LOPERAMID VADEMECUMBAN
LEÍRÁS
A loperamid orálisan aktív gyógyszer, amelyet gyulladásos bélbetegséggel összefüggő akut és krónikus hasmenés kezelésére javallnak. Ugyancsak használják az ileosztómiák kibocsátásának mennyiségének csökkentésére. A loperamid hatékonysága hasonló a difenoxilátéval, amelyhez kémiailag kapcsolódik, de kevésbé tűnik visszaélésinduktorként.
A cselekvés mechanizmusa: A loperamid a keringő és a bélizmokra gyakorolt közvetlen hatással zavarja a perisztaltikát, csökkentve mozgásukat, emellett csökkenti a folyadékok és elektrolitok szekrécióját és növeli a víz felszívódását. A szállítási idő növelésével és a folyadékveszteség csökkentésével a loperamid növeli a széklet konzisztenciáját és csökkenti a széklet térfogatát. Noha a loperamidban kémiailag rokon az opoidokkal, még nagy dózisok mellett sem fejt ki fájdalomcsillapító hatást. A loperamid hasmenés elleni hatásainak toleranciáját nem figyelték meg.
Farmakokinetika: orális dózis után a loperamid 40% -ban felszívódik az emésztőrendszerből. A csúcskoncentráció az orális oldat beadása után 2 órával, a kapszula beadása után pedig 4,5 órával érhető el. A loperamid eloszlása nem ismert, és az sem ismert, hogy átjut-e a placentán, vagy kiválasztódik-e az emberi anyatejbe. Körülbelül 97% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer májban metabolizálódik, felezési ideje 10,8 óra. A dózis 30% -a eliminálja a változatlan ürüléket. A vizelettel való elimináció kevesebb, mint 2%.
JELZÉSEK
A nem specifikus, nem fertőző hasmenés kezelése:
- Felnőttek és serdülők: 4 mg orálisan, kezdő adagként. Ezután 2 mg minden folyékony széklet után. A maximális napi adag 16 mg.
- 9–11 éves gyermekek (
- 6-8 éves gyermekek (20-30 kg): 2 mg orálisan az első nap kétszer. A fenntartó adag 0,1 mg/kg minden egyes széklet után. Nem haladhatja meg a 4 mg/nap értéket.
- Két és öt év közötti gyermekek (13-20 kg): csak vény alapján adhatók be. 1 mg orálisan az első nap háromszor. A fenntartó adag 0,1 mg/kg minden egyes széklet után. Nem haladhatják meg a napi 3 mg-ot.