Domperidone mi ez és hogyan működik - Jobb az egészséggel
A Domperidone egy antiemetikus és prokinetikus tulajdonságokkal rendelkező gyógyszer, Más szavakkal, megakadályozza a hányást és javítja a béltranzitust. Az alábbiakban részletesebben elmagyarázzuk a gyógyszer különböző aspektusait:
- A cselekvés mechanizmusa
- Farmakokinetika
- Farmakológiai hatások
- Mellékhatások
- Interakciók
A cselekvés mechanizmusa
A domperidon a butirofenonokhoz (ismert antipszichotikumok) hasonló felépítésű gyógyszer, amely perifériás szinten hat. Azáltal, hogy nem lépi át a vér-agy gátat, csatlakozik a vevőkhöz a postema területen.
A területi posztéma egy medulláris szerkezet, amely az agytörzsben található, és felelős a hányás ellenőrzéséért.
Azok a receptorok, amelyekhez a domperidon kötődik, specifikusak a dopamin neurotranszmitterre, különösen a dompaminerg D2 receptorokra.
Ez a gyógyszer antagonista hatást fejt ki ezekhez a receptorokhoz kötődve. Ez azt jelenti megakadályozza, hogy a dopamin a saját receptorához kötődjön, gátolva ezzel a neurotranszmitter jellegzetes fiziológiai hatásait.
A domperidon farmakokinetikája
A domperidont főleg orálisan adják be, bár a rektális utat is elfogadja. Ami nem lehetséges, az parenterális úton történő beadása, mivel súlyos káros hatásokat okoz a szívben.
A szájon át történő beadást üres gyomor jó felszívódása indokolja, maximális koncentrációját a vérben 30/60 perc alatt éri el.
Annak ellenére, hogy ilyen jól felszívódott, a A gyógyszer biohasznosulását csökkenti az az erős metabolizmus, amely a máj szintjén megy keresztül. Ez az első passz hatás.
Ezt az anyagcserét a máj saját enzimrendszere végzi. Az enzimkomplexek hidroxilezési és N-dealkilezési reakciókat váltanak ki a domperidonon, biológiai aktivitás nélküli másodlagos molekulákat eredményez.
A gyógyszer egyéb jellemzői:
- A plazmafehérjékhez 91-93% között kötődik, ezért óvatosan kell eljárni az általa elszenvedhető kölcsönhatások miatt.
- Nem képes átjutni a vér-agy gáton és csak a placentán. Ez a tulajdonság csökkenti az extrapiramidális hatásokat és a mellékhatásokat.
- A domperidon biohasznosulása étkezés közben megnő.
- Elsősorban a vizelet és a széklet útján eliminálódik. A súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél megnőhet a gyógyszerkoncentráció, ezért konzultálniuk kell orvosukkal.
Farmakológiai hatások
A domperidon jellegzetes hányáscsökkentő hatása a különböző hatások kombinációjának köszönhető.
Egyrészt perifériás gastrokinetikus hatást gyakorol az emésztőrendszer falára, amely felgyorsítja a tranzitot, a gyomor kiürülésének sebességének növelése és a záróizmok működésének javítása.
Másrészt antagonizmusa a dopamin D2 receptorokkal a hátsó területen sikerül gátolni a hányást.