CIPROFLOXACIN VADEMECUM IQB-ban

LEÍRÁS

Felnőttek óránként

A ciprofloxacin antimikrobiális szer a fluorokinolonok osztályába tartozik. Aktív az aerob gram-negatív csírák széles spektrumával szemben, beleértve az enterális kórokozókat, a Pesudomonas és a Serratia marcescens baktériumokat, bár a Pseudomonas és a Serratia rezisztens törzsei már elkezdtek megjelenni. Gram-pozitív csírákkal szemben is aktív, bár rezisztenciát észleltek néhány Staphyloccocus aureus és pneumococcus törzsben is. Nem aktív anaerob csírákkal szemben. Alkalmanként alkalmazzák más antibakteriális szerekkel együtt mikobakteriális fertőzések (M. tuberculosis és MAC) kezelésében.

A cselekvés mechanizmusa: A ciprofloxacin antibakteriális hatása a bakteriális topoizomeráz IV és a DNS giráz gátlásának köszönhető. Ezek a topoizomerázok megváltoztatják a DNS-t azáltal, hogy szuper spirális redőket vezetnek be a kettős szálú DNS-be, megkönnyítve a szálak letekeredését. A DNS-giráznak két alegysége van, amelyeket a gyrA gén kódol, és ezek úgy működnek, hogy a baktériumok kromoszómájának láncait megszakítják, majd a szuperhélix kialakulása után összeragasztják. A kinolonok gátolják ezeket az alegységeket, megakadályozva a bakteriális DNS replikációját és transzkripcióját, bár nem tudni pontosan, hogy a DNS-giráz gátlása miért vezet a baktériumok pusztulásához. Az emberi és emlős sejtek tartalmaznak egy topoizomerázt, amely hasonló módon hat, mint a bakteriális DNS-giráz, de ezt az enzimet nem befolyásolja a ciprofloxacin baktericid koncentrációja.

Mint minden kinolon, a ciprofloxacin is poszt-antibiotikus hatást mutat: az expozíció után a baktériumok körülbelül 4 órán át nem tudják újraindítani növekedésüket, annak ellenére, hogy az antibiotikum szintje nem észlelhető.

Farmakokinetika: a ciprofloxacint orálisan és intravénásan adják be. Szájon át történő beadás után a ciprofloxacin gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből, minimális first-pass metabolizmuson megy keresztül. Böjtölő önkénteseknél a dózis 70% -a felszívódik, a maximális plazmakoncentrációt 0,5–2,5 óra alatt éri el. Ha a gyógyszert étellel együtt adják be, a csúcskoncentráció késik, de a teljes felszívódás nem változik. 500 mg orális dózis után a plazmakoncentráció 1,6-2,9 µg/ml. 400 mg intravénás dózist követően a koncentráció 4,6 µg/ml. A plazmakoncentrációkat 12 órán át tartják a legtöbb baktérium minimális gátló koncentrációja felett.

A ciprofloxacin széles körben eloszlik a testben, minimálisan kötődik a plazmafehérjékhez. A cerebrospinális folyadék behatolása minimális, ha az agyhártya nem gyulladt. A plazmánál magasabb koncentrációt érnek el az epében, a tüdőben, a vesében, a májban, a hólyagban, a méhben, a prosztata szövetében, az endometriumban, a petevezetékekben és a petefészkekben. Az orális ciprofloxacin dózisának 50% -a változatlan formában ürül a vesén keresztül. Vesefunkciójú betegeknél a normális eliminációs felezési idő 3-5 óra, de veseelégtelenségben szenvedő betegeknél 12 órára nőhet. A székletürítés eléri a dózis 20-40% -át.

JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA

Mérsékelt, komplikáció nélküli húgyúti fertőzések kezelése:

  • Felnőttek: 250-500 mg 12 óránként 7-14 napig.

  • Felnőttek: 200 mg 12 óránként.

Akut, komplikáció nélküli cystitis kezelése:

  • Felnőttek: 100-250 mg 12 óránként, három napig.

Súlyos és/vagy komplikált húgyúti fertőzések kezelése:

  • Felnőttek: 500 mg 12 óránként 7-14 napig.

  • Felnőttek: 400 mg 12 óránként.

Az alsó légúti fertőzések kezelése (hörghurut, tüdőgyulladás, tüdő tályog stb.), bőrfertőzések (cellulit stb.) valamint csont- és ízületi fertőzések (osteomyelitis, fertőző ízületi gyulladás stb.):

  • Felnőttek 400 mg 12 óránként. A szokásos kezelés 7–14 nap légúti és bőrfertőzések esetén, csontfertőzések esetén pedig akár 4–6 hét is lehet.
  • Gyermekek: 15-20 mg/kg/nap két adag 12 órás különbséggel, a fertőzés súlyosságától függően. Cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél 15-30 mg/kg/nap dózisokat alkalmaztak 2 vagy 3 adagra osztva 8 vagy 12 óránként.

  • Felnőttek: 500-750 mg 12 óránként. A szokásos kezelés légúti és bőrfertőzések esetén 7-14 nap, csontfertőzések esetén pedig akár 4-6 hét is lehet.
  • Gyermekek: 20-30 mg/kg/nap két adagra osztva 12 óránként, a fertőzés súlyosságától függően. A maximális adag 1,5 g naponta.

Nagyon súlyos fertőzések esetén ugyanazok az adagok adhatók 8 óránként.

A szalmonella fertőzések által másodlagos fertőző hasmenés kezelése AIDS-es betegeknél

  • Felnőttek: 500 mg 12 óránként, 7 napig ajánlott

A Salmonella typhi által okozott mérsékelt tífuszos láz kezelése:

  • Felnőttek: A CDC 500 mg-os adagot javasol naponta kétszer, 10 napig. Krónikus tífusz hordozóknál napi kétszer 750 mg javasolt.

Az utas hasmenésének kezelése:

  • Felnőttek: 500 mg 12 óránként, három napig. Alternatív megoldásként egyetlen 500 mg-os adag hatékonyabbnak bizonyult, mint a placebo. A hasmenés megelőzésére 500 mg-os adagokat ajánlanak naponta egyszer a kockázati időszak alatt (legfeljebb három hétig), majd még 2 napig, amikor hazaérsz.

A Brucella melitensis által okozott szisztémás brucellózis kezelése:

  • Felnőttek: 500 mg 8-12 óránként 6-12 hétig, vagy 750 mg 8-12 óránként 6-8 hétig

Chancre kezelés:

  • Felnőttek: A CDC naponta kétszer 500 mg-ot javasol 3 napig

Gonorrhoea kezelés:

  • Felnőttek és serdülők: A CDC 500 mg egyszeri adagot javasol.