THERAP; UTICA NEMZETKÖZI Kórházi Gyógyszertár
Tekintse meg az e médiumban megjelent cikkeket és tartalmakat, valamint a tudományos folyóiratok e-összefoglalóit a megjelenés idején
Figyelmeztetéseknek és híreknek köszönhetően mindig tájékozott maradjon
Hozzáférhet exkluzív promóciókhoz az előfizetéseken, az indításokon és az akkreditált tanfolyamokon
A Farmacia Hospitalaria magazin a Spanyol Kórházi Gyógyszertári Társaság (SEFH) tudományos kifejeződésének összessége. Az 1977-ben alapított cikkeket publikál, amelyek a farmakoterápia valamilyen aspektusához vagy az általa képviselt szakterület szakmai fejlődéséhez kapcsolódnak.
Indexelve:
Index Medicus Medline, IME, Embase, Bibliomed, EMBASE/Excerpta Medica, Alert, International Pharmaceutical Abstracts, ADIS LMS Drug Alert, Inside Conferences, SCOPUS
Kövess minket:
Az SJR egy tekintélyes mutató, amely azon az elképzelésen alapul, hogy az összes idézet nem egyenlő. Az SJR a Google oldalrangjához hasonló algoritmust használ; a publikáció hatásának mennyiségi és minőségi mértéke.
A SNIP lehetővé teszi a különböző tantárgyakból származó folyóiratok hatásának összehasonlítását, korrigálva az idézés valószínűségében a különböző tantárgyak folyóiratai között fennálló különbségeket.
Információt a CEVIME készített. Baszk Gyógyszerinformációs Autonóm Központ. Vitoria
Sibutramine (Meridia ®) KnollPharmaceuticals
Az Egyesült Államokban forgalmazzák.
Bemutatás: 5, 10 és 15 mg kapszula.
A szibutramin az amfetaminnal szerkezetileg rokon vegyület, amely gátolja a noradrenalin, a szerotonin és kisebb mértékben a dopamin újrafelvételét, és megnöveli ezeknek a neurotranszmittereknek az agyat.
Az Egyesült Államokban engedélyezték az elhízás kezelésére, mind a fogyás, mind a fogyás fenntartása érdekében, hipokalorikus étrenddel együtt. Elhízott betegeknél, akiknek a testtömeg-indexe (BMI) 30 kg/m 2 vagy annál nagyobb, vagy 27 kg/m 2 vagy annál nagyobb, egyéb kockázati tényezők (hipertónia, cukorbetegség, diszlipidémia) jelenlétében ajánlott.
A lasibutramin hatása elsődleges és másodlagos aktív élő metabolitjainak tulajdonítható, és az embereknél ez kettős mechanizmusnak köszönhető: egyrészt az energiafogyasztás csökkenésének a jóllakottság érzetének növekedése, másrészt a egyéb, a fogyás utáni energiafelhasználás csökkenésének megelőzésére (1).
Gyorsan felszívódik, egy vagy két óra alatt eléri a maximális koncentrációt, és átfogó első passz hatáson megy keresztül. Az aktív metabolitok maximális koncentrációt három vagy négy óra alatt érik el, étkezés nélkül, és hat-hét óra alatt étkezés közben. A biohasznosulás mértékét az étel beadása nem változtatja meg. Az ibutramin és aktív metabolitjai egyaránt erősen kötődnek a plazmafehérjékhez. A májban metabolizálódik, főleg a CYP450 izoenzim (3, 4) révén. Az aktív metabolitok hidroxilezés és konjugáció útján új metabolizáción mennek keresztül, amely inaktív metabolitokká alakítja át őket, és a kezdeti dózis körülbelül 77% -ában ürül a vizelettel. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem szükséges módosítani az adagot, bár súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem ajánlott, mivel ezt nem vizsgálták ezeknél a betegeknél. Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban nincs szükség az adagolás módosítására, bár súlyos károsodásban szenvedő betegeknél nem alkalmazható (2).
A sibutramin biztonságosságát és hatékonyságát több kettős-vak vizsgálatban értékelték a placebóval szemben, amelyek közül megemlítjük a legfontosabbakat. Az első vizsgálatok egyikét Weintraub és munkatársai hajtották végre (3), amelyben 5 és 20 mg sibutramint adtak a placebóval 60 betegnél, akiknek súlya az ideális súly 130-180% -a volt. Nyolc hetes kezelés után a testsúlycsökkenés 1,4 kg volt a placebo csoportban, szemben az 5, illetve 5 mg szibutraminnal kezelteknél 2,9 és 5 kg. A különbségek statisztikailag szignifikánsan csak a 20 mg-os dózisnál voltak placebóval szemben.
