Cidofovir - Hatóanyag - PR Vademecum

Terápiás hatás.

Tulajdonságok.

Ez egy olyan citidin-analóg, amely in vitro és in vivo aktivitást mutat az emberi citomegalovírus (HCMV) ellen, amely a Herpesviridae családba tartozik. A cidofovir endocitózis révén jut be a sejtekbe, és foszforilálódik monofoszfáttá, majd cidofovir-difoszfáttá. Ez az aktív metabolit elnyomja a CMV replikációt a vírus DNS szintéziséért felelős polimerázok szelektív gátlásával. A cidofovir-difoszfát a sejtekben megmarad, felezési ideje 17-65 óra. A ganciklovir-rezisztens humán CMV kultúrák in vitro szelektálása után keresztrezisztenciát figyeltünk meg a ganciklovir és a cidofovir között, ganciklovirral szelektált mutációkkal a CMV DNS-polimeráz génben. Nem figyeltek meg keresztrezisztenciát a foszkarnet és a cidofovir között a foszkarnettel szelektált mutánsokkal, és a cidofovir által szelektált mutánsok DNS-polimeráz génmutációt és ganciklovir keresztrezisztenciát mutattak, de érzékenyek voltak a foszkarnetre. A cidofovir eliminációjának fő útja a vese, mint változatlan gyógyszer kiválasztása, glomeruláris szűrés és tubuláris szekréció.

állandó sebességgel

Jelzések.

Citomegalovírus retinitis szerzett immunhiányos szindrómában (AIDS) szenvedő és vesekárosodás nélküli betegeknél.