DEXTROMETHORPHAN VADEMECUMBAN
DEXTROMETHORPHAN
LEÍRÁS
A dextrometorfán orálisan aktív gyógyszer, amelyet köhögéscsillapítóként alkalmaznak. Noha kémiailag rokon az opiát-agonistákkal, a dextrometorfán nem rendelkezik az opiát-agonisták farmakológiai tulajdonságaival, nem okoz függőséget és vény nélkül alkalmazzák. A dextrometorfán hasznos krónikus, nem produktív köhögés kezelésében, de nem rendelkezik köptető hatással. A dextrometorfánt N-metil-D-aszpartát (NMDA) antagonistaként azonosították. A dextrometorfán számos köhögés és megfázás elleni gyógyszer gyakori összetevője (pl. Dextromeforphan + ambroxol; dextrometorfán + guaifenesin és fenilefrin stb.)
A cselekvés mechanizmusa: Bár a dextrometorfán kémiailag rokon az opioid agonistákkal, és ugyanolyan hatékonyan képes elnyomni a köhögést, mint a kodein, úgy tűnik, hogy különböző mechanizmusokon keresztül hat a köhögés elnyomására. Az agyban olyan helyeket azonosítottak, ahol a dextrometorfán nagy affinitással kötődik. Mivel más köhögéscsillapítók nem mutatják ezt a tulajdonságot, úgy gondolják, hogy egynél több mechanizmus létezik a köhögés elnyomására. A naloxon, egy opiát receptor antagonista, gátolhatja a kodein köhögéscsillapító hatását, de a dextrometorfán hatását nem. A dextrometorfán közvetlenül a medulla köhögési központjára hat, hogy elnyomja a köhögést. A terápiás dózisok nem befolyásolják a ciliáris aktivitást.
Farmakokinetika: A dextrometorfánt orálisan adják be. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, köhögéscsillapító aktivitás 15-30 perc múlva jelentkezik. A dextrometorfán kiterjedt és gyors máj metabolizmuson megy keresztül, és demetilezett metabolitokat termel, beleértve az aktív metabolitot, a dextrorphant is. A dextrometorfán elsősorban a citokróm P450 CYP2D6 izoenzimjein keresztül metabolizálódik. Az anyagcsere sebessége egyedenként változik fenotípus (intenzív metabolizálók vagy gyenge metabolizálók) szerint. A plazma felezési ideje általában körülbelül 11 óra, a köhögéscsillapító aktivitás pedig 5-6 óra között tarthat.
A kiválasztás főként a metabolitok renális eliminációjával történik, a kiválasztott gyógyszer egy része változatlan. Nem ismert, hogy a dextrometorfánt vagy annak aktív metabolitját eltávolítják-e hemodialízissel.
JAVASLATOK ÉS ADAGOLÁS
Ideiglenes köhögéscsillapítás:
A dextrometorfán különösen hasznos a nem produktív köhögés esetén, amelyet torok okozta kellemetlenség és megfázással vagy belélegzett irritáló szerekkel járó hörgőirritáció okoz.
Orális adagolás (standard felszabadulású készítmények):
- Felnőttek és serdülők: Az ajánlott adag 10-20 mg PO 4 óránként, vagy 30 mg PO 6-8 óránként. A maximális napi adag 120 mg, vagy az orvos utasítása szerint.
- 6-11 éves gyermekek: Az ajánlott adag 5-10 mg orálisan 4 óránként, vagy 15 mg PO 6-8 óránként. A maximális napi adag 60 mg, vagy az orvos utasítása szerint.
- 2-5 éves gyermekek: Az ajánlott adag 2,5-5 mg orálisan 4 óránként, vagy 7,5 mg PO 6-8 óránként. A maximális napi adag 30 mg, vagy az orvos utasítása szerint. Gyermekek
Orális alkalmazás (orális nyújtott hatóanyag-leadású készítmény):
Pszeudobulbar szindróma vagy állapot kezelése:
Kinidinnel kombinálva az FDA jóváhagyta a dextrometorfánt (20 mg dextrometorfánt + 10 mg kinidint tartalmazó kapszulák)
- Felnőttek: az ajánlott adag napi egy kapszula egy héten keresztül. Ez az adag napi két kapszulára növelhető, 12 óránként beadva.
Maximális dózishatárok:
• Felnőttek: 120 mg/nap PO
• Idősek: 120 mg/nap PO.
• Serdülők: 120 mg/nap PO.
• 6-11 éves gyermekek: 60 mg/nap PO.
• 2-5 éves gyermekek: 30 mg/nap PO.
Májkárosodásban szenvedő betegek: A dextrometorfán nagymértékben metabolizálódik a májban, és májkárosodásban szenvedő betegeknél körültekintően kell alkalmazni, a gyógyszer felhalmozódásának és az ebből eredő toxicitásnak a lehetősége miatt.
Vesekárosodásban szenvedő betegek: Veseelégtelenség esetén nincsenek külön irányelvek az adag módosítására. Úgy tűnik, hogy az adag módosítása nem szükséges.
Időszakos hemodialízis: Nem ismert, hogy a dextrometorfánt vagy annak aktív metabolitját eltávolítják-e hemodialízissel. Úgy tűnik, hogy a hemodialízis után nincs szükség az adag növelésére .