A XANTOXYLIN-N ALAPULÓ ÖSSZETÉTEL ÉS KOZMETIKAI HASZNÁLATA

A xantoxilin alkalmazása karcsúsító kezelésre

Kedves: Nemzetközi szabadalom (Szabadalmi Együttműködési Szerződés). Szabadalom/találmány összefoglalása. Jelentkezés száma: PCT/FR2007/001467.

Pályázó állampolgárság: Franciaország.

Cím: 45, ABEL-GANCE HELY, 92100 BOULOGNE.

Feltaláló (k): BELLE, RENE, CHARVERON, MARIE, BELAUBRE, FRANCOISE, DUNOUAU, CHRISTOPHE .

Európai koncesszió időpontja: 2010. július 14.

Nemzetközi szabadalmi osztályozás:

A61K8/35A. SZAKASZ - FOLYÓ ÉLETSZÜKSÉGLETEK. ›A61Orvosi vagy állatorvosi tudományok; HIGIÉNIA. ›A61K ELŐKÉSZÍTÉSEK ORVOSI, FOGÁSZATI ÉS WC-FELHASZNÁLÁSRA (eszközök vagy módszerek, amelyeket kifejezetten a gyógyszerészeti termékek fizikai vagy alkalmazási formájának A61J 3/00 megadására terveztek; kémiai szempontok vagy vegyi anyagok használata a levegő szagtalanítására, fertőtlenítésre vagy sterilizálásra, kötszerekre, kötszerek, nedvszívó betétek vagy cikkek a megvalósításához A61L; szappanalapú készítmények C11D). ›A61K 8/00 Kozmetikumok vagy hasonló tisztítószerek. ›Ketonok, p. volt. kinonok, benzofenon.
A61K8/97 A61K 8/00 […] ›növényi eredetű, p. volt. növényi kivonatok.
A61Q19/06 A61 […] ›A61QKOSZMETIKA VAGY HASONLÓ TISZTÍTÁSI KÉSZÍTMÉNYEK FELHASZNÁLÁSA. ›A61Q 19/00 Készítmények bőrápoláshoz. ›A narancsbőr megszüntetésére.

A61K8/35 A61K 8/00 […] ›Ketonok, p. volt. kinonok, benzofenon.
A61K8/97 A61K 8/00 […] ›növényi eredetű, p. volt. növényi kivonatok.
A61Q19/06 A61Q 19/00 […] ›a cellulit megszüntetésére.

Leírás töredék:

A xantoxilin alapú összetétel és kozmetikumokban történő felhasználása.

A jelen találmány célja xantoxilin és azt tartalmazó növényi kivonatok alkalmazása cellulit kezelésére.

A 4,6-dimetoxi-2-hidroxi-acetofenonként definiált xantoxilint brevifolinnak is nevezik. Ez a molekula természetes eredetű. Számos, főként 2 botanikai családba sorolt növényben, a Rutaceae-ban található, vagy a következő növényekben található: Mélicope borbonica, Phebalium tuberculosum, Phebalium filifolium, a Zanthoxylum nemzetségben, Z. rhoifolium, Z. armatum, Z. bungeanum, Z. piperitum; a másik xantoxilinban gazdag család az Euphorbiaceae, Croton nepetaefolium, Hippomane mancinella, Sapium sebiferum, Sebastiana schottiana, Euphorbia quinquecostata és Euphorbia fidjiana. Inuleae = Blumea balsamifera és Asteraceae = Artemisia brevifolia. A xantoxilinról már volt szó néhány fejlesztési munkában.

Gombaellenes és antimikrobiális tulajdonságait alaposan tanulmányozták. A gombaellenes aktivitás mérsékelt, különösen a Candida albicans és a Penicillium expansum (Simonsen HT, Phytotherapy Research, 2004. július, 18. évf., 7. szám, 542-545. O.) És a patogén gombák, például a Trichophyton (Pinheiro TR és mások Arzneimittel - Forschung, 1999. december, 49. évfolyam, 12. szám, 1039-1043. Az antibakteriális aktivitás közepes a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokon is (Gonzaga-Wellington A. és mtsai., Planta Medica, 2003. április, 69. évfolyam, 4. szám, 371-374. Oldal). A terápiában a xanthoxilint és egyes származékait lényegében görcsoldóként tanulmányozták (Cechinel-Filho V. és mtsai., Journal of Pharmaceutical Sciences, 1995. április, 84. kötet, 4. szám, 473–475. Oldal; Calixto JB és mtsai., Planta Medica, 1990. február, 56. évfolyam, 1. szám, 31-35. Oldal; Hashimoto és mtsai., Planta Medica, 2001, 67. évfolyam 2. szám, 179-81. Oldal. A xanthoxylin a cisztein proteáz aktivitásának modulátoraként a terápiás szektorban is védelem tárgyát képezte (WO 9930699).

