Venlafaxine vagy Desvenlafaxine
Venlafaxin és Desvenlafaxine két kettős antidepresszáns az SNRI csoportból. A kettős kifejezés kettős hatásmechanizmusára utal: a szerotonin és a noradrenalin agyi neurotranszmissziójára hat.
Venlafaxin (és Venlafaxin retard) forgalmazása óta nagyon sikeres antidepresszáns. Hatékonysága referenciaként szolgált az antidepresszánsokon belül, de mellékhatásai miatt tolerálhatósági problémákat mutatott be. Emiatt megvizsgálták egy gyógyszer aktív metabolitjával történő forgalmazásának lehetőségét: Desvenlafaxine, a Venlafaxine néhány kellemetlenségének (káros hatások és gyógyszerkölcsönhatások) elkerülése érdekében. A desvenlafaxin tehát a Venlafaxine fokozójának tekinthető.
A Venlafaxine és a Desvenlafaxine hasonlóságai
A Venlafaxine és a Desvenlafaxine egyformán néz ki sokat egymással, és nem csak nevében. Két kettős antidepresszáns az SSRI csoportból, nagyon hasonló javallatokkal. Az alkalmazott dózisok nem teljesen azonosak, de nagyon hasonlóak, és mindkettőt reggelire írják fel. A hatékonyság és a mellékhatások nagyon hasonlóak, az utóbbiban némi finom különbség van. A desvenlafaxin kevesebb gyógyszerkölcsönhatással rendelkezik, ami az egyik fő előnye.
Az antidepresszáns hatások, hasonlóan más antidepresszánsokhoz, általában két-négy héttel a kezelés megkezdése után jelentkeznek. A javulás a kezelés megkezdése után akár hat-nyolc hétig is megfigyelhető. Mivel a depresszió célja a tünetek teljes remissziója, e cél elérése érdekében gyakran szükséges az adag módosítása.
Különbségek a Venlafaxine és a Desvenlafaxine között más antidepresszánsokkal
A venlafaxin és a desvenlafaxin a duloxetinnel együtt a SNRI antidepresszáns család. Normális esetben ezeket az antidepresszánsokat második lehetőségként (az SSRI-k után) vagy bizonyos speciális depressziótípusokban alkalmazzák, amint azt most látni fogjuk.
Az SSRI-k vagy a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók a világon a legszélesebb körben felírt és használt antidepresszánsok. Ahogy a nevük is sugallja, antidepresszánsok, amelyek szelektíven hatnak a szerotonin újrafelvételének gátlásával. Ezért az IRNS-sel ellentétben (mint pl Venlafaxin, Desvenlafaxine és a duloxetin) nem hatnak a noradrenalin visszavételére. A noradrenalin visszavételének gátlása a szerotonin újrafelvételének gátlása mellett antidepresszáns hatást is kiválthat, de fokozhatja a mellékhatásokat is. Több olyan antidepresszáns van, amely farmakológiai célpontként használja a noradrenalin neurotranszmisszióját: triciklikus antidepresszánsok, mirtazapin, bupropion stb.
A Venlafaxine és a Desvenlafaxine előnyei más antidepresszánsokkal szemben
A venlafaxin és a desvenlafaxin két antidepresszáns amely nagyon jól mehet a depresszió bizonyos típusaiba: atipikus depresszió, depresszió társuló krónikus fájdalommal vagy vazomotoros tünetekkel járó depresszió. Olyan betegeket is megfigyelhettek, akik nem reagáltak SSRI-re, de reagáltak a Venlafaxine-ra.
Különbségek a Venlafaxine és a Desvenlafaxine között
A különbségek a Venlafaxine és a Desvenlafaxine között kevesebbek, mint hasonlóságaik. Ahogy azt már korábban kifejtettük, A venlafaxin desvenlafaxinná metabolizálódik a citokróm P450 2D6 révén. A desvenlafaxin aktív metabolit, antidepresszáns tulajdonságokkal. Ezért a Venlafaxin antidepresszáns hatás elérése a citokróm P450 2D6-tól függ, míg a Desvenlafaxine nem. Ezáltal a desvenlafaxin állandóbb plazmaszintet ér el, és elméletileg megbízhatóbb lehet. Ez összefügg azzal is, hogy a Desvenlafaxine kevesebb gyógyszerkölcsönhatással rendelkezik.
