Sibutramine Új gyógyszer az elhízás kezelésére
Sibutramine: Új gyógyszer az elhízás kezelésére
Mi a szibutramin és mi bizonyítja a használatát?
A szibutramin szerotonin és norepinefrin újrafelvétel gátlója, valamint dopamin is, bár kisebb hatékonysággal. 1980-ban szintetizálták, hogy antidepresszánsként fejlesszék ki, de megfigyelték, hogy azok a betegek, akik ezt használták, lefogytak és nem voltak a várt antidepresszáns előnyök, ezért használata irányt változtatott. A közelmúltban az FDA jóváhagyta alternatívaként az elhízás kezelésében. A hatásmechanizmusok még nem tisztázottak, de úgy gondolják, hogy ezek a neurotranszmitterek részt vesznek az agyi táplálékfelvétel szabályozásában, elősegítik a jóllakottságot és a hőmérséklet-szabályozást, fokozva a zsír- és izomszövet katabolikus reakcióit, ennek következtében fogyással.
Randomizált, kontrollált klinikai vizsgálatokban szibutraminnal vs. placebót, a gyógyszer különböző dózisainak (1, 5, 10, 15, 20 és 30 mg) hatásait, hipokalorikus étrendet és fizikai aktivitást kísérve értékelték. 3–5. Az értékelt paraméterek a testsúlycsökkenés kg-ban és százalékban kifejezve a kiindulási értékhez viszonyítva, és azon betegek aránya, akik képesek voltak fenntartani az intervenciós időszak végén leadott testsúly 25% -át, 50% -át és 100% -át.
Az eddig bemutatott vizsgálatok többsége kevesebb, mint 6 hónapos nyomon követés volt, és csak kettőnél 12 hónapig követték nyomon a betegeket. Általánosságban elmondható, hogy mindkét nemből származó betegek 18 és 65 év közöttiek voltak, testtömeg-indexükkel (BMI vagy BMI angolul) 27 és 40 között, egyéb társbetegségek nélkül, nagyon hajlandóak megfelelni egy nagyon korlátozó hipokalorikus étrend a fizikai aktivitással együtt. Egyetlen vizsgálatban sem volt különbség a fogyásban 1 vagy 5 mg sibutraminnal vagy placebóval. Azok a csoportok, amelyek 10-30 mg-ot kaptak, szignifikánsan fogyott a kontrollhoz képest, nagyobb káros hatásokkal jártak azok számára, akik 20 mg-ot vagy annál többet kaptak. Nagyobb dózisokkal nagyobb hatás elérése volt a tendencia statisztikai szignifikancia nélkül.
A 8 és 12 hét közötti vizsgálatokban azok a csoportok, amelyek 10-20 mg szibutramint kaptak, 5-7,5 kg-ot vesztettek (a kezdeti súly 5-9,5% -a), míg a placebo 1,5-3,5 kg-ot (1,3-4,3 kg) %) (kiindulási súlyuk p 1% -a, később kielégítő volt a válaszuk, de ez még nem tekinthető prognosztikai mutatónak, mivel ez nem minden vizsgálatban volt megfigyelhető.
Az egyidejűleg előforduló betegségek szerepe.
Az elhízás gyakran társul artériás hipertóniával (HTN), cukorbetegséggel és diszlipidémiával, és ez fokozza velük, mint az érrendszeri betegségek kockázati tényezőjét. Egyes tanulmányok, amelyek értékelték az inzulinfüggő és diszlipidémiás cukorbetegek előnyeit, azt mutatták, hogy a sibutramin jelentősen csökkenti a súlyt, anélkül, hogy károsítaná ezeket a körülményeket. Emellett csökkentette a vércukorszintet, a glikált hemoglobint, az összes koleszterinszintet, az LDL, a trigliceridek és a húgysav értékeket, és a HDL emelkedett, de a placebóhoz képest nem volt szignifikáns különbség. Cukorbetegeknél a testsúlycsökkenés kisebb volt, mint elhízott, cukorbetegség nélküli betegeknél. 1,2,7,8 A metaanalízis négy vizsgálat eredményeit elemzi, összehasonlítva a sibutramint és a placebót 6 hónapig, a teljes testzsír eloszlásának összefüggésében a test és a zsigeri zsír meghatározása CT-vel). Beszámoltak arról, hogy naponta 15 mg szibutramin jelentősen csökkentette a hasi bőr alatti sejtszövetet (17%) és a zsigeri zsírt (22%) (p = 0,04), amelyek az elhízás kardiovaszkuláris kockázatának fő mutatói.