BROMOKRIPTIN VADEMECUMBAN

LEÍRÁS

szenvedő betegeknél

A brómokriptin egy szintetikus dopamin agonista, amely kémiailag rokon az ergot alkaloidokkal. Különböző hiperprolaktinémia szindrómák, valamint Parkinson-kór, meddőség, akromegália és prolaktint kiválasztó hipofízis-adenómák kezelésében alkalmazzák. Kezdeti indikációjában, a tej emelkedésének szülés utáni elnyomásában már nem alkalmazzák. A kokain megvonási szindróma kezelésében is alkalmazzák.

A cselekvés mechanizmusa: A brómokriptin stimulálja az 1-es típusú dopamin-receptorokat és antagonizálja a központi idegrendszer hipotalamuszában és neostriatumában lévő 2-es típusú receptorokat, az agyalapi mirigy elülső részéből származó prolaktin-szekréció elnyomásával. A plazma prolaktinszint csökkentésének elérése után az amenorrheás nőknél az ovuláció és a petefészek funkciói újraindulnak, míg a normális petefészkű nőknél a laktáció elnyomott. A brómokriptin menstruációt vált ki normál prolaktinszintű amenorrheás nőknél is, valószínűleg a luteinizáló hormon felszabadulása miatt, bár annak oka lehet a petefészek dopamin receptoraira gyakorolt ​​közvetlen hatás is. A menstruáció a prolaktin-kezelés megkezdése után 6-8 héttel folytatódik

A brómokriptin lelassítja az agyalapi mirigy adenómáinak növekedését, és normális betegeknél fokozhatja a növekedési hormon szekrécióját. A bromokriptinnel kezelt akromegáliában szenvedő betegeknél a növekedési hormon paradox csökkenése tapasztalható, amely a kezelés abbahagyásától számított két héten belül visszatér az alapszintre.

A krónikus kokainfogyasztás csökkenti a dopamin koncentrációját, túlérzékenységet okozva ezzel a gyógyszerrel, ami megmagyarázná a kokain abbahagyása esetén jelentkező hatásokat. A dopamin receptorok antagonizálásával a brómokriptin csökkenti a kokain megvonási szindrómával járó pszichiátriai tünetek intenzitását.

A brómkriptinnek más farmakológiai hatása is van: növeli a nátrium kiválasztását és csökkenti a vérnyomást. Nagy dózisban ez a gyógyszer érszűkületet okozhat. Ezenkívül a brómkriptin csökkenti a vércukorszintet, a triglicerideket és a zsírsavakat elhízott, II. Típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.

Farmakokinetika: A bromokriptin orális dózisának csupán 28% -a szívódik fel az emésztőrendszeren keresztül, és a májban jelentős anyagcserével (> 90%) csak az adag 6% -a éri el a szisztémás keringést. 1,25–5 mg brómokriptin orális adagja után az első két órában a plazma prolaktinszintjének jelentős csökkenése figyelhető meg. A hiperprolaktinémia maximális csökkenését a kezelés első 4 hetében figyelhetjük meg. Akromegáliában szenvedő betegeknél a növekedési hormon csökkenése a brómokriptin adagjának beadását követő 2 órán belül megfigyelhető.

A brómokriptin plazma felezési ideje körülbelül 3 óra, amely nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (90-96%). A brómokriptint, amely nem metabolizálódik a májban történő első átjutásakor, ezt követően inaktív metabolitokká hidrolizálják, amelyek az epével választódnak ki. A beadott dózisnak csak egy kis hányada eliminálódik a vesén keresztül.

JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA

A Parkinson-kór kezelése:

  • Felnőttek: 1,25 mg naponta kétszer, lassan növelve az adagokat a kívánt válasz eléréséig. A levodopa-kezelés fenntartható a brómokriptin bevezetése alatt. A brómokriptin különösen javallt közelmúltbeli és enyhe Parkinson-kórban szenvedő betegeknél, azoknál, akik gyengén reagálnak vagy intoleranciát mutatnak az L-dopa iránt, és akiknél hasznosságát korlátozza az on-off jelenségek megjelenése.

Traumás agysérülést követő Parkinson-szindróma:

  • Felnőttek: Parkinson-kórban súlyos traumás fejsérülések után 2,5 mg/hét dózisban, legfeljebb 35 mg-ig növekvő brómokriptint adagoltak.

Akromegalia kezelése;

  • Felnőttek: 1,25-2,5 mg naponta lefekvés előtt, 3 napig. Ezeket az adagokat 1,5-2,5 mg/nap sebességgel lehet emelni 7 naponta, amíg el nem érik az optimális terápiás dózist. A gyógyszer adható osztott adagokban is

Az agyalapi mirigy adenómáinak vagy a hiperprolaktinémiával kapcsolatos egyéb állapotok kezelése (amenorrhoea galactorrhea-val vagy anélkül, férfi hipogonadizmus vagy női meddőség):

  • Felnőttek és 16 évesnél idősebb serdülők: a kezelést 1,25–2,5 mg/nap adagokkal kezdik 2,5 mg-os lépésekkel 7 naponta, amíg a legkedvezőbb terápiás választ el nem érik. A fenntartó dózisok általában 5 és 7,5 mg/nap között mozognak, bár legfeljebb 30 mg/nap dózisokat írtak le.
  • 11-15 éves serdülők: bár a klinikai vizsgálatok száma ebben a populációban korlátozott, a kezdeti dózis 1,25-2,5 mg/nap, ezt követően pedig az optimális válasz eléréséig. Ezeknél a betegeknél a szokásos adag általában 2,5 és 10 mg/nap között van.
  • 11 évesnél fiatalabb gyermekek: a brómokriptin hatékonyságát és biztonságosságát ezeknél a betegeknél nem igazolták.

A premenstruációs szindrómához társuló mastalgia kezelése: