Koffein-kiegészítés - Első sorozat; Anyagcsere - DBSS INTERNATIONAL
Azonnal és több időt nem pazarolva kereshet a WhatsApp-on.
1. Általános jellemzők
A koffein egy alkaloid, más néven 1,3,7-trimetilxantin, amely bizonyos növényekben megtalálható, különösen Camellia sinensis, coffea sp., Theobroma kakaó L. és ezekből származó italok. Biokémiai szempontból az adenozin A1 és A2 receptorok antagonistájának, foszfodiészteráz inhibitornak és a központi idegrendszer stimulánsának tekintik, amely hatással van a szív- és érrendszerre és diurézist vált ki. Hatásai hasonlóak a teofillinéhez, de kevésbé hatékonyak [1].
1.ábra. A koffein kémiai szerkezete
A koffein a legszélesebb körben használt szabadidős szer a világon, ezért nehéz elszigetelten értékelni annak hatását; ezért különböző kutatócsoportok tanulmányozták a kávé vagy a koffeintartalmú italok bevitelének hatásait. Népszerűségét elsősorban pszichoaktív és enyhén disszociatív hatása okozza, bár kiegészítő fájdalomcsillapítóként is alkalmazzák nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel és paracetamollal (acetaminofen) kombinálva [2]. Ezenkívül a "fogyás" címkével ellátott étrend-kiegészítők többségében sokan tartalmaznak összetevők kombinációját, beleértve a koffeint is. Nemrégiben néhány tanulmány szerint a koffein fontos neuroprotektív szerepet játszik a Parkinson-kór lehetséges kezelésében [3], amellett, hogy gátló hatást fejt ki a lipidek hepatocitákban történő felhalmozódására [4]. Ezeket és sok más, a koffein anyagcserével kapcsolatos szempontot fogunk elemezni egy Blog-sorozatban, amelynek célja a koffein-kiegészítés valódi hatékonyságának értékelése emberben.
2. Anyagcsere
A koffein szinte teljesen metabolizálódik, csak 3% vagy kevesebb változatlan formában ürül a vizelettel. Valójában a koffein anyagcseréjének fő útja emberben (70-80%) a demetilációs út a nitrogén 3-nál (3-N-demetilezés) paraxantin, más néven 1,7-dimetil-xantin vagy 17X előállítására [5]. Ezt a reakciót citokróm P450 1A2 (CYP1A2) hajtja végre a májban. Humán májmikroszómákkal végzett kísérletek szerint a teobromin előállításához szükséges 1-N demetilezés a koffein metabolizmusának körülbelül 7-8% -át teszi ki, ugyanúgy, mint a teofillin előállításához szükséges 7-N demetilezést 7-8% közötti sebességgel. A koffein fennmaradó 15% -át hidroxilezzük C-8-on, így 1,3,7-trimetil-savsavat kapunk.
2. ábra. Az emberekben a koffein anyagcseréjéhez kapcsolódó gének. Forrás: http://www.pharmgkb.org/pathway/PA165884757
A koffein felezési ideje 4-5 óra, amely meghosszabbodhat májbetegségben szenvedő betegeknél, csecsemőknél és újszülötteknél (akár 100 óránál tovább), vagy terhesség alatt. Másrészt a dohányzás növeli a koffein kiválasztását a nikotin és a cigaretta egyéb komponenseinek a CYP1A2-re gyakorolt stimuláló hatása miatt [6]. A koffein beadása azonban kimutatták, hogy egészséges és túlsúlyos felnőtt embereknél dózisfüggő módon fokozza a bazális energia anyagcserét. A jelenleg bemutatott ellentmondásos adatok ellenére ezt általánosan elfogadták a koffein hatékonyan stimulálja a központi idegrendszert és növeli az emberek metabolizmusát. De honnan származnak ezek a fiziológiai hatások?