CINARIZIN VADEMECUMBAN
LEÍRÁS
A cinnarizin, a piperAzin származéka elsősorban a hisztamin H1 receptorok antagonistája. A hasonló kémiai szerkezetű flunarizinhez hasonlóan a cinnarizint is szelektív kalciumantagonistának minősítették. Hajó- vagy repülőgép-utazásból eredő szédüléssel járó tünetek (hányinger, hányás, vertigo) megelőzésére, valamint a Ménière-szindrómához és az agyi érrendszeri eredetű vertigóhoz kapcsolódó vestibularis tünetek megelőzésére szolgál. Oroszországban agyi trombózis, arterioszklerózis, agyi és subarachnoidális vérzések kezelésében alkalmazzák.
A cselekvés mechanizmusaA cinnarizin H1 antihisztamin, kevésbé nyugtató, mint más antihisztaminok. Mint más antihisztaminok, antikolinerg és helyi érzéstelenítő tulajdonságokkal rendelkezik. A cinnarizin gátolja az artériás simaizom kalciumfüggő összehúzódásait. A cinnarizin növeli az eritrociták deformabilitását és "in vitro" csökkenti a vér viszkozitását. Gátolja a vestibularis rendszer stimulációját is.
Farmakokinetika: A cinnarizin vizes közegben nagyon kevéssé oldódik, és az orális és intravénás alkalmazásra szánt készítmények nem érték el a klinikát. Szájon át történő adagolás után a maximális plazmaszint 2 vagy 3 óra múlva érhető el, bár az egyének közötti eltérés nagyon magas. A cinnarizin 91% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Az eliminációs felezési idő 4-6 óra. A cinnarizin teljesen metabolizálódik, a metabolitok 30% -át eliminálja a vizeletben, a többit pedig a székletben.
JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA
Az utazási betegséggel kapcsolatos tünetek kezelése:
- Felnőttek: az ajánlott kezdő adag 12,5-25 mg naponta kétszer vagy háromszor. Az első adagot 2 órával az utazás megkezdése előtt kell bevenni
- 4 éves kor alatti gyermekek: a felnőtt adagok felét használja
- Felnőttek: az ajánlott adag naponta háromszor 25 mg. Szükség esetén ezeket az adagokat 225 mg/napra emelhetjük, három adagra osztva.
- Gyermekek: A krónikus kezelések hatékonysága és biztonságossága ebben a populációban nem ismert.