A fehérjeszintézis új aktiváló peptidjei ...

Az (I) általános képletű peptid:

X1 jelentése glicin, alanin vagy valin,

X2 jelentése glicin vagy alanin vagy valin,

X3 jelentése aszparagin vagy lizin vagy glutamin vagy valamilyen aminosav,

X4 jelentése fenilalanin vagy tirozin vagy valamilyen aminosav,

AA jelentése bármely aminosav, n és p pedig 0 és 2 közötti egész szám, R1 az N-terminális aminosav, -NH2 elsődleges aminfunkcióját jelenti, amelyben a két hidrogénatom egyike helyettesíthető egy C1 szénatomos alkil-lánccal. telített vagy telítetlen, akár acilcsoporttal (R-CO-), amelyben R gyök telített vagy telítetlen C1-C30 alkil-lánc, és előnyösen metil, akár benzoil-típusú aromás csoporttal, akár tozil-, benziloxikarbonil,

R2 jelentése a C-terminális aminosav karbonsav-csoport hidroxilcsoportja, -OH, amelyben a hidrogénatom helyettesíthető lehet C1-C30 alkil-lánccal, vagy egy NH2, NHY vagy NYY csoport, ahol Y jelentése C1-C30 csoport. C4 alkil-lánc,

az (I) általános képletű szekvencia 5-11 aminosavmaradékból áll, és lehet sók formájában, azzal jellemezve, hogy megfelel a következő szekvenciák egyikének:

Kedves: Nemzetközi szabadalom (Szabadalmi Együttműködési Szerződés). Szabadalom/találmány összefoglalása. Jelentkezés száma: PCT/FR2012/000064.

Pályázó állampolgárság: Amerikai Egyesült Államok.

Cím: 1011 Center Road, Suite 315 Wilmington, DE 19805 AMERIKAI EGYESÜLT ÁLLAMOK.

Nemzetközi szabadalmi osztályozás:

C07K7/06C. SZAKASZ - KÉMIA; KOHÁSZAT. ›C07SZERVES KÉMIA. ›C07K PEPTIDES (peptidek, amelyek β-laktám-gyűrűket tartalmaznak; C07D; ciklikus ipeptidek, amelyek molekulájában nincs más peptidkötés, csak azok, amelyek a ciklusukat alkotják, pl. Piperazin-dionok-2,5, C07D; ergot alkaloidok a ciklusos rozs peptid C07D 519/02; egysejtű fehérjék, C12N enzimek; módszerek peptidek előállítására géntechnológiával C12N 15/00). ›C07K 7/00 peptidek 5-20 aminosavval, teljesen meghatározott szekvenciában; Származékaik. ›5–11 aminosavval.

Fb
Twitter
📞
✉

Leírás töredék:

A találmány területe A jelen találmány a kozmetikai hatóanyagok, valamint az ezeket tartalmazó készítmények területére vonatkozik. A találmány célja új peptidek előállítása, amelyek aktiválják az extracelluláris mátrixfehérjék expresszióját.

A találmány olyan kozmetikai készítményekre is vonatkozik, amelyek az említett peptideket, mint hatóanyagokat, fiziológiailag megfelelő közegben tartalmazzák.

A találmány tárgyát képezi továbbá az ilyen készítmények alkalmazása az extracelluláris mátrixfehérjék expressziójának növelésére, az öregedés bőrjeleinek, különösen a ráncok, a bőr megereszkedésének és térfogatvesztésének, valamint a bőr kiszáradásának késleltetésére és/vagy azokkal szembeni küzdelemre.

A bőr egy burkoló szerv, amely több rétegből áll (dermis, dermo-epidermális csomópont, epidermis). A dermis a bőr tartószövete, amely vízből, elasztin rostokból és kollagén rostokból (a dermális rostok 70% -a) épül fel, amelyeket proteoglikánok intersticiális mátrixába csomagolnak. A fibroblasztok a dermis fő sejtkomponensei, és felelősek a kollagén és az elasztin rostok szintéziséért.

