TETRACICLIN IQB
LEÍRÁS
A tetraciklin egy széles spektrumú tetraciklusos antibiotikum, amelyet az Actinomycete Streptomyces griseus termel. A rezisztens baktériumok szaporodásának elkerülése vagy csökkentése, valamint a tetraciklin hatékonyságának fenntartása érdekében ezt az antibiotikumot csak olyan fertőzések kezelésére vagy megelőzésére szabad használni, amelyekről ismert vagy erős feltételezések szerint a fogékony baktériumok okozhatják. Ha rendelkezésre állnak a tenyészettel és az érzékenységgel kapcsolatos információk, akkor ezeket figyelembe kell venni az antibakteriális terápia kiválasztásakor vagy módosításakor.
A tetraciklinek a következő gram-negatív ellen hatnak: Neisseria gonorrhoea. Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Vibrio cholera, Bartonella bacilliformis és Brucella fajok. Hatásosak is, bár rezisztencia előfordulhat Escherichia coli, Klebsiella fajok, Enterobacter aerogenes, Shigella fajok, Acinetobacter és Bacteroides fajok ellen.
A gram-pozitívok ellen a tetraciklinek aktívak a Streptococcus pyogenes, a Streptococcus pneumoniae, az Enterococcusok (Streptococcus faecalis és Streptococcus faecium) és az alfa-hemolitikus streptococcusok ellen. Megfigyelték azonban, hogy a Streptococcus pyogenes 44% -a és a Streptococcusfaecalis törzsek 74% -a rezisztens a tetraciklinekkel szemben.
Farmakokinetika: A tetraciklinek megfelelően, de hiányosan szívódnak fel a gyomor-bél traktusból. A tetraciklin hozzávetőlegesen 65 százaléka kötődik a plazmafehérjékhez.
A tetraciklinek behatolása a legtöbb testnedvbe és szövetbe kiváló. A tetraciklinek különböző mértékben oszlanak el az epe, a máj, a tüdő, a vese, a prosztata, a vizelet, a cerebrospinalis folyadék, az ízületi folyadék, a maxilláris sinus nyálkahártyája, az agy, a köpet és a csont között. A tetraciklinek átjutnak a placentán, és bejutnak a magzati keringésbe és a magzatvízbe.
Egyetlen orális dózis beadása után a csúcskoncentráció a plazmában két-négy óra alatt alakul ki.
A tetraciklinek a májban és az epében koncentrálódnak. Biológiailag aktív formában nagy koncentrációban ürülnek ki a vizelettel és az ürülékkel. Mivel a tetraciklinek renális clearance-ét glomeruláris szűréssel hajtják végre, a kiválasztást jelentősen befolyásolja a vesefunkció állapota.
Toxicitás: Patkányokon és egereken végzett hosszú távú vizsgálatok annak megállapítására, hogy a tetraciklin-hidroklorid karcinogén potenciállal rendelkezik-e, negatívak voltak. Néhány rokon antibiotikum (oxitetraciklin, minociklin) bizonyított némi onkogén aktivitást patkányokban. In vitro emlőssejtes vizsgálati rendszerekben (L51784y egér limfóma és kínai hörcsög tüdősejtek) mutagenitást figyeltek meg 60, illetve 10 µg/ml tetraciklin-hidroklorid koncentrációnál.
A tetraciklin-hidroklorid nem volt hatással a termékenységre, ha hím és nőstény patkányoknak az étrendben az emberi adag 25-szörösének megfelelő napi bevitel mellett adták.
A tetraciklinek patkányokban, tengerimalacokban és kutyákban a pajzsmirigy hiperpigmentációját okozzák. A minociklin, a tetraciklin, a metaciklin, a doxiciklin, a tetraciklin bázis, az oxitetraciklin HCl és a tetraciklin HCl golyvát indukál alacsony jódtartalmú táplálékkal ellátott patkányokban. Ezt a goitrogén hatást nagy dózisú radioaktív jód adta.
JAVASLATOK ÉS ADAGOLÁS
Fogékony mikroorganizmusok által okozott fertőzések:
A tetraciklineket csak olyan fertőzések kezelésére vagy megelőzésére szabad alkalmazni, amelyekről kimutatták vagy feltételezhető, hogy fogékony baktériumok okozzák őket. Ha rendelkezésre állnak információk a tenyészetekről és a baktériumok érzékenységéről, mérlegelni kell az antibakteriális terápia fenntartását vagy módosítását. Ilyen adatok hiányában a helyi epidemiológia és az érzékenységi minták hozzájárulhatnak a terápia empirikus kiválasztásához.
A tetraciklin HCl a következő fertőzések kezelésére javallt:
Szikláshegyi láz, tífusz, tífusz, Q-láz, ricketsialis pox, Mycoplasma pneumoniae által okozott légúti fertőzések, Chlamydia trachomatis által okozott lymphogranuloma venereum, Chlamydia psitomtaci okozta psittacosis és ornithosis és Chlamydia psitomtaci okozta trachoma. A tetraciklin-hidroklorid a felnőtteknél a Chlamydia trachomatis és a Borrelia recurrenteis által okozott nem komplikált húgycső-, endocervikális vagy rektális fertőzések kezelésére is javallt.
A tetraciklin-hidroklorid a következő Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott fertőzések kezelésére is javallt: Haemophilus ducreyi által okozott chancre, Yersinia pestis okozta fertőzések, Francisella tularensis okozta tularemia, Vibrio cholerae (korábban Vibrio coma) okozta kolera, fertőzések magzati sejtek által okozott Campylobacter (korábban Vibrio fetus), a Brucella fajok által okozott brucellózis (sztreptomicinnel együtt), a Bartonella bacilliformis okozta bartonellózis és a Calymmatobacterium granulomatosa által okozott lágyék granuloma
A tetraciklin a következő fertőzésekben alkalmazható, ha a kórokozó érzékenysége megállapított:
Haemophilus influenzae által okozott légúti fertőzések