A legfontosabb tanulmányok közül vegye figyelembe a Bray és mtsai (4) által elvégzett vizsgálatot, amelyben 1047 obszesszív beteget randomizáltak, akiknek különböző mennyiségű szibutramint (1, 5, 10, 15,20 vagy 30 mg) napi dózist kaptak. 24 hét).) Vagy placebo. A vizsgálatot befejező 683 (65%) betegnél a testsúlycsökkenés dózisfüggő volt, és az eltérések statisztikailag szignifikánsak voltak a placebóval összehasonlítva az 5 mg vagy annál nagyobb dózisokkal kezelt betegeknél.
A szibutramint egy 12 hónapos vizsgálatban 485, 27 és 40 kg/m 2 közötti BMI-vel rendelkező beteg bevonásával is értékelték. A betegeket placebóval, vagy 10 vagy 15 mg ibutraminnal kezelték naponta egyszer, 256 beteg 12 hónapos terápiát végzett. Mindkét szibutraminnal kezelt csoportban a súlycsökkenés, a BMI változása és a súly százalékos változása a kiindulási súlyhoz képest nagyobb volt, mint a placebo csoportban. A betegek körében a testsúlycsökkenés a vizsgálat végén 1,6 kg volt placebóval, 3,3 kg 10 mg szibutraminnal és 4,4 kg 15 mg szibutraminnal (5, 6).
Végül egy másik tizenkét hónapos kettős-vak kontra placebo vizsgálatban Apfelbaum és munkatársai (7) értékelték a 10 mg ibutramin folyamatos és/vagy tartós fogyásának hatását nagyon alacsony kalóriatartalmú étrend után. A szibutraminnal kezelt betegek 86% -a elvesztette kezdeti súlyának legalább 5% -át, szemben a placebóval kezeltek 55% -ával. A szibutraminnal kezeltek 55% -a súlyának 10% -át vagy annál többet vesztett, szemben a placebo csoport 23% -ával. Ezenkívül tizenkét hónap elteltével a sibutraminnal kezeltek 75% -a tartotta meg a teljes fogyást, szemben a placebo csoport 42% -ával.
Másrészt két klinikai vizsgálatot végeztek, összehasonlítva a sibutramint egy másik anorektikus szerrel, a dexfenfluraminnal; ezekben a vizsgálatokban mindkét szer hasonló hatékonyságot és tolerálhatóságot mutatott (8).
A káros hatásokkal kapcsolatban meg kell jegyezni, hogy a kezelt betegek 5% -ánál vagy annál nagyobb mértékben jelentkeznek, a leggyakoribbak: szájszárazság, fokozott és csökkent étvágy, székrekedés, fejfájás, vertigo, álmatlanság, émelygés, ingerlékenység és idegesség (8) . Ami a szívbillentyű-rendellenességeket okozhatja, egy összehasonlító vizsgálatban 210 dezibutraminnal kezelt betegnél, szemben a placebóval, a szívbillentyűk diszfunkcióinak megjelenése alacsony és hasonló volt mindkét csoportban: 2,3% a sibutramin csoportban és 2,6% a placebóban (9 ).
A lehetséges interakciókra vonatkozó adatok azt mutatják, hogy a szibutramint nem szabad együtt adni a MAOI-kkal; Mindkét kezelésnek legalább két hét különbséggel kell rendelkeznie; a szerotonin szindróma lehetősége miatt szerotonerg gyógyszerekkel együtt sem adható; Más központi idegrendszeri aktiváló szerekkel történő alkalmazását nem értékelték, ezért együttes alkalmazása óvatosságot igényel; alkohollal történő alkalmazása nem ajánlott, és körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akiket vérnyomást vagy pulzust növelő gyógyszerekkel kezelnek.
A szibutramin ajánlott kezdő adagja napi 10 mg étkezés közben vagy attól függetlenül. Ha négy hét kezelés után a fogyás nem megfelelő, az adag napi 15 mg-ra emelhető. Azokat a betegeket, akik nem tolerálják a 10 mg-os adagot, napi 5 mg-mal lehet kezelni. A napi 15 mg-nál nagyobb dózis nem ajánlott (8).