Eszcitalopram terméklap
- ➈ Kihagyja ezt a menüt
- Cselekvés és mechanizmus
- FARMAKOKINETIKA
- JELZÉSEK
- POSOLOGY
- ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
- KAPCSOLATOK ÉS ELEMZÉSI ZAVAROK
- KÁROS HATÁSOK
- KÜLÖNLEGES FIGYELMEZTETÉSEK
- MÉRHETÉS ÉS KEZELÉSE
- TERHESSÉG
- ÁPOLÓ ANYÁK
- HASZNÁLJA GYERMEKEKnél
- HASZNÁLJA IDŐSEKBEN
- HATÁSOK A JÁRMŰVEK VEZETÉSÉHEZ
Cselekvés és mechanizmus
[SZEROTONIN-FELVÉTELGÁTLÓ].

Az eszcitalopram egy antidepresszáns, amely úgy működik, hogy szelektíven gátolja a szerotonin újrafelvételét az interneuronális szinaptikus hasadékban, növeli a szerotonin szinaptikus koncentrációját, és ennek következtében az idegi szerotonerg útvonalak aktivációját. Gyakorlatilag nincs hatása más receptorokra, legalábbis olyan koncentrációkban, amelyek kompatibilisek az emberek szokásos adagolásával.
Az eszcitalopram gyorsan javítja a súlyos depresszióval járó tüneteket. Ezen tünetek némelyike javulni kezd egy-két hét kezelés után. Csökkenti a gyógyuló betegek relapszusainak előfordulását, és bebizonyosodott, hogy akár egy évig is képes remisszióban tartani a betegeket.
Az eszcitalopram emellett minden hatékonysági paramétert javít generalizált szorongásban, szociális szorongásban és szorongásos (pánik) rohamokban szenvedő betegeknél, akiket 8-12 hétig kezelnek.
FARMAKOKINETIKA
- Felszívódás: a felszívódás majdnem teljes és független az élelmiszer lenyelésétől. A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő (Tmax) = 4 óra többszöri adagolás után. A racém citaloprámhoz hasonlóan az escitalopram abszolút biohasznosulása várhatóan körülbelül 80% lesz.
- Metabolizmus: Az eszcitaloprám a májban metabolizálódik demetilezett és didezmetilezett metabolitokká, amelyek farmakológiailag aktívak. Másrészt a nitrogén oxidálható az N-oxid metabolit képződésével. Az alapmolekula és a metabolitok is részlegesen választódnak ki glükuronidok formájában. Több dózis beadása után a demetilezett és didezmetilezett metabolitok átlagos koncentrációja általában 28-31% és 2C19, bár a CYP 3A4 és a CYP 2D6 enzimek hozzájárulhatnak ehhez.
- Linearitás: a farmakokinetika lineáris. Az egyensúlyi állapotú plazmakoncentráció körülbelül 1 hét alatt alakul ki. Az 50 nmol/l (20 és 125 nmol/l közötti tartomány) állandó állapotú átlagos koncentrációkat napi 10 mg-os dózis mellett érjük el.
- Idős betegek (> 65 év): Az eszcitalopram lassabban ürül ki időseknél, mint fiataloknál. A szisztémás expozíció (teljes gyógyszer-expozíció, AUC) körülbelül 50% -kal magasabb idős embereknél, mint a fiatal egészséges önkénteseknél.
- Májkárosodás: májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták. A racém citalopram felezési ideje körülbelül kétszer hosszabb volt, és az átlagos egyensúlyi koncentráció körülbelül 60% -kal magasabb a csökkent májfunkciójú betegeknél, mint a normál májfunkciójú betegeknél. A metabolitok farmakokinetikáját ebben a populációban nem vizsgálták. A citalopramot nem sztereoszelektíven határozták meg, ezért a farmakológiailag aktív S-enantiomer (eszcitalopram) növekedésének nagysága nem ismert. Ezért ezeket az adatokat óvatosan kell értelmezni.
JELZÉSEK
- [DEPRESSION]: súlyos depressziós epizódok kezelése.
- [ANGOL]: pánikbetegség kezelése agorafóbiával vagy anélkül.
- [TÁRSADALMI FÓBIA]: szociális szorongásos rendellenesség (szociális fóbia) kezelése.
POSOLOGY
- Idősek: ajánlatos megfontolni a kezdő és a maximális adag felét. Ennek a gyógyszernek a szociális szorongásos rendellenességekben mutatott hatásosságát idős betegeknél nem vizsgálták.
- Vesekárosodás: enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodás esetén nincs szükség az adag módosítására. Óvatosan kell eljárni súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (CrCl/24 óra a kezelés első 2 hetében. A beteg válaszától függően az adag 10 mg/24 órára emelhető. .
- Visszavonás: az adagot fokozatosan kell csökkenteni 1-2 hét alatt, az esetleges elvonási tünetek elkerülése érdekében.
- A helyes adagolás szabályai: egyetlen napi adagban adják be, étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
Ellenjavallatok
- Túlérzékenység az eszcitaloprammal vagy bármely segédanyaggal szemben.
Óvintézkedések
- Koszorúér-betegség: a korlátozott klinikai tapasztalat miatt óvatosan kell eljárni koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.
KAPCSOLATOK ÉS ELEMZÉSI ZAVAROK
Bizonyos esetekben a betegnek szerotonin szindróma alakult ki. Az olyan tünetek kombinációja, mint izgatottság, remegés, myoclonus és hipertermia, jelezheti ennek a szindrómának a kialakulását. Ha ez megtörténik, az SSRI-vel és a szerotonerg gyógyszerrel történő kezelést azonnal le kell állítani, és meg kell kezdeni a tüneti kezelést. Az eszcitalopram nem szelektív MAOI-kkal kombinálva ellenjavallt.