Miramistin-tartalmú gyógyszer

Gyógyszer, beleértve a benzil-dimetil- (3- [mirisztoil-amino] -propil) -ammónium-klorid monohidrátban vagy nem hidratált formában,

azzal jellemezve, hogy ezenkívül dimetil- (3- [mirisztoil-amino] -propil) -aminoxidot és/vagy dimetil (3- [mirisztoil-amino] -propil) -amint tartalmaz megfelelő gyógyszerészeti oldószerekben.

azzal jellemezve

Kedves: Nemzetközi szabadalom (Szabadalmi Együttműködési Szerződés). Szabadalom/találmány összefoglalása. Jelentkezés száma: PCT/EP2011/000691.

Felperes: Megainpharm GmbH .

Pályázó állampolgárság: Ausztria.

Cím: Wörthersee-Süduferstrasse 163 c 5 9082 Maria Wörth AUSZTRIA.

Nemzetközi szabadalmi osztályozás:

  • A61K31/131A. SZAKASZ - FOLYÓ ÉLETSZÜKSÉGLETEK. ›A61Orvosi vagy állatorvosi tudományok; HIGIÉNIA. ›A61K ELŐKÉSZÍTÉSEK ORVOSI, FOGÁSZATI ÉS WC-FELHASZNÁLÁSRA (eszközök vagy módszerek, amelyeket kifejezetten a gyógyszerészeti termékek fizikai vagy alkalmazási formájának A61J 3/00 megadására terveztek; kémiai szempontok vagy vegyi anyagok használata a levegő szagtalanítására, fertőtlenítésre vagy sterilizálásra, kötszerekre, kötszerek, nedvszívó betétek vagy cikkek a megvalósításához A61L; szappanalapú készítmények C11D). ›A61K 31/00 Aktív szerves összetevőket tartalmazó gyógyszerkészítmények. ›Aciklusos.
  • A61K31/14 A61K 31/00 […] ›Kvaterner ammóniumvegyületek, pl. volt. edrofónium, kolin (betain A61K 31/205).
  • A61K31/16 A61K 31/00 […] ›Amides, p. volt. hidroxámsavak.
  • A61K45/06 A61K […] ›A61K 45/00 Az A61K 31/00 - A61K 41/00 csoportokba nem tartozó hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények. ›Kémiai jellemzés nélküli hatóanyagok keverékei, pl. volt. anti-óra és szív vegyületek.

  • Fb
  • Twitter
  • 📞
  • ✉

Leírás töredék:

Miramistin-tartalmú gyógyszer

A találmány az orvostudomány és a gyógyszeripar területére vonatkozik. Használható emberek és állatok terápiás és profilaktikus készítményeinek kifejlesztésében, elkészítésében és alkalmazásában.

Egyidejűleg amidcsoportot tartalmazó kvaterner ammóniumsók szintézisét és alkalmazását egyszerre írják le a 245962 (D1) számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás. Különösen az 1. példában a [myristamdo] -propil) -dimetil-benzil-ammónium-klorid szintézisét

Ez a szabadalom bemutatja az elkészített termék aktivitását a Staf standard törzséhez viszonyítva. A találmány szerzői által leírt termék szobahőmérsékleten félkemény anyagot képvisel, amelynek olvadáspontja 54 ° C (3. oszlop, 69–7. Sor). Ebben az esetben az 1. példában nem jeleznek más vizsgálatokat a kapott termék szerkezetének megerősítésére. Azonban a találmány szerinti, orvosi alkalmazásra alkalmas tiszta készítmény izolálásával kapcsolatos vizsgálatok azt mutatják, hogy a [mirisztamid] -propil) -dimetil-benzil-ammónium-klorid szobahőmérsékleten kristályos anyagot jelent, amelynek olvadáspontja nagyobb, mint 9 ° C. ° C.

Ennek megfelelően feltételezhető, hogy a feltalálók a keveréket a fő termékből, valamint a benzil-klorid és az oldószer (benzol) alapú maradékból nyerték, és megvizsgálták azok aktivitását. Ennek ellenére az ilyen típusú gyógyszer alkalmazása orvosi célokra nem lehetséges a benzil-klorid és a benzol magas toxicitása miatt.

A 3. oszlop 62. sora szerint az alapul szolgáló [(miszamid-) propil] -dimetil-amin szintén szilárd anyag, amit a találmány szerinti vizsgálatok is bizonyítanak. Ezért az 1. példában előállított termék nem képezheti az amidoaminon alapuló keveréket és a végső vegyületet. Továbbá az amidoamin maradékainak jelenléte nem lehetséges, mivel az 1. példában elegendő mennyiségű benzil-kloridot használnak a reakcióban.

Ezenkívül meg kell említeni, hogy a tiszta [mirisztamido] -propil) -dimetil-benzil-ammónium-klorid nem ad oldatot 2% -nál nagyobb koncentrációjú vízben, és hogy a [(mirisztamido-) propil] -dimetil-amin, amelyen alapja, vízben egyáltalán nem oldódik, és elkülönül a többi oldószerben lévő egyéb oldattól. Ez bizonyítékként szolgál arra is, hogy az 1. példa szerinti végtermék nem tartalmazhat [(mirisztamido-jpropilj-dimetil-amin) alapú adalékokat, mivel a 3. oszlop 73–74. Sorában átlátszó 25% -os vizes oldatok készítése.

A benzil-dimetil (3- [mirisztoil-amino] -propil) -ammónium-kloridon alapuló gyógyszerek sora ismert monohidrát vagy nem hidratált formában. Ezeket a gyógyszereket bizonyos típusú betegségek kezelésére és megelőzésére használják (SU 1796185 (D2), EP 163459 (D3), WO 93/892 (D4), RU 2157214 (D5), UA 67795 (D6), UA 648) (D7), RU 2161961 (D8), RU 21885 (D13), RU 2184534 (D14), RU 2164135 (D15), RU 2177314 (D16), RU 2185157 (D17), RU 2185156 (D18), RU 2173142 (D19), UA 3143 (D2)). Ezeknek a gyógyszereknek a hiánya abban áll, hogy az adott oldat nagyon korlátozott hatástartományban van, vagy nem megfelelő hatékonyságú egy másik alkalmazás esetén, vagy alacsonyabb hatékonyságú a javasolt technikai megoldáshoz képest. Néhány specifikus, de nem kizárólagos összehasonlító adatot a jelen leírás példái mutatnak be.

Más javaslatok a tercier aminok alkalmazását írják elő biológiailag aktív vegyületekben. Ezek az aminok tartalmazzák az amidocsoportot, beleértve a dimetil- [3- (mirisztoil-amino) -propil] -amint ([(mirisztamido-) propil] -dimetil-amin) (például az US WO 27/136558 számú szabadalmi iratban) (D1). polihexametilén-biguanidin, ezeket többkomponensű készítményekben alkalmazzák különböző felületek fertőtlenítésére. A magas toxicitás miatt azonban ilyen típusú koncentrációkban nem alkalmazhatók gyógyszerként. Az US 24/58924 (D9) dokumentum megmutatja a az amidoaminok alkalmazása a szem tiszta gombás fertőzésének kezelésére, valamint ezek kombinációja az acanthamoebával. A 24/3328 (D21) számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban javasolják az amidoaminok antibiotikumokkal való összetételének alkalmazását az a szem és az orr gombás betegségeinek megelőzése Ezeknek a készítményeknek azonban alacsony a hatékonysága bakteriális fertőzések esetén, és nem alkalmazhatók a belső szervek kezelése vagy például spermicid készítmények.