A kozmetikai területen a JP-A-61024511 számú dokumentum olyan összetételt ismertet a repedezett ajkak kezelésére, amely hatóanyagként többek között xantoxilint (brevifolin) tartalmaz. A WO 0002570 számú dokumentum a Zanthoxylum bungeanum kivonataira vonatkozik, amelyek előállíthatók a perikarp CO2 szuperkritikus körülmények között történő extrakciójával, valamint az ezeket tartalmazó kozmetikai készítményekkel.

A WO2005/053720 számú dokumentum olyan helyi készítményekre hivatkozik, amelyek többek között tartalmaznak egy Zanthoxylum bungeanum lipidkivonatot atópiás dermatitis, allergiás bőrbetegségek és pattanások kezelésére.

Végül a WO01/76539 dokumentum kozmetikai készítményekre hivatkozik, amelyek a haj kezelésére szolgáló Zanthoxylum bungeanum kivonatot tartalmazzák.

Meglepő módon és váratlanul a jelen szerzők kimutatták a xanthoxylin és az azt tartalmazó növényi kivonatok eredeti aktivitását az pre-adipocyták adipocitákká történő differenciálódásának gátlásában. Ez a fajta tevékenység különösen érdekes a kozmetikai fogyókúrás alkalmazásokban, mivel amikor az elő-adipociták differenciálódnak adipocitákká, ez még fontosabb zsírterhelést jelent a zsírszövet és különösen a cellulit szintjén.

A jelen találmány tehát xanthoxylin alkalmazására vonatkozik fogyókúrás kezelésre; valamint a zsír túlterhelésének és a cellulitisz megelőzésének vagy kezelésének.

A jelen találmány értelmében a xantoxilint kémiailag vagy növényi kivonatból nyerhetjük.

A jelen találmány előnyösen xantoxilint tartalmazó növényi kivonatok felhasználására vonatkozik; A növényi kivonat előnyösen a Rutaceae család növényeiből származik: Mélicope borbonica, Phebalium tuberculosum, Phebalium filifolium, a Zanthoxylum nemzetségből, Z. rhoifolium, Z. armatum, Z. bungeanum, Z. piperitum; az Euphorbiaceae közül: Croton nepetaefolium, Hippomane mancinella, Sapium sebiferum, Sebastiana schottiana, Euphorbia quinquecostata, Euphorbia fidjiana, de a Blumea balsamifera és az Artemisia brevifolia, valamint az azt tartalmazó egyéb növények is. A xantoxilin előnyösen a Zanthoxylum bungeanum kivonatából származik .

A növényi kivonatot a szakember számára ismert hagyományos előállítási lépések szerint állítjuk elő.

A szárított növényt előnyösen összetörjük, majd szerves oldószerrel extraháljuk, amely lehet alkán (pentán, hexán, heptán, oktán, ciklohexán), éter-oxid (tetrahidrofurán, dioxán, dietil-éter), észter (etil-acetát, izopropil-acetát). ), alkohol (metanol, etanol, propanol, izopropanol, butanol), keton (metil-etil-keton, dimetil-keton, metil-izobutil-keton), halogénezett szénhidrogén (kloroform, diklór-metán), víz és bármilyen arányban elegyedő keverék ezen oldószerek közül. Az extrakciót növény/oldószer arányban végezzük körülbelül 1/1 és körülbelül 1/20 között, és 2-3 alkalommal megújíthatjuk. Az extrakciós oldószer hőmérséklete egyenlő lehet a szobahőmérséklettel vagy magasabb, és elérheti az alkalmazott oldószer forráspontját. A növénynek az oldószerrel való érintkezési ideje körülbelül 30 perc és körülbelül 72 óra között van.