Antiösztrogének a Clínica Andrológica de Madrid klinikán
Összegzés: Az ösztrogének hatásának gátlására jellemző gyógyszerek csoportját antiösztrogéneknek nevezzük. Ezt a műveletet úgy érik el, hogy ezen anyagokat az ösztrogén receptorokhoz kötik, blokkolják. Ezek az érzékeny szövetek sejtjeiben találhatók. A receptorba jutással megakadályozzák az ösztrogének elfoglalását, megakadályozva ezzel működésüket. Egy másik hatásmechanizmus az ösztrogéntermelés gátlása az aromatáz enzimatikus blokkolásával.
Osztályok a hatásmechanizmus szerint:
1. csoport:
Ezeket szelektív ösztrogénreceptor-modulátoroknak nevezik, mivel az elfoglalt szervtől függően eltérő hatást váltanak ki.
Vagyis antiösztrogénekként vagy gyenge ösztrogénekként működhetnek.
Ennek a csoportnak a fő képviselője a tamoxifen és analógjai vagy származékai, például a toremifen, az idoxifen, a droloxifen és a raloxifen.
2. csoport:
Tiszta antiösztrogének. Ezek mindig gátolják az ösztrogén hatást. (Faslodex®) az egyetlen tiszta ösztrogénellenes, amelyet klinikailag bizonyítottak.
3. csoport:
Külön csoportot képeznek az aromatáz inhibitorok, amelyek az enzimek, amelyek a tesztoszteront ösztradiollá alakítják: Anastrozole, Letrozole, Exemestane
Az ösztrogének szteroid hormonok, amelyek többféle hatást fejtenek ki, elsősorban a sejtek szaporodására és differenciálódására a különböző szervekben, például a hipotalamuszban, az agyalapi mirigyben, a méhben, az emlőben, a petefészekben, a csontban és a májban.
Sejtszinten történő hatását egy specifikus nukleáris receptoron keresztül hajtják végre, amely az ösztrogén receptor (ER) néven ismert.
Amit az antiösztrogének is használnak, így blokkolják a gének expresszióját, ami az ösztrogén ingertől függ.
Szelektív ER modulátorok:
Kémiai szerkezet és főbb jellemzők. Ezek a vegyületek nem szteroid jellegűek, főleg tamoxifen analógok.
Agonista és antagonista tulajdonságokkal rendelkeznek, és szelektív ösztrogénreceptor-modulátoroknak (SERM) hívják őket, mivel a célszervtől függően különbözőképpen működhetnek.
A cél az ideális SERM megtalálása, vagyis az, hogy a gyógyszer megőrzi antagonista aktivitását olyan szövetekben, mint az emlő és a méh, de fenntartja ösztrogén hatását a csontban, a májban és a központi idegrendszerben.
Bár az ösztrogént általában női nemi hormonnak tekintik, a férfiak egészségében is kritikus szerepet játszik.
Az ösztradiol a fő hormon, amely felelős a csontforgalomért és a csontminőségért.
Fontos a megismerés, valamint a központi idegrendszer és az anyagcsere bizonyos funkcióinak szabályozása szempontjából is.
-Felesleges ösztrogének a férfiakban és a xenoösztrogénekben:
Ezek az ösztrogénekhez hasonló szerkezetű vegyi anyagok, amelyek zavarják a természetes hormonális reakciót, blokkolva a hormonreceptorokat, és így felesleges ösztrogént eredményeznek.
Körülöttünk vannak, de nincsenek tudatában. A xenoösztrogének olyan peszticidekben vannak, amelyek zöldségeket permeteznek, amelyeket aztán megeszünk.
A takarmányt, amellyel a szarvasmarhákat etetik, a szervezetünkben felhalmozódó xenoösztrogéneket tartalmazó peszticidekkel is permetezik.
A mindennap alkalmazott kozmetikai termékek, például gélek, sminkek vagy krémek a bőrön keresztül jutnak be, még a műanyag származékokkal készült ruhadarabok is hordozzák ezeket az anyagokat.
Műanyag élelmiszer-tartályok, például műanyag palackok, üstök, tetrabrikok, tányérok vagy evőeszközök szintén felelősek az ösztrogének növekedéséért a szervezetben.
A tesztoszteron az aromatizációs folyamat révén ösztrogénné alakul, és az idősebb férfiak ösztrogénszintje magasabb, mint a posztmenopauzás nőknél.
Androgén-deprivációs terápia a prosztatarákban az ADT akár 95% -kal csökkenti a tesztoszteront a kasztráció szintjéig, így az ösztrogénszintet is csökkenti.