Ösztradiol-valerát; dienogest Offarm

Tekintse meg az e médiumban megjelent cikkeket és tartalmakat, valamint a tudományos folyóiratok e-összefoglalóit a megjelenés idején

offarm

Figyelmeztetéseknek és híreknek köszönhetően mindig tájékozott maradjon

Hozzáférhet exkluzív promóciókhoz az előfizetéseken, az indításokon és az akkreditált tanfolyamokon

Kövess minket:

Folyamatos hormonpótló kezelés

Egy ösztradiol-valerátból és dienogesztből álló új gyógyszer, amelyet kombinált hormonpótló terápiaként alkalmaznak folyamatos használatra, bebizonyosodott, hogy nagyon hatékony, kényelmes és jól tolerálható. Enyhíti az éghajlati tüneteket és a használat után 6 hónapon belül amenorrhea-t okoz. További előnyei részben a dienogeszt antiandrogén tulajdonságainak köszönhetők.

Hormonpótló terápia

A hormonpótló terápia (HRT) jótékony hatásokat képes biztosítani a csontszövet és a kötőszöveti kollagén veszteségének lelassításával.

Az ösztradiol-valerát és a dienogeszt (est + die) kombinációja hatékonyan enyhíti a klimax jeleit és tüneteit a menopauzához kapcsolódó hormonális veszteség miatt. Az ösztradiol-valerát 2 mg-os dózisban hatékonyan enyhíti az ösztrogénhiány okozta tüneteket, a dienogeszt pedig erős gestagén és antiösztrogén hatást fejt ki az endometriumban. A dienogestnek nincs androgén, de antiandrogén hatása, és hatása a máj metabolizmusára csökken, összehasonlítva más nortesztoszteron származékokkal, ami lehetővé teszi a tartós kezelést.

Az (est + die) kezelés a nők 90,8% -ában méhnyálkahártya-atrófiát eredményez, és megakadályozza a hiperpláziát. A vérzés, amely viszonylag gyakori a kezelés első hónapjaiban, a kezelés előrehaladtával csökken, és nincsenek jelentős mellékhatások.

Az ösztradiol-valerát a természetes ösztrogén prodrugjaként működik, mivel a máj első passzos biotranszformációja révén ösztradiollá alakul. Tulajdonságai miatt az ösztradiol-valerát az ösztradiol egyik orális formája, amelyet a HRT-ben használnak a legjobban.

Szájon át történő beadás után az ösztradiol-valerát gyorsan hasít 17 béta-ösztradiolra és valerinsavra a gyomor-bél traktusban és a máj első passzos metabolizmusa során. A valerinsav gyorsan metabolizálódik, és a 17 béta-ösztradiolt ugyanazok a metabolikus mezők teszik ki, mint maga az endogén 17 béta-ösztradiol, főleg ösztront és ösztriolt termelve.

Az ösztradiol-valerát metabolitok főleg a vesén keresztül eliminálódnak. Az ösztradiol-valerát alig rakódik le a szövetekben, így alkalmassá teszi a napi adagolásra.

A dienogeszt az orális beadása után gyorsan, kiszámíthatóan és teljesen felszívódik, ami megkönnyíti a klinikai gyakorlatban való alkalmazását. Számos tanulmány kimutatta magas biohasznosulását. A plazmában a dienogeszt 90% -a kötődik albuminhoz. Az anyagcsere különféle módon megy végbe, főleg hidroxilezéssel, de hidrogénezéssel, konjugációval és aromatizálással is, ami szinte inaktív metabolitokká teszi. A dienogest nem gátolja a citokróm P-450-függő enzimeket, ezért nem zavarja az ezen a szinten metabolizálódó más gyógyszereket.

A dienogeszt eliminációs felezési ideje a többi gestagénhez képest meglehetősen rövid, és hasonló a noretisteron-acetátéhoz, így alkalmassá teszi napi egyszeri alkalmazásra, és a legtöbb gestagénnel ellentétben nem halmozódik fel a szövetekben.

A dienogeszt metabolitokká alakul, amelyek főleg a vesén keresztül eliminálódnak. A beadott dózis körülbelül 87% -a eliminálódik 5 nap alatt, legnagyobb része az első 24 órában.

A nemi hormonok koncentrációjának időbeli változásainak sémája

Az endogén ösztrogének szabályozzák az endometrium proliferációját, valamint a méhnyak és a hüvely ciklikus variációit. Az ösztrogének a csontanyagcserében is nagyon fontos szerepet játszanak.