buserelin egy természetes gonadotropin-felszabadító hormon (gonadorrelin; GnRH; LHRH) analóg, jelentős biológiai aktivitással. A buserelin kezdeti farmakológiai hatása a gonadotropin felszabadulásának és a tesztoszteron szekréciójának stimulálásában áll. Ezt követi a tesztoszteron fokozatos csökkenése a kasztrációs szintig. Míg a buserelinnel folytatott kezelés során a gonadotropin felszabadulása gátolt, az agyalapi mirigy hormonjainak (növekedési hormon, prolaktin, ACTH, TSH) szekrécióját közvetlenül nem befolyásolja. A mellékvese szteroid szekréciója változatlan marad. A tumorszövet tesztoszteron általi stimulációjának elnyomásában a buserelin ugyanolyan hatékony, mint az orchiectomia a prosztatarák kezelésében.

Farmakokinetika: a buserelint depó formában adják be. A buserelin felszabadulását az implantátumból a polimer mátrix lebomlása szabályozza. A kiadási profil kétfázisú: a kezdeti kiadás (Tmбx

A preklinikai adatok alapján a buserelin elsősorban a májban, a vesékben és az agyalapi mirigy elülső lebenyében halmozódik fel, amely a cél biológiai szerv. A buserelin és inaktív metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki, és az állatkísérletek azt is jelzik, hogy az epe kiválasztódik. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a buserelin inaktív a májban és a vesében lévő peptidázok (piroglutamil-peptidáz és kimotripszin-szerű endopeptidázok) hatására. Az agyalapi mirigyben a receptorhoz kötött buserelint a membránban elhelyezkedő enzimek inaktiválják.

JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA

A buserelidet előrehaladott hormonfüggő prosztatarák kezelésében alkalmazzák. Ezt a gyógyszert kétoldalú orchiectomia után nem javallják, mivel a tesztoszteron szint további csökkenését nem lehet elérni.

A tamoxifennel társított buserelidet mellrák (1) és endometriózis (2) kezelésében alkalmazták

Három havonta a fecskendő tartalmát (három implantátumhengert, ami 9,45 mg buserelinnek felel meg) szubkután injekcióval injektálunk a hasfalba. Az injekciók közötti három hónapos intervallum azonban alkalmanként akár három hét is lehet. Az injekció beadása előtt helyi érzéstelenítő alkalmazható. Javasoljuk, hogy az antiandrogén adását kiegészítő terápiaként a buserelin-kezelés megkezdése előtt öt nappal kezdjék meg.