Methotrexate mi ez és hogyan működik - Jobb az egészséggel
A metotrexát a az antimetabolitoknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozó gyógyszer. Ez azt jelenti, hogy szerkezete hasonló a testünkben lévő molekulákéhoz (metabolitok), ezért kötődnek ugyanazokhoz a receptorokhoz.
Ha a gyógyszer kötődik a receptorhoz, az eredeti metabolit nem képes rá, ezért hatása csökken. A metotrexát a folsav analógja, más néven B9-vitamin. Autoimmun betegségek kezelésében és daganatellenes terápia részeként alkalmazzák.
Mi a folsav?
A folsav növényi eredetű vitamin, jelen van olyan ételekben, mint a hüvelyesek vagy a diófélék. Részt vesz a DNS szintézisében, helyreállításában és replikációjában. Lenyelés után a folsav felszívódik a belekben, és metil-tetrahidrofolát formájában átjut a vérbe, hogy később tetrahidrofoláttá (THF) váljon.
A DNS egy nukleotidoknak nevezett molekulák kettős láncából áll. A láncok összekapcsolódnak a nitrogénbázisok, a nukleotidok részét képező szerkezetek között létrejövő egyesüléseknek köszönhetően.
A DNS-ben négyféle nitrogénbázis létezik: adenin, timin, guanin és citozin. Az adenin és a timin purinként, a guanin és a citozin pedig pirimidinként ismert. A tetrahidrofolát részt vesz a purin nukleotidok szintézisében. Ez azt jelenti a folsav hiánya megváltoztatja a DNS-szintézist, lelassítja a sejtek replikációját.
A metotrexát hatásmechanizmusa
A metotrexát folsav antimetabolit. A folsav aktív formáját egy enzim által katalizált reakció után érjük el úgynevezett: dihidrofolát-reduktáz. A metotrexát ehhez az enzimhez kötődik, megakadályozva a THF aktiválódását, gátolva a sejtek szaporodását.
Következésképpen, a metotrexát hatásai:
- Immunszuppresszív hatások, csökkentve az immunrendszer aktivitását. Csökkenti a limfociták hatását, különösen az antitestek szintéziséért felelős B limfociták hatását. Így, A metotrexátot autoimmun betegségek kezelésére használják.
- Gyulladáscsökkentő hatások. A metotrexát csökkenti egyes citokinek, a gyulladásos reakciók során felszabaduló anyagok szintjét.
- Antifolátum aktivitás a dihidrofolát-reduktáz gátlásával.