Paracetamol - Jobb az egészséggel

paracetamol

A világon az egyik legismertebb, felírt és fogyasztott gyógyszer a paracetamol. A fájdalomcsillapítóknak és lázcsillapítóknak nevezett gyógyszerek csoportjába tartozik. Főleg a mérsékelt kényelmetlenség és a láz elleni küzdelemre használják. Bár a fejfájás enyhítésére is fogyasztják. Anyagcseréje most máj: mit lehet még tudni róla?

Hamarosan részletesebben elmondjuk hatásmechanizmusáról, a testre gyakorolt ​​hatásáról, farmakokinetikájáról, anyagcseréjéről, káros hatásairól, kölcsönhatásairól és egyéb érdekes szempontokról.

1. Hatásmechanizmus

A paracetamol fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású. Lássuk alább, hogyan lehetséges ez.

Fájdalomcsillapító hatás

A paracetamol a prosztaglandinok szintézisének gátlásával hat. Ezek a molekulák felelősek másokkal együtt a fájdalomérzetért. Szintézisének blokkolásával a gyógyszer megemeli a fájdalomérzékelés küszöbét. Más szavakkal, csökkenti a fájdalmat.

Lázcsillapító hatás

A láz citokineket szabadít fel: IL-1β, IL-6, IFNα, β és TNfα, amelyek fokozzák a PGE2 szintézisét periventrikuláris szinten a hipotalamusz preoptikus zónájában. Ez növeli a cAMP-t és emeli a test hőmérsékletét. Ezért a prosztaglandinok szintézisének ezen a szinten történő gátlásával, a paracetamol képes csökkenteni a testhőmérsékletet, és ezzel együtt a lázat is.

Az oka annak, hogy a paracetamol nem gyulladáscsökkentő, de fájdalomcsillapító és lázcsillapító, ez az csak a központi helyen elhelyezkedő COX 3-ot gátolja. Ezért a prosztaglandin szintézis gátlása nem fordul elő perifériás szinten, és nem működhet gyulladáscsökkentőként.

2. Farmakokinetika

A paracetamol orálisan jól felszívódó gyógyszer, amely a beadás fő útja. Mindazonáltal ennek az útnak a hátránya, hogy első passzos májhatást szenved. Ez azt jelenti, hogy a kezdeti gyógyszermennyiség töredékének elvesztése következik be, mielőtt elérné az általános keringést, ami eloszlatja az egész testet.

Ha rektálisan adják be, kerüljük az első lépés hatását, és ez jó lehetőség. Vannak intravénás készítmények is, amelyek a leghatékonyabbak, de a legkevésbé alkalmazhatók az alkalmazás módjának velejárója miatt (ehhez képzett orvosi személyzetre van szükség, és a beteg számára is idegesítő).

Érdekes tudni, hogy a paracetamol:

  • Aromás hidroxilcsoportja miatt gyenge sav, amelynek PKa = 9,5.
  • A plazmafehérjékhez való kötődési foka alacsony, kevesebb, mint 10%.
  • A biohasznosulás magas, közel 100%, kivéve, ha orálisan adják, amely 75-85%, első passzos hatás esetén.
  • Az eloszlási térfogat körülbelül 0,9-1 L/Kg
  • A terápiás dózis 10-15 mg/kg között mozog 4-6 óránként.
  • Felezési ideje 2-4 óra, meghosszabbodik gyermekeknél, időseknél és májműködési zavarban szenvedő betegeknél.