CEFIXIMA VADEMECUMBAN

LEÍRÁS

A cefixime egy harmadik generációs útvonalaktív cefalosporin. Általában a harmadik generációs cefalosporinok aktívabbak a gram-negatív baktériumok ellen, mint a cefalosporinok első generációi. A ceftriaxonhoz és a cefotaximhoz hasonlóan a mm-es cefixim javított antibakteriális aktivitást és nagyobb stabilitást mutat sok béta-laktamáz ellen. A cefiximet általában a fogékony organizmusok által okozott középfülgyulladás, légúti fertőzések és húgyúti fertőzések kezelésére használják.

A cselekvés mechanizmusa: A cefixime, egy béta-laktám antibiotikum, mint például a penicillin, elsősorban baktericid hatású. A cefepime gátolja a baktérium sejtfal szintézisének harmadik és egy utolsó szakaszát azáltal, hogy a baktérium sejtfalában található penicillin-specifikus kötő fehérjékhez (PBP) kötődik. Ezek a kötő fehérjék felelősek a sejtfal szintézisének több lépéséért, és baktériumsejtenként több száz vagy több ezer molekula mennyiségben találhatók meg. Ezek a kötő fehérjék a különböző baktériumfajok között változhatnak. Tehát a cefepim, valamint más cefalosporinok és penicillinek sajátos organizmusokkal szembeni aktivitása attól függ, hogy képes-e hozzáférni a PBP-khez. Mint minden béta-laktám antibiotikum, a cefepime is képes befolyásolni a PBP által közvetített sejtfal szintézist, ami végső soron sejtlízishez vezet. Ezt a lízist baktériumsejt-autolitikus enzimek (azaz autolizinek) közvetítik.

Általában a harmadik generációs cefalosporinok aktívabbak a gram-negatív baktériumok ellen, mint a korábbi cefalosporinok. Ehelyett kevésbé aktívak, mint a gram-pozitív fajok. A cefixim-érzékeny gram-pozitívak az A csoport streptococcusaira és az S. pneumoniae-ra korlátozódnak. A staphylococcusok, beleértve a S. aureust is, általában rezisztensek a cefixim alacsony affinitása miatt ezen organizmusok PBP-i iránt. A cefixime aktivitása az E. coli, Klebsiella, P. mirabilis és S. marcescens gram-negatív organizmusokkal szemben nagyobb, mint más orális cefalosporinoké. A cefixime nagyobb antibakteriális aktivitást mutat a H. influenzae, N. gonorrhoeae és Moraxella (Branhamella) catarrhalis törzsek ellen is, függetlenül attól, hogy béta-laktamáz-termékek.

Farmacokinetika: A cefiximet orálisan adják be. Lassan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A gyomorban lévő étel lelassul, de a cefixim felszívódásának mértéke nem. A biohasznosulás az orális dózis körülbelül 40-50% -a. A cefixime szérumszintje 2-6 órával az orális dózis után látható, attól függően, hogy a gyógyszer tablettákban vagy szuszpenzióban van-e. A szuszpenzió 25-50% -kal magasabb plazmakoncentrációt eredményez, mint a tabletták, ha egyenértékű adagokat adnak be. A keringő gyógyszer körülbelül 65-70% -a kötődik fehérjéhez. Bár a cefixim-eloszlásra vonatkozó teljes információ korlátozott, jelentős mennyiséget figyeltek meg a vizeletben, az epében, a középfülben, a prosztatában, a köpetben és a maxilláris sinus nyálkahártyájában. Behatol a gyulladt agyhártyákba és átjut a placentán.

A cefixim a vizelettel főleg glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval ürül. A dózis több mint 10% -a ürül az epével. Nem ismert, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejbe.

Normál vesefunkciójú betegeknél a cefixime eliminációs felezési ideje 3-4 óra. Ez a eliminációs felezési idő 11,5 órára emelkedik végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél. Az adagokat ennek megfelelően kell beállítani.

JAVASLATOK ÉS ADAGOLÁS

A következő mikroorganizmusokat in vitro cefiximre fogékonynak tekintik: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (B csoportú streptococcusok); Streptococcus pyogenes (A csoport béta-hemolitikus streptococcusok), Haemophilus influenzae (béta-laktamáz negatív); Haemophilus influenzae (béta-laktamáz-pozitív), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxylurte mtoca. Salmonella sp. Shigella sp., Citrobacter amalonaticus; Citrobacter diversus

Enyhe vagy közepesen súlyos fertőzések kezelése fogékony mikroorganizmusok, beleértve a légúti fertőzéseket (pl. garatgyulladás, mandulagyulladás), légúti fertőzéseket (hörghurut, pl. tüdőgyulladás) és nem szövődményes húgyúti fertőzéseket:

Felnőttek és 50 kg-nál nagyobb gyermekek: napi 400 mg orálisan, 12-24 óránként osztva.
6 hónapos és 12 évesnél fiatalabb gyermekek: 8 mg/kg/nap PO osztva 12-24 óránként, a maximális adag 400 mg/nap.

A középfülgyulladás kezelése

MEGJEGYZÉS: A középfülgyulladás kezelésében a szuszpenziót részesítik előnyben az ezzel a dózisformával elért megnövekedett szérumkoncentrációk miatt, mint a tabletták.