FOLSAV A VADEMECUMBAN
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
A folsav a B komplex vízben oldódó vitaminja, amelyet orálisan és parenterálisan adnak be. Ez a vitamin sokféle ételben megtalálható, beleértve a májat, az élesztőt és a zöldségféléket.
A folsavhiány különféle hematológiai rendellenességeket okoz, ideértve a megaloblasztos és a macrocytás vérszegénységeket is. Ezért mindkét vérszegénység, valamint a trópusi sprue kezelésére szolgál.
Az elmúlt években megállapították, hogy a megfelelő folsav-kiegészítés csökkenti a veleszületett idegi tubuláris rendellenességek kockázatát. A leukovorin származéktól eltérően a folsav nem képes semmissé tenni a folát-reduktáz inhibitorok hatásait, mivel aktiválásához enzimre, dihidrofolát-reduktázra van szükség. Nem hatékony az aplastikus és normocita anaemiák kezelésében sem.
A cselekvés mechanizmusa: a folsav biokémiailag inaktív vegyület, a tetrahidrofolsav és a metiltetrahidrofolsav prekurzora. Ezek és hasonló vegyületek elengedhetetlenek a normális eritropoézis fenntartásához, valamint kofaktorok a purinból és timidinből származó nukleinsavak szintéziséhez is. Részt vesznek egyes aminosavak, például a hisztidin glutaminná és a szerin glicinné történő átalakításában és metabolizmusában is. A folsavszármazékokat receptor által aktivált endocitózis útján szállítják a sejtekbe. A sejt belsejében részt vesznek a fent említett folyamatokban, valamint a fehérjeszintézisben részt vevő transzfer formil-RNS-ek előállításában.
Nagyon fontos folyamat, amelyben a folsav részt vesz, a metionin képződése homociszteinből, amely folyamat során a B12-vitamint kofaktorként használják. A folsavhiány a hyperhomocysteinemiával jár együtt, amely a koszorúér, az agy és a perifériás artériák arteriosclerosisának független kockázati tényezője. Egyre több bizonyíték van arra is, hogy az emelkedett homocisztein felelős az idegi tubulus rendellenességekért, és ez a helyzet összefügg a vastagbélrák, a diabéteszes retinopathia és más betegségek patogenezisével is.
Farmakokinetika: a folsavat orálisan és parenterálisan adják be. Szájon át történő beadás után a gyógyszer gyorsan felszívódik a vékonybélből. Az étrendben a folát főleg poliglutamát formájában van, amelyet a bélenzimek a felszívódás előtt glutamáttá alakítanak. A monoglutamát formát ezután redukáljuk és metil-tetrahidrofoláttá metilezzük a bélnyálkahártyán keresztül történő szállítás során.
A folsav felszívódása az étrendből malabszorpciós szindrómák jelenlétében csökken. A kereskedelmi forgalomban lévő szintetikus folsav felszívódását azonban nem befolyásolja. A maximális vérkoncentrációt az első órában figyeljük meg. A folsav és származékai nagymértékben kötődnek a plazmafehérjékhez, és eloszlanak a testben, beleértve a CSF-et is. Az anyatejbe is kiválasztódik.
Kis dózisok beadása után a folsav nagy részét redukáljuk és metil-tetrahidrofoláttá metilezzük. Nagy dózisok után azonban a gyógyszer változatlanul megjelenik a plazmában. A folsav aktív formái enterohepatikus visszaszívás útján nyerhetők ki. A folsav metabolitként ürül a vizelettel. Nagy dózisok után nem metabolizálódhat a vizeletben. A folsavat hemodialízissel távolítják el.
JELZÉSEK ÉS POSOLÓGIA
Folsavhiányos állapotok megelőzése és kezelése: megaloblasztos vérszegények, gyermekkorban, terhesség, felszívódási zavar szindróma, trópusi sprue.
A következő adagolás ajánlott:
- Felnőttek: 2-4 tabletta naponta étkezés előtt.
- Gyermekek: Az adag fele, éhgyomorra adva. Ezeket az adagokat addig kell fenntartani, amíg pozitív vérképző válasz nem érhető el, és a vérkép normalizálódása után célszerű a kezelést a korábban felvett dózis felével megegyező "támogató dózissal" folytatni.
Abban az esetben, ha a visszaesés küszöbön állónak tűnik, ezt a támogató dózist meg kell növelni.
Az idegcsőhibák (spina bifida, anencephaly, encephalocele) megelőzése olyan nőknél, akiknek kórtörténetében gyermek vagy magzat volt idegcsőhiányos.
- Felnőttek: 2-4 tabletta naponta étkezés előtt.
AJÁNLÁSOK A FOLSAV FELHASZNÁLÁSÁNAK FELHASZNÁLÁSÁHOZ A NEÚR CSŐ KÁRÁNAK MEGELŐZÉSÉHEZ:
Azok a nők, akiknek gyermekük (vagy magzatuk) idegcsőhibával (spina bifida, anencephaly, encephalocele) született, megelőzhetik a későbbi terhességek kockázatát azzal, hogy étrendjükben folsav-kiegészítést kapnak.