Egy másik nagyszerű különbség a desvenlafaxin és a venlafaxin között A dolog A desvenlafaxin erősebb, mint a Venlafaxine a noradrenerg neurotranszmisszión. Ezért a desvenlafaxin hatékonyabb lehet a noradrenalinhoz kapcsolódó problémák kezelésében. Például, A desvenlafaxin hatékonyabb, mint a Venlafaxine vazomotoros tünetek (például menopauzás hőhullámok), fibromyalgia és akár figyelemhiány (ADHD) kezelésére. Ez a két gyógyszer hatékony lehet olyan refrakter depresszióban, ahol más SSRI antidepresszánsok kudarcot szenvedtek, és különböző típusú szorongások esetén.
Különbségek a desvenlafaxin és a venlafaxin között: hatásmechanizmus
A desvenlafaxin és a Venlafaxine két antidepresszáns kettős hatásmechanizmussal: a szerotoninra és a noradrenalinra hatnak. A kettő között a Desvenlafaxine kettõsebb, mint a Venlafaxin, mivel hasonló dózisok összehasonlításakor nagyobb a affinitása a noradrenalin-transzporter (NET) iránt. Emiatt a desvenlafaxin valódi noradrenalin és szerotonin újrafelvétel gátlóként (SNRI) viselkedik. Míg a venlafaxint hatodik SSRI-nek (szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlónak) hívják, mivel alacsony a noradrelin transzporter iránti affinitása, különösen alacsony dózisokban.
A desvenlafaxin további előnye, hogy koncentrációját nem módosítják a citokróm P450 2D6 aktivitása vagy más, az említett citokrómra ható gyógyszerek. Ez a tény a Venlafaxine esetében fordul elő. Ezért, A desvenlafaxin inkább javallt más gyógyszerekkel kezelt embereknél. Ennek ellenére a Venlafaxine általában nem lép kölcsönhatásba más gyógyszerekkel.
Venlafaxine és Desvenlafaxine, amelyek hatékonyabbak?
A dezvenlafaxint a venlafaxin eredményeinek javítása céljából hozták forgalomba, hasonlóan az Escitalopram és Citalopram kezeléséhez. A Desvenlafaxine-t szintetizáló gyógyszergyártó cégnek nagy gondjai voltak a piacra kerülésével, és bevezetése több évig késett. Részben ez a késedelem annak tudható be, hogy nem sikerült bemutatni a Desvenlafaxine nagy klinikai előnyeit a Venlafaxine-nal szemben. Az igazság az, hogy marketingje óta nem voltak megbízható tanulmányok, amelyek ezt bizonyítani tudták volna A desvenlafaxin hatékonyabb, mint a Venlafaxine a depresszió kezelésében.
Vandral és Pristiq: kereskedelmi nevek
A Venlafaxine-t két kereskedelmi néven forgalmazzák szülő gyógyszerként, mind azonnali felszabadulású (Venlafaxine), mind a késleltetett felszabadulású készítményben (Venlafaxine retard). A Venlafaxine-t kereskedelmi nevek alatt találjuk: Dobupal ®, Dobupal retard ®, Vandral ® és Vandral retard ®. Mivel a Venlafaxine szabadalom 2010-ben lejárt, vannak más, a generikus gyógyszereknek megfelelő kereskedelmi nevek: Venlabrain ®, Venlabrain retard ®, Zarelis ®, Zarelis retard ®, Venlapine ®, Venlapine retard ®, Venlamylan ® vagy Venlamylan retard ®, például.
A Venlafaxine-t először 1993-ban Vandral ® márkanév alatt mutatta be a piacon a Wyeth gyógyszercég. Jelenleg a Pfizer forgalmazza a Wyeth-től való vásárlás óta.
A desvenlafaxin a maga részéről, mivel újabb gyógyszer, Spanyolországban még nem rendelkezik generikus gyógyszerekkel, és két kereskedelmi néven forgalmazzák: Pristiq és Enzude. A Desvenlafaxine esetében csak a nyújtott felszabadulású készítmény áll rendelkezésre. Az Egyesült Államokban 2017 óta vannak generikus gyógyszerek.
A desvenlafaxint, Pristiq ® márkanév alatt, 2008-ban az Egyesült Államokban forgalmazták. 2013-ban 5 év telt el Spanyolországban, mivel 2009-ben az EMA (Európai Gyógyszerügynökség) visszautasította engedélyét az Európai Unióban.