Paclitaxel; Felfedezés; tulajdonságai és használata cl; nico offarm

Tekintse meg az e médiumban megjelent cikkeket és tartalmakat, valamint a tudományos folyóiratok e-összefoglalóit a megjelenés idején

Figyelmeztetéseknek és híreknek köszönhetően mindig tájékozott maradjon

Hozzáférhet exkluzív promóciókhoz az előfizetéseken, az indításokon és az akkreditált tanfolyamokon

Kövess minket:

paclitaxel

A paclitaxel az egyik legígéretesebb daganatellenes szer, amelyet az elmúlt évtizedekben fejlesztettek ki. Nemrégiben eltelt 30 év, mióta felfedezték a növényi kivonatból nyert gyógyszer hatásmódját, és 15 éve annak jóváhagyása óta, hogy alkalmazzák az emlőrák kezelésére. Ez a munka felidézi azt a folyamatot, amely lehetővé tette számunkra ezt az értékes terápiás lehetőséget ma.

A tiszafa képe a barcelonai egyetem történelmi épületének kertjében.

A paclitaxel olyan daganatellenes szer, amelyet egyes ráktípusok kezelésére használnak, mivel képes gátolni a daganatos sejtek növekedését. Kezdetben a tiszafa (Taxus brevifolia) kéregéből azonosítva és kivonva, alkalmazása jelenleg ajánlott az emlőrák kezelésében (1. táblázat), és más vegyületekkel (ciszplatin) kombinálva a petefészekrák első vonalbeli kemoterápiája. kezelés.

A paclitaxel felfedezése nagyon szemléletes példa arra, hogy az évszázadok során a hagyományos orvoslásban és a természetes termékek tanulmányozásában megszerzett ismeretek miként alkalmazhatók a gyógyszeriparban és a tudományos közösségben új gyógyszerek kifejlesztésében, és egy újabb mintát jelentenek annak fontosságáról. hogy bolygónk biológiai sokféleségének megőrzése a jövőben megvan.

A Paclitaxelt az Egyesült Államokban az 1960-as évek végén és az 1970-es évek elején kifejlesztett új daganatellenes vegyületek azonosítására irányuló nyilvános program eredményeként izolálták. Ebben a programban a világ különböző pontjairól származó növények ezreiből vettek mintát és választottak ki tevékenységük alapján. Köztük voltak az Egyesült Államok és Kanada nyugati partvidékén növekvő csendes-óceáni tiszafa (Taxus brevifolia) kérgemintái. Ezek a minták erős citotoxikus és antileukémiás aktivitást mutattak.

A kivonat hatóanyagának elemzése során a paklitaxelt azonosítottuk. Az idő perspektíváját tekintve nem meglepő, hogy a tiszafa farmakológiai szempontból érdekes molekulákat nyert. Ekkor senki nem láthatta előre, hogy pontosan megkapja a paclitaxelt, de amikor az európai fa (Taxus baccata) jellemzőit és történetét a következő bekezdések leírják, a felfedezés nem tűnik annyira meglepőnek.

A tiszafa botanikai jellemzői

A tiszafa egy olyan fa, amely nagyra nőhet, 20 m magasságig és akár 1,5 m átmérőjű törzsig (lásd a cikk nyitóképét). Mérete mellett a tiszafa kiemelkedik, mert nagyon hosszú életű: egyes példányok meghaladták az 1500 éves életet, és Európa legöregebb fáinak számítanak. A tiszafa levelei örökzöldek, 10-30 mm hosszúak és két ellentétes sorban helyezkednek el, felső részükön sötétzöld, az oldalán sárgás. Termése húsos, élénk és élénkpiros.

A tiszafa másik érdekes sajátossága, hogy mind a levelek, mind az ágak, mind a fa erősen mérgező alkaloidokat tartalmaz, amelyeket taxinoknak hívnak, amelyek a központi idegrendszerre hatva megbénítják azt. Valójában a tiszafa minden mérgező, kivéve a gyümölcsöt körülvevő piros borítékot. A tiszafa lenyelése kezdetben felgyorsítja a szívverést, majd lassabbá és szabálytalanabbá válik, míg végül a légzési bénulás következtében halál következik be.

A tiszafa toxicitása és rendkívüli hosszú élettartama, amely halhatatlannak tűnik, örök idők óta szent fának tekintette. Így a kelta népek tisztelték, papjai, a druidák pedig rituáléik során használták. Az Ibériai-félsziget más népei, mint például az ókori Kantabria és Asztúria, valamint Gallia néhány telepes, méregként használták, amikor ellenségeik elfogták őket. Az egyik legjobban dokumentált eset az, amelyet Julius Caesar a gall háborúról szóló értekezésében írt le (IV. Könyv), amelyben elmeséli, hogy "Catocoluus, az Eburones főnöke öngyilkos lett a tiszafa kivonatával". Ma már tudjuk, hogy az Eburones egy germán származású törzs volt, amely Észak-Galliában lakott, a Meuse és a Rajna között.

A kereszténység megjelenése nem változtatta meg a tiszafához kapcsolódó misztikus aurát. A keresztények, a pogány hagyományok némelyikét adaptálva, templomokat és temetőket építettek tiszafák mellé olyan helyeken, amelyek már szentek voltak a kelták számára. A tiszafát örökzöld lombja és hosszú élettartama miatt ültették, az örök élet szimbólumaként. Évszázadokon át szokás volt a nagy emlékművek építésénél is elültetni, hogy ez tartson és tanúja legyen történelmének.

A tiszafa vöröses színű és rendkívül kemény, ezért nagyon alkalmas szekrénykészítésre és faragásra. A megfelelő vastagságú darabok hiánya azonban a fa lassú növekedése miatt korlátozza e célokra való felhasználását. Keménysége, valamint a dörzsöléssel szembeni ellenállása azt jelentette, hogy a tiszafát évszázadok óta széles körben használják szekér tengelyek készítésére is. Ezenkívül a középkor folyamán ellenállása és rugalmassága miatt széles körben használták íjak és számszeríjak készítésére. A legenda szerint William Tell számszeríja ebből a fából készült. Volt idő, amikor a tiszafa-erdők óriási stratégiai jelentőségűek voltak. A sok tiszafa azt jelentette, hogy a háború idején biztosított volt a fegyverellátás.

A KEMOTERÁPIAI AGENTAKÉNT ELÉRHETŐ PACLITAXEL FOLYAMATA NAGYON ILUSZTRATÍV PÉLDA arról, hogyan alkalmazható az évszázadok során megszerzett tudás az új drogok fejlesztésére.

E fa fontossága a történelem során a földrajzban is megmutatkozott. Anélkül, hogy tovább mennénk, számos tiszafa származású spanyol város található, például Teixeiro, Teixido vagy El Tejo. Ezek a városok köszönhetik nevüket, és tükrözik annak fontosságát, amelyet ennek a fának a múltban volt.

Ami a gyógyító tulajdonságait illeti, évezredek óta ismertek. Claudius római császár kiadott egy rendeletet, amelyben rámutatott, hogy a tiszafa a kígyómarások legjobb ellenszere. A történelem során abortuszként is használták. Azonban a tiszafa gyógyászati ​​hasznossága a paklitaxel felfedezéséig, a múlt század 70-es évek elejéig feleslegessé vált.