A máj egészsége a GIST-szel - élő máj - az élet tutaj csoportja
A máj egészségének figyelemmel kísérése a GIST segítségével

A máj (máj), amely a jobb borda alatt található, a test legnagyobb belső szerve, és gyárként működik, amely szabályozza az emésztést, a vértartalmat, a tápanyagtermelést és a tárolást. A máj mindent feldolgoz, ami kering a testünkben, beleértve azt is, amit étkezésként és italként fogyasztunk; gondoskodik szűréséről és tárolásáról. A máj emellett eltávolítja a káros anyagokat, és a hasznos tápanyagokat visszaforgatja testünk más részeibe. Ha azonban a máj megsérült vagy megsérült, nem képes metabolizálni a gyógyszereket, nem termelni a véralvadáshoz használt fehérjéket, kiszűrni a vért és a lehető legteljesebb mértékben elősegíteni az emésztést. Szerencsére a máj képes teljes méretére regenerálódni (az egyetlen belső szerv, amely képes erre). Óriási funkcionalitása miatt a máj egészségi állapotát folyamatosan ellenőrizni kell annak biztosítása érdekében, hogy a kémiai és metabolikus aktivitáshoz való hozzájárulását ne befolyásolja.
Ami a GIST-t illeti, minden rokon gyógyszert a májban metabolizál a CYP3A4 enzim. A jelenleg generikus imatinibet, Gleevec-et (márkanév imatinib), Sutent vagy Stivarga-t felíró betegeknek tisztában kell lenniük a kapcsolódó máj-egészségügyi kockázatokkal, amelyeket ezek a gyógyszerek okozhatnak.
Általános vagy márkanév Imatinib (Gleevec)
Az imatinib-mezilát számos tirozin-kináz, például Abl (az Abelson proto-onkogén), a c-KIT és a PDGFR (vérlemezkéből származó növekedési faktor-receptor) aktivitását gátolja. Megállapították, hogy előfordulhat hepatotoxicitás vagy májkárosodás rövid és hosszú távú használat során. Az imatinib szedése alatt dokumentálni kell a májfunkció monitorozását a májenzimek, köztük az alkalikus foszfatáz, a transzaminázok, a bilirubin és az albumin ellenőrzésére. Humán mikroszóma vizsgálatokban az imatinibről kiderült, hogy az imatinib metabolizmusában szerepet játszó CYP2CP, CYP2D6 és CYP3A4/5 enzimek kompetitív inhibitora. Bár ritka, súlyos májtoxicitás, emelkedett májenzimeket találtak, elhalás hepatocelluláris és epevezeték nekrózis hosszú távú állatokon végzett vizsgálatok során. Ezeket a mellékhatásokat érdemes tisztában lenni, különösen, ha más kockázati tényezői vannak, amelyek befolyásolták a máj egészségét.
(Forrás: Novartis Oncology: Gleevec Prescribing Information)
Sutent
A szunitinib-malát (Sutent) továbbra is a második vonalas gyógyszer a gasztrointesztinális stromális tumor (GIST) kezelésében. Jelenleg a cKIT-pozitív, nem reszekálható vagy áttétes GIST-ben szenvedő betegek, akik intoleránsak vagy rezisztenssé válnak az imatinib ellen, elkezdhetik a Sutent szedését. A szunitinib-terápiának tulajdonítható számos májkárosodás, köztük a vérben a hepatocelluláris enzimek emelkedése és az akut májelhalás. Míg egyes esetek közvetlen hepatotoxicitás miatt következtek be, mások hipotenzió, sokk vagy ischaemia (a szövetek vérellátásának korlátozása) következményei. A szunitinib az imatinibhez hasonlóan a májban a CYP3A4 útvonalon keresztül metabolizál. Ezen a kémiai úton belül megfigyelték, hogy a köztes molekula A mérgező májkárosodáshoz is vezethet. A Sutent elkezdésének mérlegelésekor értékelendő egyéb kockázati tényezők az ismert májbetegség, az alkoholfogyasztás vagy a vírusos hepatitis kockázati tényezői.