Omeprazol - Jobb az egészséggel
A Az omeprazol a protonpumpa-gátlók (PPI) csoportjának képviselője, gyomorproblémák, például gyomorégés és gyomorhurut esetén alkalmazzák.
Az omeprazollal kapcsolatban a következő szempontokat magyarázzuk el:
- A cselekvés mechanizmusa
- Farmakokinetika
- Anyagcsere
- Káros hatások
- Interakciók
- Jelzések
A cselekvés mechanizmusa
A gyomor pH-értéke savas a gyomornyálkahártya parietális sejtjei által termelt HCl miatt. Keleti A gyomor jellegzetes sav-pH-értéke elengedhetetlen az ételek emésztéséhez megszerezni:
Mindezzel együtt, a gyomorsav túlzott szekréciója a nyálkahártya károsodásához vezethet a gyomor-bél traktusban, elsősorban gyomor- és nyombélfekélyeket okozva.
A gyomorsav szekréciója több lépésben történik:
- H2 és Cl¯ ionok szegregációja külön a parietális sejtekben
- Kombinációja, melyben kialakul HCl a canaliculiban
- Savszegregáció a kanikuláktól a gyomor lumenéig
A protonpumpa-inhibitorok, például az omeprazol, a savtermelés utolsó lépésében hatnak, visszafordíthatatlanul kötődik a H⊕/K¯ ATPáz szivattyúhoz, mivel pH-függő kötés maximális pH-n
Az omeprazolt a többi PPI-hez hasonlóan semleges formában adják, amely inaktív.. Semleges forma lipofil, azaz vízben oldhatatlan lesz, és problémamentesen képes áthaladni a sejtmembránokon és eljutni a parietális sejtek csatornái felé.
Ezekben a sejtekben, mivel savas pH-értékük van, az omeprazol semleges formáját aktív protonált formájává alakítja így képes végrehajtani hatásmechanizmusát és visszafordíthatatlanul kötődni a protonpumpához, blokkolva annak működését.
Anyagcsere
Az omeprazol a májban metabolizálódik a CYP 450 rendszer által. Metabolizmusának legnagyobb része a specifikus CYP2C19 izoenzimtől függ.