Tioktacid 600 mg 100 kapszula

THIOCTACID 600 HR 100 TABLETTA

tioktacid


A diabéteszes perifériás neuropathia kezelése


GYÓGYSZERFORMA ÉS KÉSZÍTMÉNY:

THIOCTACID ® 600 HR

Minden tabletta a következőket tartalmazza:

Tioktinsav. 600 mg

Segédanyag, kb. egy tabletta

A THIOCTACID® 600 HR és a THIOCTACID® 600 T a diabéteszes perifériás polineuropátia (szenzoros-motoros) etiopatogén és tüneti kezelésére javallt. A tioktinsav fő tulajdonsága, hogy metabolikus szabályozó, természetes antioxidáns, radikális inhibitor és koenzimként működjön. mitokondriális multienzim komplexekben.

Tulajdonságok: A tioktinsav egy természetes anyag a szervezetben, amelynek biológiai aktivitása van az energia-anyagcserében a mitokondrium szintjén. Koenzimként funkcionál a piruvát-dehidrogenáz, az α-ketoglutarát-dehidrogenáz komplexekben és az α-keto-dehidrogenáz sav komplex láncos ágaiban. A különféle mérgezésekben vagy anyagcsere-rendellenességekben előforduló tioktinsav-hiány vagy elzáródás bizonyos bomlástermékek, például keton testek kórosan magas koncentrációját eredményezi. Ez a helyzet az alábbi két módon módosítja az oxidatív anyagcserét (aerob glikolízis):

  1. A piruvát, a szénhidrátok és bizonyos aminosavak bomlásának terméke, csak fokozatosan integrálható a citromsav-ciklusba a piruvát-dehidrogenáz komplexen keresztül.
  2. Az a-ketoglutarát dehidrogenáz komplex fokozatos átalakulása lelassítja a citrus ciklusok összes reakcióját, megakadályozva a légzési lánc működését.

A tioktinsav szintén erős antioxidáns. Semlegesíteni tudja a sejteket károsító különféle szabad gyökök széles skáláját. A tioktinsav fontos tagja az antioxidáns hálózatnak, amely E-vitaminból, aszkorbátból és glutationból áll. Hasonlóképpen, bizonyos antioxidánsok, például a glutation regenerálásával is rendelkezik.

FARMAKOKINETIKA ÉS FARMAKODINAMIKA EMBEREKBEN:

Farmakodinamika: A diabetes mellitus által okozott hiperglikémia a glükóz felhalmozódását okozza az erek fehérje mátrixában és "nem enzimatikus glikozilezés fejlett végtermékeinek" képződését okozza. Ez a folyamat az endoneurális véráramlás csökkenéséhez és az endoneurális hipoxiához/ischaemiához vezet, amely a perifériás ideget károsító oxigén szabad gyökök fokozott termelésével jár. Hasonlóképpen, az antioxidánsok, például a glutation kimerülését figyelték meg a perifériás idegben.

Patkányokon végzett kutatás során kiderült, hogy a tioktinsav kölcsönhatásba lép a streptozotocin által kiváltott diabéteszes neuropátia biokémiai folyamataival, javítva az endoneuronális véráramlást, növelve a glutation fiziológiai antioxidáns szintjét; antioxidánsként pedig csökkenti az oxigén szabad gyököket a cukorbeteg páciens idegében. Metabolikus kofaktorként a tioktinsav javítja a perifériás ideg glükózfelhasználását és energiaszintjét (kreatinin-foszfát). A tioktinsav ezen kórélettani hatásai az idegműködés javulásához vezetnek, amelyet az ideg szenzoros-motoros vezetési sebességének elektrofiziológiai mérésével értékeltünk. Ezek az eredmények azt jelzik, hogy a perifériás idegek érzékszervi funkciói és tünetei javíthatók a tioktinsavval. Ez összefügg a diabéteszes polineuropátia klinikai képének javulásával, amely neuropátiás tünetekből áll, mint például paresztézia, égő érzés, viszketés, zsibbadás és formáció.

Kísérletileg azt találták, hogy a tioktinsav javítja a glükóz felhasználását. Inzulinra hasonlít az ideg-, izom- és zsírsejtek glükózfelvételének aktiválása során a foszfatidil-inozitol-3-kináz (PI3K) révén

Farmakokinetika: A THIOCTACID® 600 T intravénás beadása után a tioktinsav plazma felezési ideje körülbelül 25 perc, a teljes plazma clearance 9–13 ml/perc/kg. A 12 perces 600 mg-os infúziós periódus végén körülbelül 47 mg/ml plazmaszintet találtak.

Emberekben a THIOCTACID® 600 HR orális beadása után a tioktinsav gyorsan felszívódik. A szövetekben való gyors eloszlása ​​miatt a tioktinsav plazma felezési ideje kb. 25 perc. 600 mg tioktinsav szájon át történő beadása esetén a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 4 mg/ml volt 30 perc múlva.