GABAPENTIN VADEMECUMBAN

Ez a weboldal cookie-kat használ statisztikai adatok megszerzéséhez a felhasználói navigációról. Ha folytatja a böngészést, úgy gondoljuk, hogy elfogadja azok használatát. További információk X Bezárás

vademecumban

LEÍRÁS

A gabapentin a GABA (gamma-aminovajsav) neurotranszmitter származéka, de nem hat a GABAerg receptorokra, nem alakul át vagy metabolizálódik GABA-vá vagy GABA-antagonistává, és nem is GABA-visszavétel inhibitor. A gabapentin nem mutat affinitást más gyakori receptorok, például benzodiazepinek, glutamát, NMDA (N-metil-D-aszpartát), kviszkvalát, kainát, 1, 2 vagy béta-adrenerg, adenozin-A1 és A2, kolinerg, muszkarin iránt., nikotinsav, dopaminerg, hisztamin, szerotonerg, opiát, kannabinoid, feszültségfüggő kalcium- vagy nátriumcsatornák. Nem változtatja meg a dopamin, norepinefrin vagy szerotonin felvételét sem. Úgy tűnik, hogy a gabapentin specifikus receptorokhoz kötődik, amelyek bőségesen vannak a neocortex és a hippocampus egyes területein. Olyan fehérjét azonosítottak, amelyhez a gabapentin nagy affinitást mutat, amely fehérje az alfa-2-delta nevű, a feszültségtől függő kalciumcsatorna kiegészítő alegysége.

A gabapentin fájdalomcsillapító hatásának mechanizmusa nem ismert. A fájdalom állatmodelljeiben a gabapentin különösen hatékonyan megelőzi a neuropátiás fájdalmakat (gerincideg-kötés, streptozotocin által kiváltott cukorbetegség, Herpes zoster-fertőzés), bár megakadályozza a gyulladásos folyamatokkal járó fájdalmat is. Éppen ellenkezőleg, a gabapentin nem hat azonnali fájdalomra (például patkány farokpróbában vagy ecetsav injekcióval előállított hasi összehúzódásokra).

Laboratóriumi állatokban a gabapentin görcsgátló hatást fejt ki az áramütéses és a pentilenetetrazol tesztekben, bár ennek a hatásnak a mechanizmusa ismeretlen.

Farmakokinetika: a gabapentin biohasznosulása nem arányos a dózissal: az adagok növekedésével a biohasznosulás csökken. A 900 mg/nap dózisok 3 beadásra osztva a biohasznosulás eléri a 60% -ot, a 4800 mg/nap dózisokkal 27% -ra csökken. A gabapentin étellel történő beadása kissé növeli annak felszívódását. A gabapentin nagyon keveset kötődik a plazmafehérjékhez (3%) és látszólagos megoszlási térfogatához 150 mg-os, 58 ± 6 literes intravénás adag után. Epilepsziában szenvedő betegeknél a gyógyszer koncentrációja a cerebrospinalis folyadékban a plazma koncentrációjának körülbelül 20% -a. A gabapentin nem metabolizálódik jelentősen, és vesén keresztül választódik ki. Az eliminációs felezési idő 5-7 óra, és több dózis beadása esetén ez nem változik. Mind a plazma, mind a vese clearance arányos a kreatinin clearance-szel. A gabapentin eliminációja veseelégtelenségben szenvedő betegeknél és időseknél alacsonyabb.

A gabapentin eliminálódik a hemodialízis során, ezért ezeknél a betegeknél és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag módosítása szükséges.

Toxicitás: A rákkeltő vizsgálatokban hím patkányokban magas a hasnyálmirigy-adenokarcinómák előfordulását figyelték meg. Ennek a megállapításnak a klinikai jelentősége nem ismert. Az 12 évesnél idősebb betegek epilepsziájának kezelésében végzett klinikai vizsgálatokban, ami 2085 betegévnek felel meg a gyógyszerrel, 10 új daganatról és 11 már meglévő daganat súlyosbodásáról számoltak be a kezelés alatt vagy azt követő 2 évben. gabapentin.

JAVASLATOK ÉS ADAGOLÁS

A poszt-herpeszes neuralgia kezelése:

  • Felnőttek: ajánlott a kezelést egyszeri 300 mg-os adaggal kezdeni, a második napon két 300 mg-os adaggal, a harmadik napon pedig három 300 mg-os adaggal. A dózisokat ezután meg lehet növelni a fájdalomcsillapítás elérése érdekében 1800 mg/nap-ig. A legtöbb klinikai vizsgálatban a gyógyszer hatékonyságát 1800 és 3600 mg/nap között értékelték. Az 1800 mg/nap feletti dózisok nem mutattak további előnyöket

Neuropátiás fájdalom kezelése (ideértve a diabéteszes neuropathia, a vegyes neuropátiás fájdalom és a rákos eredetű neuropátiás fájdalom miatt bekövetkező betegségeket is):

  • Felnőttek: ajánlott a kezelést egyszeri 300 mg-os adaggal kezdeni, a második napon két 300 mg-os adaggal, a harmadik napon pedig három 300 mg-os adaggal. A dózisokat ezután meg lehet növelni a fájdalomcsillapítás elérése érdekében 1800 mg/nap-ig. A legtöbb klinikai vizsgálatban a gyógyszer hatékonyságát 1800 és 3600 mg/nap között értékelték. Az 1800 mg/nap feletti dózisok nem mutattak további előnyöket

Epilepszia:

  • 12 évesnél idősebb gyermekek: A gabapentin hatékony dózisa 900 és 1800 mg/nap között van, három adagra osztva. A kezdő adag 300 mg naponta háromszor. Legfeljebb 2400 mg/kg dózisokat alkalmaztak és jól tolerálhatók. Az adagok közötti különbség nem haladhatja meg a 12 órás különbségeket a 3 adag/nap adagolási rend szerint.
  • 3 és 12 év közötti gyermekek: a kezdő adagoknak 10-15 mg/kg-nak kell lenniük, napi három adagra elosztva, és a tényleges dózist ezek elérésével érik el 3 napos időtartam alatt. Az 5 éves és idősebb betegeknél a gabapentin hatékony dózisa 25-25 mg/kg, napi 3 adagra osztva. Kisebb gyermekeknél a hatékony dózis általában 40 mg/kg/nap. Hosszú távú klinikai vizsgálatokban az 50 mg/kg/nap dózisokat nagyon jól tolerálták.

Ha a gabapentin-kezelést abbahagyják, vagy alternatív antiepileptikus gyógyszert adnak hozzá, akkor a módosításokat fokozatosan, legalább egy hét alatt el kell végezni.

A nyugtalan láb szindróma kezelése:

  • Felnőttek: napi 300 mg és 600 mg dózist alkalmaztak. Egy összehasonlító vizsgálatban a gabapentin ugyanolyan hatásosnak bizonyult, mint a ropirinol a nyugtalan láb szindróma kezelésében.

Korai magömlés kezelése:

  • Felnőttek: 300 mg dózist javasoltak két órával a nemi aktus előtt.