A glikozaminoglikánok kivételes higroszkópiájuknak köszönhetően biztosítják a kollagén és elasztin fibrillák strukturálódását és a víz tárolását. A hialuronsav a leggyakoribb glikozaminoglikán a bőrben, és a dermis fő alkotóeleme, de az epidermisz keratinocitái körül is jelen van. A glikozaminoglikán és a kollagén komplexek a bőr rugalmasságának és feszességének fő szereplői.

A bőr, mint minden más szerv, az öregedés összetett fiziológiai folyamatának van kitéve. Megkülönböztetünk belső vagy időrendi öregedést és külső öregedést. A belső öregedés a genetikailag programozott öregedés és az endogén tényezők miatti biokémiai változások következménye. A bőrben a sejtek és az extracelluláris mátrixok regenerálódásának lelassulása jellemzi, ami dermális és epidermális atrófiát, szárazságot, csökkent rugalmasságot, valamint finom vonalak és ráncok megjelenését eredményezi.

A külső öregedés a maga részéről olyan környezeti súlyosbodásoknak köszönhető, mint a szennyezés, a nap, a betegségek, az életmód stb. Átfedi a belső öregedést azokon a területeken, amelyek krónikusan ki vannak téve ezeknek az agresszióknak; akkor fotózásról beszélünk. A fotográfiával kapcsolatos főbb változások a következők: a pigmentfoltok megjelenése, valamint csökkenése, a ráncok megjelenését okozó kollagén rostok rendezetlensége. A bőr öregedése elleni küzdelemre képes hatóanyagok azonosítására irányuló kutatás oda vezetett, hogy sok többé-kevésbé hatékony hatóanyag piaca. Ugyanakkor továbbra is releváns olyan új vegyületek azonosítása, amelyek képesek késleltetni a bőr öregedésének megjelenését vagy hatékonyabban leküzdeni a bőr öregedésének jeleit. A találmány által különösen gondolt probléma olyan új hatóanyagok azonosítása, amelyek képesek harcolni a bőr öregedésének fő jelei ellen, amelyek az extracelluláris mátrix szintjén jelentkeznek.

A találmány leírása A feltalálók kimutatták, hogy az (1) általános képletű peptidek a következők:

jó aktiválószerek voltak az extracelluláris mátrixfehérjék szintéziséhez. Ezért ezek a peptidek alkalmasak a bőr öregedése és fotózásával szembeni harcra.

A találmány szerinti peptideket az jellemzi, hogy: növelik az I és 111 típusú kollagének expresszióját, növelik a fibronektin expresszióját, növelik a hialuronsav expresszióját, csökkentik a fibroblasztok öregedésének jeleit.

A "peptid vagy az extracelluláris mátrixfehérjéket aktiváló hatóanyag" kifejezésen minden olyan (1) általános képletű peptidet értünk, amely képes növelni a sejtben jelenlévő kollagén, fibronektin és hialuronsav mennyiségét, vagy szekretálható a fehérjeszintézis növelésével közvetlen úton. a génexpresszió közvetett módosítása, vagy más biológiai folyamatok, például a fehérje stabilizálása vagy a messenger RNS-transzkriptumok stabilizálása.

A "fibroblasztok öregedésének jelei" alatt értjük a sejtes öregedés fenotípusához kapcsolódó biokémiai markerek expressziós profilját.

A bőr alatt a bőrt, a nyálkahártyákat és az egész részeket alkotó burkoló szövetek összességét értjük, beleértve a hajat, a szempillákat és a szemöldöket.

Ezért a találmány első célja egy általános képletű peptid

X1 jelentése glicin vagy alanin vagy valin, X2 jelentése glicin vagy alanin vagy valin, X3 jelentése aszparagin vagy lizin vagy glutamin vagy valamilyen aminosav,