Galantamin terméklap

  • ➈ Kihagyja ezt a menüt
  • Cselekvés és mechanizmus
  • FARMAKOKINETIKA
  • JELZÉSEK
  • POSOLOGY
  • ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK
  • KAPCSOLATOK ÉS ELEMZÉSI ZAVAROK
  • KÁROS HATÁSOK
  • MÉRHETÉS ÉS KEZELÉSE
  • TERHESSÉG
  • ÁPOLÓ ANYÁK
  • HASZNÁLJA GYERMEKEKnél
  • HASZNÁLJA IDŐSEKBEN

Cselekvés és mechanizmus

Parazimpatomimetikus, szelektív, kompetitív és reverzibilis inhibitor az acetilkolinészteráz tercier alkaloidja. Ezenkívül a galantamin stimulálja az acetilkolin belső hatását a nikotin receptorokon, valószínűleg azáltal, hogy kötődik a receptor alloszterikus helyéhez. Következésképpen az Alzheimer-demenciában szenvedő betegeknél a kolinerg rendszer aktivitásának növekedése érhető el, ami a kognitív funkció javulásával jár.

szenvedő betegeknél

FARMAKOKINETIKA

- Étel: Az étel jelenléte késlelteti az abszorpció sebességét és körülbelül 25% -kal csökkenti a Cmax értéket, anélkül, hogy befolyásolná az abszorpció nagyságát (a görbe alatti terület).

Eloszlás: Az átlagos eloszlási térfogat 175 l. A plazmafehérjéhez való kötődés alacsony, 18%.

Elimináció: Egészséges egyéneknél a végső felezési ideje 7-8 óra. Orális beadás után a clearance a vizsgált populációban körülbelül 200 ml/perc, az egyének közötti 30% -os változékonyság. Az iv. Infúzió és az orális beadás után az adag 18-22% -a 24 órán belül változatlan galantamin formájában ürült a vizelettel, vese clearance-e 68,4 (22,0 ml/perc, ami a teljes plazma clearance 20-25% -át teszi ki).

- A betegeknél végzett klinikai vizsgálatok adatai azt mutatják, hogy az Alzheimer-kórban szenvedő betegeknél a galantamin plazmakoncentrációja 30-40% -kal magasabb, mint egészséges fiatal személyeknél.

- Nem: A vizsgált populáció farmakokinetikájának elemzése szerint a nők clearance-e 20% -kal alacsonyabb, mint a férfiaké.

- Kor/faj: A galantamin clearance-ét az életkor vagy a faj nem befolyásolta jelentősen.

- Májkárosodás: Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám 5-6) farmakokinetikája hasonló volt az egészséges alanyokéval. Közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám 7–9) a teljes gyógyszer-expozíció (AUC) és a galantamin felezési ideje körülbelül 30% -kal nőtt.

- Vesekárosodás: A galantamin-clearance csökken, mivel a kreatinin-clearance csökken, amint azt vesekárosodásban szenvedő alanyokban végzett vizsgálat során megfigyelték. Az Alzheimer-kórban szenvedő betegekkel összehasonlítva a kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél a csúcs- és minimális koncentráció nem növekszik (9 ml/perc. Ezért nem várható a mellékhatások növekedése, és nincs szükség dózismódosításra.

JELZÉSEK

- Alzheimer-kór: enyhe vagy közepesen súlyos Alzheimer-kór demenciájának tüneti kezelése.

POSOLOGY

Felnőttek, szájon át: - Alzheimer-kór:

- A fenntartó dózis 12 mg/12 órára történő emelésének lehetőségét egyedileg mérlegeljük, mindaddig, amíg előnyösnek tekinthető a beteg számára.

- A klinikai hasznot rendszeresen újraértékelik. Figyelembe kell venni a kezelés abbahagyását, ha már nincs bizonyíték terápiás hatásra.

- Vesekárosodás: 9 ml/percnél nagyobb kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél az adag módosítása nem szükséges. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance kevesebb, mint 9 ml/perc) a galantamin alkalmazása ellenjavallt.

- A megfelelő adagolás szabályai: naponta kétszer, reggeli és vacsora közben. A galantamin étellel történő bevétele ajánlott a kolinerg mellékhatások minimalizálása érdekében.

ELLENJAVALLATOK ÉS ÓVINTÉZKEDÉSEK

Ellenjavallatok

- Ismert túlérzékenység a galantamin-hidrobromiddal szemben.

- Súlyos májkárosodás, súlyos veseelégtelenség: Mivel nincsenek adatok a galantamin súlyos májkárosodásban (Child-Pugh pontszám 9-nél nagyobb) és súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance kevesebb, mint 9 ml/perc) történő alkalmazásáról, a galantamin ellenjavallt ezeknél a betegeknél.