SPIRONOLAKTON VADEMECUMBAN
LEÍRÁS

A spironolakton kálium-megtakarító vízhajtó. Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (NYHA IV. Osztály) kimutatták, hogy a spironolakton javítja az általános túlélést és csökkenti a kórházi kezelések szükségességét, amikor a hagyományos terápiához (pl. ACE-gátló, digoxin és hurok diuretikum) adják [1].
A spironolaktont a cirrhosishoz kapcsolódó ascites kezelésére és az elsődleges hiperaldoszteronizmus diagnosztizálására használják. A tiazidokkal összehasonlítva viszonylag gyenge vizelethajtó, bár hatása additív. A spironolaktont a policisztás petefészek szindróma és a hirsutizmus kezelésére is alkalmazták [2]. Kálium-megtakarító hatása miatt olykor hipokalémia esetén is alkalmazzák.
A cselekvés mechanizmusa: A spironolakton gátolja az aldoszteron hatását a disztális vese tubulusokra. A triamterénnel és az amiloriddal ellentétben a spironolakton csak aldoszteron jelenlétében fejti ki hatását, hiperaldoszteronizmus esetén a hatása még hangsúlyosabb. Az aldoszteron antagonizmus serkenti a nátrium, klorid és víz szekrécióját, és csökkenti a kálium szekrécióját. A spironolakton nem változtatja meg a vese transzportjának mechanizmusait vagy a szénsav-anhidráz aktivitását. A spironolakton szerény vérnyomáscsökkentő hatású, mechanizmusa nem ismert. Lehetséges, hogy ez a hatás annak köszönhető, hogy a gyógyszer képes gátolni az aldoszteron arterioláris simaizomra gyakorolt hatását, megváltoztatva a sejtmembránon át a nátrium gradienst.
Farmakokinetika: A spironolakton dózisának körülbelül 70-90% -a felszívódik az emésztőrendszerből orális beadás után. Az étel növelheti a gyógyszer felszívódását. A diurézis kezdete fokozatos, maximumát 3 nap múlva éri el. Többszörös adagolás után a hatás 2 vagy 3 napig fennmarad. A spironolakton plazma felezési ideje 1,2-3 óra egyetlen adag után. A spironolakton a májban nagymértékben metabolizálódik metabolitokká, amelyek szintén vizelethajtó tulajdonságokkal bírnak. A legfontosabb metabolit, a kanrenon ugyanolyan aktív vagy aktívabb, mint maga a spironolakton. A spironolakton metabolitjai átjuthatnak a placentán, és a kanrenon kiválasztódik az anyatejbe. A spironolakton és metabolitjai egyaránt nagymértékben kötődnek a plazmafehérjékhez (> 90%). Nem metabolizált gyógyszer (
JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA
A magas vérnyomás kezelésére:
- Felnőttek: Kezdetben 50-100 mg orálisan, egyszeri vagy osztott adagokban. Folytassa a kezelést két hétig, mivel a maximális válasz csak ezen idő után érhető el. A maximális dózisok 2-4 adagolással elérhetik a 200 mg/nap értéket
- Gyermekek: 1,5-3,3 mg/kg/nap vagy 60 mg/m2/nap 2-4-szer adva.
A vizelethajtó által kiváltott hypokalemia kezelése, ha a kálium-kiegészítők nem megfelelőek:
- Felnőttek napi 25-100 mg/nap, 2-4 beadásra osztva;
- gyermekek: a gyermekek adagjait nem állapították meg erre az indikációra
Szívelégtelenség (NYHA IV. Osztály) kezelése standard terápiával kombinálva (ACE-gátló + hurok diuretikum + digoxin) [1]:
- Felnőttek: Kezdetben naponta egyszer 25 mg, 8 napig, ezt követően naponta egyszer 50 mg-ra növelve, ha nincs hypokalemia jele. Ha hiperkalémia lép fel, az adagot napi 25 mg-ra kell csökkenteni.
Nephrotikus szindróma vagy pangásos szívelégtelenség miatti ödéma kezelése:
- Felnőttek: Kezdetben 100 mg/nap orálisan (szokásos adagok 25 és 200 mg/nap között) egy adagban vagy osztott adagokban. Ha a spironolaktont monoterápiában alkalmazzák, a kezelést legalább 5 napig folytatni kell. Ha ezen idő elteltével a kívánt vizelethajtó válasz nem érhető el, akkor a spironolakton dózisának csökkentése nélkül hozzá lehet adni egy második vízhajtót.
- Idősek: érzékenyebbek lehetnek a vizelethajtó hatásokra, és veseelégtelenség valószínűbb bennük
- Gyermekek: 1,5-3,3 mg/kg/nap dózis vagy 60 mg/m2/nap dózisban egyszeri vagy osztott adagokban
- Újszülöttek: 1-3 mg/kg/nap dózisokat alkalmaztak egyetlen dózisban vagy 2-4 adagban
Tüdőödéma kezelése szívelégtelenségben tüdődiszplázia esetén gyermekeknél:
- Gyermekek: 1,5-3,3 mg/kg/nap dózis vagy 60 mg/m2/nap dózisban egyszeri vagy osztott adagokban
- Újszülöttek: 1-3 mg/kg/nap dózisokat alkalmaztak egyetlen dózisban vagy 2-4 adagban
A májcirrhosishoz kapcsolódó hiperaldoszteronizmus és ascites kezelése:
- Felnőttek: a kezdeti adag 100 mg/nap dózisban vagy osztott dózisokban ajánlott fokozatosan növekvő dózisokkal. Ezeket a vizelet Na +/K + arányából lehet meghatározni. Ha ez az arány> 1, adjon be 100-150 mg-ot naponta egyszer; ha az oka az
- Idősek: érzékenyebbek lehetnek a vizelethajtó hatásokra, és veseelégtelenség valószínűbb bennük