SARM-ok tény- vagy fikciós képzési világa
Tartalomjegyzék
Ebben a cikkben részletesen elemezzük a SARM-ek használatát.
A sportolók teljesítményének és/vagy testösszetételének javítására szolgáló anyagok használata az elmúlt években elterjedt, a leggyakrabban használt anyagok között szerepelnek az anabolikus androgén szteroidok (EAA).
Különböző vizsgálatok nagyon sokféle mellékhatásról számoltak be e gyógyszerek alkalmazása miatt; Az EAA-k alternatívájaként az androgénreceptorok szelektív modulátorai, amelyeket angolul SARM-ek.
Bár ezek az anyagok még mindig kutatások alatt állnak, megtalálhatók különféle kiegészítő üzletekben és az interneten, ahol állítólag olyan hatásaik lehetnek, mint az izomgyarapodás és a zsírvesztés, az EEA-k mellékhatásai nélkül.
Mik azok a SARM-ek?
A SARM-ek olyan anyagok, amelyek nagyon specifikusak az androgénreceptorokra, kiemelve azok hatását a vázizomzatra és a csontokra, gyengék az androgén-válasz agonistái vagy antagonistái a szövetekben, például a faggyúmirigyekben és a prosztatában, és szájon át alkalmazhatók.
Mivel a SARM legfontosabb követelménye a szövetszelektivitás, a kritériumoknak megfelelő ligandum, legyen az szteroid vagy nem szteroid agonista vagy antagonista, MRSA-nak tekintendő (1).
A SARM-ek eredete
A szteroid SARM-eket az 1940-es években kezdték kifejleszteni a tesztoszteron molekula módosításával (2).
A tesztoszteron-kiegészítés növeli a vázizomtömeget és az erőt egészséges androgénhiányos férfiaknál (3,4), fiatal eugonadikusoknál (5,6), idősebbeknél (7) és más krónikus rendellenességekben szenvedőknél (8,9).
A tesztoszteron izomtömegre és erőre gyakorolt anabolikus hatása közvetlenül összefügg a tesztoszteron adagjával (6,9–11).
Ezért az izomnövekedés és az erő hatása jelentős az adagnál; Megfigyelték, hogy a tesztoszteron szuprafiziológiai dózisainak beadása különféle káros hatásokkal jár, például eritrocitózissal, lábödémával és prosztata problémákkal (12).
A tesztoszteron-pótlás hátrányai ellenére potenciális előnyöket fedeztek fel a krónikus, korral járó betegségekben és az oszteoporózisban is, ami a gyógyszergyárakat SARM-ek kialakítására késztette.
Szerkezetileg a SARM-ek szteroidos vagy nem szteroidos kategóriákba sorolhatók, az előbbiek a tesztoszteron kémiai szerkezetének módosításával jönnek létre (13).
Kutatás a SARM-ekkel
Különböző SARM-eket végeztek kutatásokon, amelyek 1., 2. és 3. fázisú klinikai vizsgálatokká váltak, és bár ígéretes eredményeket találtak a szövetszelektivitással kapcsolatban.
Ezen adatok többségét a gyógyszergyárak nem tették közzé, ami megnehezítette a különbségek hatékonyságának és szelektivitásának összehasonlítását SARM-ek (14,15).
Több a SARM-ek Az 1. generáció az 1. fázisú klinikai vizsgálatokban zajlik. Ezeket a vegyületeket korai csontritkulás, rákos kachexia és az öregedéssel járó funkcionális korlátozások kezelésére használják.
A beadott dózisok mellett az első generációs SARM-ek mérsékelt (1–1,5 kg) izomtömeg-növekedést eredményeztek egészséges önkénteseknél.
Ezek a nyereségek azonban nem állnak közel azokhoz, amelyeket átlagosan 4-6 hét alatt tesztoszteron-enantát szuprafiziológiai adagjaival (5-7 kg 300 és 600 mg dózisokkal) kaptak (13).
Jelenleg olyan SARM-ek állnak rendelkezésre a piacon, mint a flutamid, a nilutamid és a bikalutamid, és egy új sorozat fejlesztés alatt áll a krónikus betegségekkel, szarkopéniával és csontritkulással járó rák vagy cachexia kezelésére.