LIPONORM - Orvostudomány - PR Vademecum

LAZAR

Antilipémiás, HMG-CoA reduktáz inhibitor.

liponorm

Fogalmazás.

LIPONORM 10mg: atorvasztatin-kalcium-trihidrát (egyenértékű 10mg atorvasztatinnal) 10,85 mg. LIPONORM 20 mg: atorvasztatin-kalcium-trihidrát (20 mg atorvasztatinnak felel meg) 21,7 mg. LIPONORM 40 mg: atorvasztatin-kalcium-trihidrát (40 mg atorvasztatinnak felel meg) 43,4 mg. Segédanyagok: Avicel PH102, Vivapur, laktóz-monohidrát CD, AC-DI-SOL, magnézium-sztearát, aeroszil, Opadry IS-7003, Carbowax 6000, propilén-glikol, sárga vas-oxid.

Gyógyszertan.

Az atorvasztatin a koleszterin bioszintézisét szabályozó enzim, a HMG-CoA reduktáz kompetitív és szelektív inhibitora. Az atorvasztatin és metabolitjai farmakológiailag aktívak. A HMG-CoA reduktáz gátlása megakadályozza a HMG-CoA mevalonáttá történő átalakulását, ami a koleszterin bioszintézis korlátozó lépése. A májban a koleszterin szintézisének blokkolása megnöveli az LDL-receptorok számát és az LDL-koleszterin katabolizmusát. Az LDL-termelés csökkenése az LDL-prekurzorok, nagyon kis sűrűségű lipoproteinek (VLDL) májszintézisének gátlásából is adódhat.

Farmakokinetika.

Az atorvasztatin gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás a bevitt dózis körülbelül 12% -a. Az atorvasztatin nagymértékben metabolizálódik, az aktív és inaktív metabolitok felhalmozódnak a plazmában. A vegyület és ezek a metabolitok körülbelül 98% -a kötődik a fehérjékhez. A bomlástermékek nagy része a széklettel ürül; kevesebb, mint 2% található a vizeletben. Az atorvasztatin és aktív metabolitjainak csúcskoncentrációja plazmában 1-2 órával jelentkezik az orális dózis beadása után. Az eliminációs felezési idő 14 óra, de a HMG-CoA reduktáz gátlás felezési ideje 30 óra, az aktív metabolitok aktivitása miatt.

Jelzések.

A LIPONORM az étrend kiegészítéseként javallt a hiperkoleszterinémia (IIa és IIb típusú hiperlipoproteinémia) kezelésében, amelyet a magas sűrűségű lipoprotein (LDL-koleszterin) magas koncentrációja okoz a koszorúér-érrendszeri megbetegedések magas kockázatának kitett betegeknél, amikor a diétára és más intézkedések nem megfelelőek. Hasznos az emelkedett LDL-koleszterinszint csökkentésére hiperkoleszterinémiában és hipertrigliceridémiában kombinált betegeknél is.