GLIKLAZID VADEMECUMBAN
Ez a weboldal cookie-kat használ statisztikai adatok megszerzéséhez a felhasználói navigációról. Ha folytatja a böngészést, úgy gondoljuk, hogy elfogadja azok használatát. További információk X Bezárás
LEÍRÁS
A gliklazid egy második generációs szulfonilkarbamid, amelyet a 2-es típusú cukorbetegség orális kezelésére használnak.
A cselekvés mechanizmusa: a gliklazid hipoglikémiás hatása a hasnyálmirigy-szigetecske sejtjeinek stimulációjának köszönhető, amely az inzulin szekréciójának növekedését okozza. A szulfonilureák az ATP-függő káliumcsatornák receptoraihoz kötődnek, csökkentve a kálium áthaladását és a membrán depolarizációját. Ez a depolarizáció serkenti a kalcium bejutását a feszültségtől függő kalciumcsatornákon keresztül, növelve az intracelluláris kalciumkoncentrációt, ami viszont az inzulin szekrécióját és/vagy exocitózisát indukálja. A gyógyszer hatékonysága érdekében minimális számú életképes b sejtre van szükség, amely nem fordul elő 1-es típusú cukorbetegség vagy súlyos 2-es típusú cukorbetegség esetén.
Bár szerkezetileg hasonló a glibenklamidhoz, a gliklazid minden okból kevesebb kardiovaszkuláris hatást és kevesebb morbiditást okoz. A gliklazid által mutatott kardiovaszkuláris események alacsonyabb gyakorisága összefüggésben állhat azzal a megállapítással, hogy ez a gyógyszer gyengíti az intim megvastagodás progresszióját. A gliklazid antioxidáns hatással is rendelkezik, amely megvédi a szöveteket a szabad gyökök támadásától. Így a kezelés 6 hónapján a bal kamrai tömeg jelentős regressziója figyelhető meg a glibenklamidhoz képest.
A gliklazid egyéb farmakológiai hatásai a vérlemezkék aggregációjának és adhéziójának részleges gátlása, a vérlemezke aktivációs markerek (tromboglobulin és tromboxán B2) csökkenésével, valamint a megnövekedett tPA aktivitású vaszkuláris endothelium fibrinolitikus aktivitására gyakorolt hatással.
Farmakokinetika: 80 mg orális dózis beadása után a gliklazid plazma csúcskoncentrációja 3-4 órán belül eléri a 4-6 µg/ml értéket. A gyógyszer eloszlik az egész testben, eloszlási térfogata 17,8 liter. Az eliminációs felezési idő 10-12 óra. A gliklazid 96% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
A gliklazidot a májban citokróm P450 enzimek metabolizálják, nagy része a vizelettel ürül. A nem metabolizált gyógyszer kevesebb mint 1% -a mutatható ki ebben. A plazmában nem észleltek aktív metabolitokat.
Idős betegeknél nem figyeltek meg klinikailag jelentős változásokat a farmakokinetikai paraméterekben.
Toxicitás: Az ismételt dózisú toxicitás és genotoxicitás hagyományos vizsgálata nem mutatott különleges veszélyt az emberre. Hosszú távú karcinogenitási vizsgálatokat nem végeztek. Teratogén elváltozások állatkísérletekben nem jelentek meg, de a magzati súly csökkenését figyelték meg azoknál az állatoknál, akiknél a maximálisan ajánlott emberi dózis 25-szöröse volt.
JELZÉSEK
Az orális kezelés melletti diabétesz.
A gliklazid egy szulfonilkarbamid, amelynek kettős hatáspolaritása van: eredeti metabolikus és mikrovaszkuláris tulajdonságokkal rendelkezik.
ELLENJAVALLATOK és ÓVINTÉZKEDÉSEK
A gliklazid ellenjavallt olyan embereknél, akiknek ismert túlérzékenysége van a gyógyszerrel vagy más szulfonilureákkal szemben. Óvatosan kell beadni fiatalkori cukorbetegség, súlyos ketózis, acidózis, diabéteszes precoma és kóma, súlyos veseelégtelenség, súlyos májelégtelenség esetén.
A gliklazid a terhesség kockázatának C csoportjába tartozik. Nincs emberi tapasztalat a gliklazid terhesség alatti alkalmazásáról, bár vannak adatok más szulfonilkarbamidokkal kapcsolatban. Állatkísérletekben a gliklazid nem teratogén. A cukorbetegség kontrollját a terhesség előtt el kell érni, hogy csökkentse a kontrollálatlan cukorbetegséghez kapcsolódó születési rendellenességek kockázatát. Hipoglikémiás szerek nem ajánlottak, az inzulin az elsődleges gyógyszer a cukorbetegség terhesség alatti kezelésében. A terhesség megkísérlése előtt, vagy amint felfedezik, ajánlott a hipoglikémiás kezelést inzulinra váltani.