AMANTADIN VADEMECUMBAN
LEÍRÁS

Az amantadin egy szintetikus vírusellenes szer, amelyet az A influenza megelőzésére és kezelésére használnak, és amelyben később parkinson-ellenes tulajdonságokat fedeztek fel. Nagy kockázatú populációkban használják a vírusfertőzés megelőzésére. Bár az amantadin gátolja az összes influenza A vírus replikációját, nem helyettesíti a vakcinát.
A cselekvés mechanizmusa: Az amantadin farmakológiai hatásainak mechanizmusait nem ismerjük jól. Parkinson-kórként az amantadin úgy tűnik, hogy fokozza a központi idegrendszer dopaminerg reakcióit, felszabadítja a dopamint és a noradrenalin-t tárolóhelyeikről, és megakadályozza újrafelvételüket. Bár az amantadin sokkal kevésbé hatékony, mint a levodopa a Parkinson-kór kezelésében, némi előnyt kínálhat azoknál a betegeknél, akiknél a levodopára adott terápiás válasz csökkent. Annak ellenére, hogy gyenge antikolinerg aktivitása van, okozhat bizonyos mellékhatásokat, amelyek ehhez a tevékenységhez kapcsolódnak.
Vírusellenes szerként az amantadin úgy tűnik, hogy blokkolja a vírusrészecske-kapszula szétbontását, amely ezért nem képes a nukleinsavat a gazdaszervezetbe juttatni. Úgy tűnik, hogy a gyógyszer megakadályozza a virionhéj fúzióját a vakuoláris membránnal. Az amantadin megzavarja a vírus behatolását a sejtmembránon keresztül is. A vírusfertőzés megelőzése érdekében a gyógyszert a vírusnak való kitettség előtt kell beadni, bár a tünetek megjelenésétől számított 24/48 órán belüli beadása csökkenti az influenza-epizód időtartamát.
Farmakokinetika: Az amantadin gyorsan és teljesen felszívódik orálisan. A biohasznosulás 86 és 90% között mozog. A plazma csúcskoncentráció a beadás után 2-4 órával érhető el, és az egyensúly 2-4 napon belül elérhető. Az amantadin átjut a vér-agy gáton és a méhlepényen, és széles körben eloszlik a testben. A beadott dózis 90% -a glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval ürül a vizelettel. A normális vesefunkciójú alanyok eliminációs felezési ideje 11-15 óra, de veseelégtelenségben akár 7-10 nap is lehet. Időseknél az eliminációs felezési idő 24-30 órára nő. A vizelet savanyítása növeli a vesekiválasztást. Az amantadin csak kis részét távolítják el dialízissel.
JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA
Az A típusú influenza kezelése:
- Felnőttek].
- Idősek: 100 mg naponta egyszer, amint a tünetek megjelennek.
- Gyermekek: > 10 év: 5 mg/kg/nap két adagban. Ne lépje túl a 200 mg/nap értéket.
A CDC 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekeknél naponta kétszer 100 mg-ot javasol, és két adagban 5 mg/kg-os dózist javasol gyermekeknek.
Influenza profilaxis:
- Felnőttek
- AIDS-es felnőttek és serdülők: A CDC napi kétszer 100 mg amantadint javasol [két]
- 10 évnél idősebb gyermekek: 5 mg/kg/nap két adagban. Ne lépje túl a 200 mg/nap értéket.
- 1–9 éves gyermekek: A CDC 5 mg/kg/nap adagot ajánl két adagban, legfeljebb 150 mg/nap.
Idiopátiás Parkinson-kezelés:
- Felnőttek: 100 mg naponta kétszer. Ha a betegeket más antiparkinson gyógyszerrel kezelik, az adag 100 mg/napra csökkenthető.
- Idősek: 100 mg naponta egyszer, és naponta kétszer 100 mg-ra emelhető.
A sclerosis multiplexhez társuló fáradtság kezelése:
- Felnőttek: 200 mg naponta egyszer vagy 100 mg naponta kétszer
Malignus neuroleptikus szindróma kezelése:
- Felnőttek: vannak dokumentált esetek rosszindulatú neuroleptikus szindrómában szenvedő betegekről, akiket három hétig napi kétszer 100 mg-mal kezeltek, és akiknél jelentős javulás mutatkozott.
Májműködési zavarban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Éppen ellenkezőleg, ha veseelégtelenség van, az adagokat a következő kritériumok szerint kell csökkenteni