FENTERMINA AT VADEMECUM IQB
LEÍRÁS
A fentermin (hidroklorid) egy szimpatomimetikus amin, amelynek farmakológiai aktivitása hasonló az amfetaminéhoz. Az ebbe az osztályba tartozó, elhízásban alkalmazott gyógyszereket általában "anorectics" vagy "anorectics" néven ismerik. Nem sikerült megállapítani, hogy ezek a gyógyszerek az elhízás kezelésében elsősorban az étvágycsökkentést jelentik. Egyéb, a központi idegrendszerre gyakorolt hatások vagy metabolikus hatások is szerepet játszhatnak, például a központi idegrendszer stimulálása és a vérnyomás emelkedése.
A fentermin-hidroklorid az exogén elhízás kezelésére javallott, rövid távú (néhány hét) kiegészítésként a kalória-korlátozáson alapuló súlycsökkentési programhoz. az elhízott felnőttek, akik étrendkezeléssel foglalkoztak és "anorektikus" gyógyszerekkel kezelték, átlagosan nagyobb súlyt veszítenek, mint a placebóval és a diétával kezeltek.
A súlycsökkenés mértéke a gyógyszerrel kezelt betegeknél a placebóval kezelt betegekhez képest csak a kilogramm töredéke hetente. A súlycsökkenés nagyobb a kezelés első heteiben, és a következő hetekben általában csökken
Az elhízás természetes kórtörténetét években mérik, míg a fenforminnal végzett vizsgálatok néhány hétre korlátozódnak; ezért a gyógyszer által kiváltott fogyás teljes hatását kizárólag az étrendre klinikailag korlátozottnak kell tekinteni.
A cselekvés mechanizmusa: Az összes központilag ható anorektikus gyógyszer a feniletil-amin származéka. A feniletilamin szerkezete szintén a neurotranszmitterek alapja; dopamin, noradrenalin (NE) és epinefrin (monoaminok). A fentermin serkenti az NE felszabadulását az idegvégződésekből, növelve az NE mennyiségét, amely kölcsönhatásba lép a posztszinaptikus receptorokkal. Ezen anyagok kötési helyeit a hipotalamuszban ioncsatornákon keresztül szabályozzák a glükóz szintje, stimulálva a Na +/K + ATPáz szivattyút. Állatkísérletek során kimutatták, hogy a feniletil-amin összes származéka csökkenti az éhséget.
Farmakokinetika: 15 mg fenformin orális beadása után a maximális 49,1 ng/ml-es plazmakoncentrációt 6 órán belül érik el. Az AUC görbe alatti terület 2000 ng * h/ml. A fentermin 17,5% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. A látszólagos eloszlási térfogat 348 L.
A fentermint az aromás gyűrű p-hidroxilezésével és az alifás oldallánc N-oxidációjával metabolizálják. A citokróm P450 CYP 3A4 izoenzimje részt vesz a fentermin metabolizmusában, bár nem tűnik túl aktívnak.
JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA
Az exogén elhízás kezelése diétával együtt: