ALPRAZOLAM VADEMECUMBAN
LEÍRÁS
Az Alprazolam orális benzodiazepin szorongásos rendellenességek kezelésére, ideértve a pánikot agarphóbiával vagy anélkül, valamint általában a szorongást. Noha a benzodiazepinek nyugtató tulajdonságokkal is rendelkeznek, előnyösebb más olyan gyógyszereket használni, amelyeknek kisebb a függőségi erejük. Az alprazolám gyakran előnyösebb más benzodiazeinek, mint például a klordiazepoxid, a klórazepám és a prazepám mellett, mivel felezési ideje rövidebb és metabolitjai minimális aktivitásúak, bár vannak más benzodiazepinek, mint például a lorazepam vagy az oxazepam, még rövidebb ideig.
Az egyéb triazolobenzodiazepinekhez hasonlóan az aprazolám is jelentős kölcsönhatásokat mutat más olyan gyógyszerekkel, amelyeket a máj citokróm P-450 metabolizál.
A cselekvés mechanizmusa: A benzodiazepinek a központi idegrendszer limbikus, thalamicus és hipotalamusz régióinak szintjén hatnak, aktivitásukban depressziót váltanak ki, amely szedációt, hipnózist, izomrelaxációt és görcsoldó aktivitást eredményez. A legújabb vizsgálatok szerint a benzodiazepimek a benzodiazepin-GABA receptor komplexen keresztül fejtik ki hatásukat. A G-amino-vajsav (GABA) egy gátló neurotranszmitter, amely számos receptor-altípusra hat, úgynevezett GABA-A és GABA-B. A GABA-A az elsődleges CNS receptor altípus, amelyen keresztül az szorongásoldók és a nyugtatók hatnak. Úgy tűnik, hogy a benzodiazepin receptorok egyes altípusai kapcsolódnak a GABA-A receptorokhoz.
A kisagyban és az agykéregben elhelyezkedő benzodiazepin-receptorok három altípusa ismert, ezek a kéregben (BNZ1), a BNZ2-receptorok az agykéregben és a gerincvelőben, valamint a BNZ3-receptorok a perifériás szövetekben. A BNZ1 aktiválása alvást vált ki, míg a BNZ2-hez kötődő gyógyszerek izomlazítást, görcsoldó aktivitást és memóriát befolyásolnak. A benzodiazepinek nem specifikusan kötődnek a BNZ1 és BNZ2 receptorokhoz, fokozva a GABA hatását. Ellentétben a barbiturátokkal, amelyek növelik a GABA reakciókat azáltal, hogy hosszabb ideig nyitva tartják a Cl-csatornát, a benzodiazepinek fokozzák a GABA hatását, ami lehetővé teszi a klórcsatorna nyitva tartását hiperpolarizált sejtekben, és megakadályozza ugyanazon anyag későbbi gerjesztését.
Az alprazolámot kettős-vak klinikai vizsgálatokban hasonlították össze a placebóval szorongással és szorongás-depresszió összefüggéssel diagnosztizált betegeknél. Ezen 4 hetes vizsgálatok minden értékelési periódusában az alprazolám szignifikánsan jobb volt, mint a placebo, a következő változók alapján ítélve meg: az orvos globális benyomása, a Hamilton-szorongás skálája, a tünetek listája, a betegek globális benyomása és az önértékelés skálája. Ezenkívül az alprazolám jobb volt, mint a placebo a szorongás Hamilton-skálájának pszichés és szomatikus változóiban, és az aggodalomra, feszültségre, félelemre, álmatlanságra, kognitív tünetekre, depressziós hangulatra, szomatikus izmok tüneteire, szomatikus szenzoros tüneteire vonatkozó egyéni kérdések szerint, kardiovaszkuláris tünetek, légzőszervi tünetek, emésztőrendszeri tünetek, genitourináris tünetek, a vegetatív idegrendszer különböző tünetei és viselkedése az interjú során, minden értékelésnél. Végül az alprazolám minden értékelésnél jobb volt, mint a placebo, a tünetek önértékelési skálájának következő változóiban: szomatizáció, rögeszmés/kényszeres, interperszonális, depresszió, szorongás és egyéb.