NICORETTE 4 mg 30 GYÓGYSZERGUM - Farmacia Terradez
Figyelem: utolsó darabok!
- [Dohányzásellenes], [GANGLIOPLEJICO]. A nikotin a nikotin-kolinerg receptorok agonistája, főként az autonóm ganglionokban, a mellékvese medullájában, a neuromuszkuláris lemezben és a központi idegrendszerben található. A nikotin testre gyakorolt hatása sokféle és változatos, és függ az alkalmazott dózistól és a személy vegetatív tónusától.
A nikotin felelős a dohányzók dohányfüggőségéért is, valószínűleg két mechanizmusnak köszönhetően. Alacsony dózis esetén úgy tűnik, hogy stimuláló hatással van a kéregre a locus ceruleuson keresztül, fokozott kognitív és éberséggel. Nagyobb dózisoknál ez úgy tűnik, hogy a limbikus rendszerből származó "jutalomhatást" eredményez.
A dohányzás hirtelen abbahagyása hosszabb használat után jellegzetes megvonási szindrómához vezet, amely olyan tüneteket foglal magában, mint a diszfória, álmatlanság, ingerlékenység, harag, szorongás, koncentrációs nehézség, izgatottság, bradycardia és megnövekedett étvágy megnövekedett súly mellett. A nikotin iránti vágy is nagyra értékelhető.
A nikotin tapaszokkal vagy gumival történő beadása hasonló hatásokkal bír, mint a dohányból, és a dohányzásról leszokni vágyóknak elegendő nikotint biztosít a megvonási tünetek megjelenésének csökkentése érdekében. A nikotin adagját fokozatosan csökkentik, amíg a test meg nem éri nélküle.
Orális, transzdermális, orr útján:
* Rágógumik: A rágógumik rágás közben egyenletesen szabadítják fel a gyógyszert. A felszabadult nikotin nagyon gyorsan felszívódik. Némelyikét nyállal fogyasztják, de nagyon alacsony a biohasznosulása, mivel a gyomorban és a belekben részben inaktiválódik, és intenzív máj-first-pass hatáson megy keresztül. A nikotin lenyeléskor alig szabadul fel az ínyből.
A nikotin felszabadulása nagyon változó (45-90% 20-30 percnél), és függ a gumi rágásának intenzitásától és idejétől. 2 mg gumi beadása után 6,4 ng/ml Cmax-értéket kapunk 25-30 perc múlva. Ezek a szintek 2-5-szer alacsonyabbak, mint a cigaretta elszívása után.
- Eloszlás: Rosszul kötődik a plazmafehérjékhez (5%). Intravénás beadása esetén a Vd körülbelül 2-3 l/kg. A nikotin átjut a vér-agy gáton és a placenta gáton. Tejjel választódik ki.
- Metabolizmus: A nikotin intenzíven metabolizálódik a májban, kisebb mértékben a tüdőben és a vesében, és több mint 20 metabolitot eredményez, amelyek kevésbé aktívak, mint az eredeti molekula. A fő metabolit a kotinin, amelynek plazmakoncentrációja tízszer nagyobb, mint a nikotin.
- Elimináció: A nikotint a máj metabolizmusa és a metabolitok későbbi vizelettel történő kiválasztása eliminálja. A dózis 10% -át változatlan formában nyeri vissza a vizelet, bár ha a vizelet pH-értéke 5-nél kisebb, akár 30% -ot is elérhet. A nikotin felezési ideje mesterségesen beadva 1-3 óra, míg a dohányból származó nikotin 15-20 óra. A Cl körülbelül 70 l/óra.
Farmakokinetika speciális helyzetekben:
- Idősek: Egészséges, idős betegeknél a nikotin-clearance enyhén csökken, de ez nem indokolja az adag módosítását.
- Veseelégtelenség: Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a nikotin plazmaszintjének növekedése figyelhető meg a vesefunkció mértékétől függően.
- Májkárosodás: A nikotin farmakokinetikáját nem befolyásolja enyhe májkárosodásban szenvedő betegek (Child-Pugh pontszám 5), míg a Cl csökken a közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő cirrhotikus betegeknél (Child-Pugh pontszám 7).
- [FÜGGŐSÉG A Dohányról]. Adjuváns kezelés a dohányzásról való leszokás programjaiban, a nikotin megvonási szindróma tüneteinek enyhítése céljából. Bár ezek a termékek utánozzák a dohány hatásait, soha nem szabad őket a dohány helyettesítésére használni.